1头孢菌素类头孢甲肟编辑本段

　　药理作用

　　本品对需氧的革兰阳性菌以至厌氧的革兰阴性菌都有广谱抗菌作用。由于本品遏制头孢结合蛋白，对革兰阳性菌有杀菌作用，对革兰阴性菌可遏制其细胞壁的合成而产生抗菌作用。本品代谢物的抗菌力只为本品的1/16～1/128，非常弱。急性毒性：大鼠单次经口给药致死量>5000mg/kg，静脉注射>1000mg/kg，而犬经口给药>2000mg/kg。慢性毒性：大鼠分为连续给药1、3、6个月组，犬也被分为连续给药1、3、6个月组，而且犬又以幼犬(出生21d)及老龄(10～13岁)犬连续给药3个月。大鼠300mg/(kg.d)，3个月及6个月组可见横纹肌细胞损害，卵巢黄体减少及囊性卵泡等。在犬的3个月及6个月100mg/(kg.d)组也发现肌细胞损害。认为这可能是由于本品主要代谢产物新戊酸引起的。但幼犬及老龄犬组连续经口给药3个月未见这种肌细胞的损害。而且，这种肌细胞损害只见于Ⅱ型肌束。连续给药无毒性量，大鼠1个月组为1000mg/(kg.d)，3、6个月组均为100mg/(kg.d)。犬1个月组为250mg/(kg.d)，6个月组为50mg/(kg.d)。而幼犬及老龄犬连续给药3个月，无毒性剂量都为400mg/(kg.d)。此外，以家兔进行肾毒性试验，单次经口给药直到1000mg/kg未见肾毒性症状。

　　未进行致癌性试验。对生殖的影响：以大鼠妊娠1～皿期及家兔妊娠Ⅱ期进行经口给药试验。大鼠妊娠Ⅰ期分为100、300及1000mg/(kg.d)，雄性自交配前66d到交配期间及剖检前1d(21周龄)，雌性自交配前16d直到交配期间及妊娠7d，所有给药组动物都出现软便、盲肠重量增加及进食量减少。300mg/(kg.d)以上组可见体重增加被遏制，雌性的黄体数、受孕数减少。因此胎仔数减少，但胎仔存活率及发育正常，未见致畸形。因此，对生殖无毒性影响量，雄性为

　　1000mg/(kg.d)，雌性为100mg/(kg.d)，胎仔为1000mg/(kg.d)。对家兔妊娠Ⅱ期的毒性试验：以本品3.3、10、30mg/(kg.d)，妊娠第6～18天给药。给药10mg/(kg.d)以上组可见进食量减少及体重增加受遏制，30mg/(kg.d)组可见血液学及血液生化学的异常。而且30mg/(kg.d)组流产率增高，胎仔存活率及体重减低，但未见致畸性。因此，对母体动物的生殖功能及胎仔发育无毒性影响量为10mg/(k.d)。

　　大鼠妊娠Ⅲ期的毒性试验：以本品100、300、1000mg/(kg.d)自妊娠第17天至产后20d，1000mg/(kg.d)组可见分娩异常，母体动物死亡及出生仔死亡。第1子代给300mg/(kg..d)以上组哺乳期体重增加受遏制，1000mg/(kg..d)组产后4d存活卒减低。但对第1子代雌性动物的生殖功能、第2子代胎仔及出生率未见影响，因此无毒性影响量雌性母体动物为300mg/(kg.d)，第1子代出生仔为100mg/(kg.d)，第2子代胎仔及出生仔为1000mg/(kg.d)。

　　动力学

　　吸收：以本品20mg/kg经口给大鼠，其生物利用度与静脉注射的AUC相比，非空腹为35%，空腹为25%。因此，认为食物对消化道的吸收无影响，而且连续经口给药也未见蓄积倾向。大鼠(5～80mg/kg)、小鼠(5～160mg/kg)、猴(5～20mg/kg)经口给药，可见血浆中药物浓度与给药量的相关性(即吸收的线形性)。给健康成人饭后100、150mg口服时，约2h达血浆峰浓度(分别为1.08和1.56mg)。尿中排泄率约为40%。因此，吸收率为40%以上。给予10个月至15岁的儿童按2～6mg/kg饭后给药

　　适应症

　　本品适用于对本品敏感的葡萄球菌、链球菌、淋球菌、莫拉杆菌、丙酸杆菌、枸橼酸杆菌、克雷白菌、大肠杆菌、沙雷菌、变形杆菌、摩根杆菌、流感杆菌、拟杆菌属引起的各种感染性疾病，包括毛囊炎、疖、痈、蜂窝组织炎、乳腺炎、肛周脓肿、创伤继发感染、咽炎、扁桃体炎、急、慢性支气管炎、支气管扩张感染、肺炎、肾孟肾炎、胆囊炎、子宫、输卵管炎、结膜炎、睑板腺炎、外耳中耳炎、副鼻窦炎、牙周炎等疾病。

　　用法用量

　　成人一般1次100mg，3次/d，饭后口服。若将本品混悬于饮料中服用时应迅速服用，因混悬后本品的效价随时间而降低。可根据年龄及病情适当增减剂量。顽固性或疗效不完全者，单次剂量可增加到150mg，3次/d。小儿可按1次3mg/kg，3次/d，饭后口服。

　　不良反应

　　经临床试验3765例中129例(3.43%)出现不良反应。临床实验检查2767例中218例(7.88%)出现异常。主要的不良反应为软便、腹泻、胃部不适等消化系症状(2.74%);皮疹、荨麻疹等(0.45%)，及头痛、嗜睡、口渴等，未见严重程度的不良反应。主要的临床实验检查值异常为GOT升高(3.13%)、GPT升高(3.78%)，酸性粒细胞增多(2.18%)，肌酸激酶升高(1.49%)等，停药后适当处置都可恢复。

　　注意事项

　　为防止应用本品引起耐药菌株，原则上应用于确诊敏感性细菌感染，而且尽量限于疾病治疗必要的最短期间。对头孢类有过敏史的病人禁忌本品。对头孢类有过敏史者或本人及家族有过敏体质者慎用，严重肾功能障碍的病人应减量或延长给药间隔。不能口服的、全身营养情况严重不良的病人尤其维生素K缺乏的病人慎用。老年人肾功能减低，血中半衰期可能延长，应减量并密切观察由于维生素K缺乏引起的出血倾向。对孕妇用药及早产儿、新生儿的安全性尚无经验。由于其他头孢类曾有引起过敏性休克，急性肾功能衰竭，溶血性贫血，假膜性结肠炎，中毒性皮肤、粘膜、眼综合征及菌群交替引起的口腔炎、念珠菌病以及间质性肺炎等报道，应用本品时应密切注意以便及时处理。此外，动物实验时曾发现犬伴随CPK升高出现肌细胞损害，应予注意。

2头孢菌素类头孢唑林编辑本段

　　功效主治

　　敏感需氧细菌引起的中度感染。可广泛用于耐青霉素类、对头孢唑林敏感的金黄色葡萄球菌感染与除外铜绿假单胞菌、敏感阴性杆菌引起的呼吸道、泌尿生殖道、胆道、皮肤软组织等感染，及外科术后感染，创伤感染，眼耳鼻喉科感染和外科围术期预防用药。本品对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，对耐药肠杆菌属杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌等厌氧菌引起的感染无效。

　　药理作用

　　本品为β-内酰胺类广谱抗生素，为第一代注射用头孢菌素。对敏感的革兰阳性球菌与常见的革兰阴性杆菌均有较强抗菌作用。对革兰阳性球菌的作用超过第二代与第三代头孢菌素。对革兰阴性杆菌的作用，在第一代头孢菌素中占优位，但不及第二代头孢菌素，更不如第三代头孢菌素。本品对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，故已有不少阴性杆菌对本品耐药。头孢唑林对铜绿假单胞菌、肠杆菌属杆菌与厌氧菌均无抗菌活性(表1-1)。头孢唑林为杀菌剂。其抗菌作用机制为遏制细菌细胞壁合成。与细菌细胞膜内膜上的靶位蛋白，即青霉素结合蛋白(PBPs)，有很强的亲和力，主要作用于PBPl(la，lb)与PBP3。头孢唑林体外抗菌谱：作用强度 抗菌谱：+++ 肺炎链球菌、葡萄球菌属、脑膜炎球菌、链球菌属、淋球菌;++ 大肠杆菌、奇异变形杆菌、厌氧菌、克雷白杆菌(脆弱拟杆菌除外);+ 流感嗜血杆菌;0 铜绿假单胞菌、沙雷菌属、脆弱拟杆菌、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌、支原体肠球菌、枸橼酸杆菌、衣原体。

　　体内过程

　　头孢唑林钠盐可供肌内注射或静脉给药。本品具有血药峰浓度高，半衰期较其它一代品种长，体内不代谢，以原形自尿中排出，组织与体液内通透性好等临床药理特点。肌内注射0.5g，血药峰浓度为31.5mg/L，消除t1/2为1.8小时。头孢唑林静脉滴注0.5g，滴注20分钟，血药峰浓度可达118mg /L。静脉注射1g，0.5小时的血清药物浓度为52-70mg/L。静脉注射头孢唑林的血清半衰期为1.5-2.2小时。头孢唑林以原形经肾排泄，排出百分率>90%，主要由肾小球滤过排泄，少量经肾小管排泌，肾功不全时，血清t1/2延长至30-40小时。头孢唑林体内分布较广，能较好地通透至胸腹腔与滑膜腔内及各种组织包括炎症肌肉与骨组织内，胆汁与尿中浓度较高，能透过胎盘，但很难透过脑膜，进入CSF很少。本品蛋白结合率较高，约为 80%。

　　用法用量

　　成人肌内注射或静脉滴注给药，1次0.5-1g，间隔8小时。每次剂量必要时可用1.5g，间隔8小时。小儿每日20-40mg/kg，分3次给药，给药间隔8小时。肾功能减退时，按肌酐清除率(Cr—clearance) 调整剂量与间隔时间：头孢唑林调整剂量与间隔时间：肌酐清除率(ml/min)50-30，头孢唑林最大剂量(g)/间隔时间(h)1/12;肌酐清除率(ml/min)30-10，头孢唑林最大剂量(g)/间隔时间(h)0.5/12;肌酐清除率(ml/min)<10，头孢唑林最大剂量(g) /间隔时间(h) 0.5/24;本品可用于血透析患者，血透后补加0.25-0.5g。

　　不良反应

　　1.过敏反应 皮疹、荨麻疹、嗜伊红细胞增高、药物热及其它过敏反应。以皮疹为主，发生率约5%。皮疹反应虽属药物本身反应，但与产品质量也有关，产品中高分子杂质增高，皮疹反应增多。约有5%-15%对青霉素过敏患者对头孢菌素也过敏。 2.肾毒性 应用头孢唑林时应警惕发生肾功能异常的可能性。 3.其它 如静脉炎，血清氨基转移酶或碱性磷酸酶一过性升高，Coom's试验阳性，偶见溶血性贫血，中性粒细胞或血小板下降。

　　注意事项

　　1.对青霉素过敏者或处于高敏状态者慎用。使用本品前应注意询问患者是否有青霉素过敏史或患有过敏性疾患。 2.应用头孢唑林治疗应监测肾功能和肝功能，肝、肾功能不全患者慎用。临床应用应注意掌握剂量与给药间隔时间。轻度肾功能不全者必需使用本品时应调整剂量与间隔时间。与有肾毒性的药物如利尿药味塞米(furosemide)、氨基糖苷类抗生素等联合使用时尤应注意监测肾功能异常改变。

3头孢菌素类头孢曲松编辑本段

　　作用与用途

　　本品为半合成的第三代头孢菌素，对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性，抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。本品对β内酰胺酶稳定。 临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤，败血症及生殖器感染等。目前已作为治疗淋病的第一线药物。 t1/2=8h.

　　剂量与用法

　　肌注，成人1g/次，1次/日，1g溶于3.5ml利多卡因注射液(1%)中，供深部肌注(以1%利多卡因注射液溶解的本品禁用于静脉注射)。静注，成人 1g/次，1次/日，溶于注射用水10ml中，缓缓静注，一般需时2～4分钟。静脉滴注，成人2g/日，溶于生理盐水、5%或10%葡萄糖注射液或右旋糖酐注射液40ml中，约10～15分钟内滴入。儿童用药剂量，一般每24小时给药20mg～80mg/kg，分2次。 治疗淋病的治疗方案：成人1次单剂肌注250mg即可。另外加口服多西环素0.1g/次，2次/日，共口服5～7天。

　　副作用

　　1 一般为恶心、腹泻。过敏反应有皮疹、瘙痒。 2 注射部位反应，如静脉炎和疼痛等。 3 偶可使青少年，儿童发生胆结石。 4 对有药物过敏史者应慎用。 5 偶见肝肾功能异常及血液系统改变，如中性粒细胞下降、血小板下降等，肌注部位可能有疼痛反应，偶见静脉炎。

　　注意事项

　　对青霉素过敏反应或头孢菌素过敏者慎用，严重肝功能不全者慎用。

4头孢菌素类头孢他啶编辑本段

　　药动学

　　1、头孢他啶口服不吸收，静脉或肌内注射本品后迅速广泛分布于体内组织及体液中，可分布到内脏组织、皮肤和肌肉、骨、关节、痰液、腹水、胸水、羊水、脐带血、胆汁、子宫附件、心肌中;易透过胎盘屏障进入胎盘，亦能分布至房水、乳汁。本品难以通过正常的血脑屏障，当脑膜受损或发炎时，可透过受损脑膜进入脑脊液中。

　　2、本品在体内几乎不发生代谢生物转换，主要以呈高度活性的原形药物随尿液排泄。给药24小时内近80-90%的剂量随尿液排泄，另有少于1%的剂量可通过胆汁排泄。故尿液中浓度很高，肠道浓度极微。正常人反复给药未见蓄积作用，但肾功能不全者、新生儿、早产儿药物排泄时间延长，药物可在体内蓄积。

　　3、本品的血药浓度与剂量有关，血清蛋白结合率为10%-17%。肌内注射、静脉注射、静脉滴注的血浆半衰期均为2小时。肾功能不全或新生儿血浆半衰期较健康成人延长2-2.5倍。④健康成人肌内注射本品0.5或1g后，1-1.2小时血药浓度达血药峰浓度，分别为22.6mg/L和38.3mg/L。静脉注射和静脉滴注本品1.0g后的血药峰浓度分别为120.5mg/L和105.7mg/L。

　　适应症

　　头孢他啶临床上用于敏感菌所致的下列感染：

　　1、呼吸道感染，如肺炎、支气管炎、肺脓肿、肺囊性纤维病变、感染性支气管扩张等。本品也可用于治疗囊肿纤维化病人合并假单孢菌属肺感染。

　　2、泌尿、生殖系统感染，如急性或慢性肾盂肾炎、尿道炎、子宫附件炎、盆腔炎等。

　　3、腹内感染，如胆囊炎、胆管炎、腹膜炎等。

　　4、皮肤及皮肤软组织感染，如蜂窝组织炎、严重烧伤或创伤感染。

　　5、严重耳鼻喉感染，如中耳炎、恶性外耳炎、鼻窦炎等。

　　6、骨、关节感染，如骨炎、骨髓炎、脓毒性关节炎等。

　　7、其它严重感染，如败血症、脑膜炎等。

　　8、手术前预防感染。

　　注意事项

　　头孢他啶1、交叉过敏：患者对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其它头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。

　　2、禁忌症：(1)对本品或其它头孢菌素类药物过敏的患者禁用。(2)有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿禁用。

　　3、慎用：(1)对青霉素类抗生素药过敏的患者慎用。(2)孕妇、早产儿、新生儿的用药安全性尚未确定，故孕妇、哺乳期妇女应慎用。(3)严重肝功能衰竭伴肾功能不全者慎用。(4)高度过敏性体质、高龄体弱患者慎用。

　　4、对诊断的影响：(1)使用本品时，应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验可呈假阳性。(2)直接抗人球蛋白试验(Combs试验)约5%患者可呈阳性反应。(3)少数患者用药后偶有丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酯酶值升高;尿素氮、肌酸、肌酐升高;中性粒细胞减少，嗜酸细胞增多等。

　　5、长期用药时应常规监测肝、肾功能和血象。

　　6、有肝、肾功能损害和(或)胆道阻塞患者使用本品时应进行血药浓度监测。

　　不良反应

　　头孢他啶注射用本品的不良反应轻而少见(发生率约2.5%)，并且本品不影响凝血酶原合成，亦无其它凝血机制障碍发生。

　　1、过敏反应以皮疹、荨麻疹、红斑、药热、支气管痉挛和血清病等过敏反应多见，少见过敏性休克症状。

　　2、消化道反应少数病人有恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、胀气、味觉障碍等胃肠道症状，偶见伪膜性肠炎。

　　3、血液学改变少数患者用药后可出现中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多。

　　4、肝毒性少数患者用药后可出现一过性肝酶升高。

　　5、肾毒性少数患者用药后偶可出现尿素氮、肌酸、肌酐升高。

　　6、中枢神经反应用药后偶见头痛、眩晕、感觉异常等中枢神经反应的症状;少见癫痫发作。

　　7、二重感染少数病人长期应用本品可导致耐药菌的大量繁殖，引起菌群失调，发生二重感染。偶见念球菌病(包括鹅口疮、阴道炎等)。

　　8、少数病人长期应用本品可能引起维生素K、维生素B缺乏。

　　9、应用本品期间饮酒或接受含酒精药物者可出现双硫仑样(disulfirm)反应(病人面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低、嗜睡、幻觉等)。

　　10、肌内注射时，注射部位可能引起硬结、疼痛;静脉给药时，如剂量过大或速度过快可产生血管灼热感、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。

　　药物相互作用

　　1、头孢他啶与氨基糖苷类抗生素联合应用时对部分铜绿假单胞菌和大肠杆菌发生协同作用，大多呈累加作用。

　　2、头孢他啶与头孢磺啶、美洛西林或哌拉西林对铜绿假单胞菌和大肠杆菌可产生协同或累加作用。

　　3、头孢他啶与氨基糖苷类或其它头孢菌素合用会增加肾毒性。

　　4、头孢他啶与呋塞米、速尿等强利尿剂合用可增加肾毒性。

　　5、头孢他啶与氯霉素有相互拮抗作用。

　　6、头孢他啶可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫醒样反应。

　　给药说明

　　注射用头孢他啶1、对青霉素类药有过敏史的患者，使用本品时须进行皮试。如遇休克反应，可按青霉素G过敏性休克处理方法进行处理。

　　2、头孢他啶静脉给药时应快速静脉滴注或缓慢静脉推注，不宜作快速静脉推注。

　　3、头孢他啶肌内注射不宜用于早产儿、新生儿、6岁以下幼儿及对利多卡因或酰胺类局部麻醉药过敏者。

　　4、头孢他啶与氨基糖苷类抗生素属配伍禁忌，联合应用时，不能置于同一容器内。

　　5、头孢他啶可加入氯化钠注射液、5%-10%葡萄糖注射液、含乳酸钠的溶液、右旋糖酐溶液中。但本品遇碳酸氢钠不稳定，与之不可配伍。

　　6、头孢他啶治疗期间及停药后一周内应避免饮酒、口服或静脉输入含乙醇的药物。

　　7、溶液配制：

　　(1)肌内注射用药的配制，1.5mL注射用水或0.5%-1%盐酸利多卡因液(不含肾上腺素)加入500mg装瓶中或3mL加入1g装瓶中，使完全溶解后，作深部肌内注射。

　　(2)静脉给药原始溶液配制，5mL注射用水加入0.5g装瓶中或10mL注射用水加入1g或2g装瓶中，使完全溶解后，于3-5分钟内缓慢静脉推注。将上述溶解后的药液用5%葡萄糖液或生理盐水100-250mL稀释后静脉滴注。

　　8、用药过量的表现及处理：

　　(1)用药过量的症状：注射处疼痛、发炎和静脉炎;眩晕、头痛;有肾功能障碍患者引起癫痫发作等。

　　(2)药物过量时的处理：立即停药，保护患者的气道通畅;注意监护和维护患者的生命体征、血气、电解质等;对严重过量患者可应用血液透析和腹膜透析清除部份药物。

　　用法与用量

　　注射用头孢他啶成人肌内注射：1.轻至中度感染：每次剂量0.5-1g，每12小时1次。溶于0.5-1%利多卡因溶剂2-4mL中作深部肌内注射。2.重度感染并伴有免疫功能缺陷者(包括中性粒细胞减少者)：每次剂量可酌情递增至2g，每8-12小时1次。3.单纯性尿路感染：每12小时0.25-0.5g。4.复杂性尿路感染：每8-12小时 500mg。5.骨、关节感染：每12小时2g。6.单纯性肺炎和皮肤软组织感染：每8小时0.5-1g。

　　静脉给药：1.轻至中度感染：每次0.5-1g，每12小时1次。2.重度感染并伴有免疫功能缺陷者(包括中性粒细胞减少者)：每次剂量可酌情递增至2g，每8-12小时1次。3.单纯性尿路感染：每12小时0.25-0.5g。4.复杂性尿路感染：每8-12小时500mg。5.骨、关节感染：每12小时2g。6.单纯性肺炎和皮肤软组织感染：每8小时0.5-1g。7.前列腺手术前预防用药：在麻醉诱导期给予1g，并在移走导管时给予第二次剂量。8.囊肿纤维化病人：囊肿纤维化病人合并假单孢菌属肺感染但其肾功能正常时，应给予大剂量的头孢他啶。每日按100-150mg/kg，分成3次给药。

　　老年人剂量：治疗65岁以上老年感染时的给药量可减少至正常量的2/3-1/2，每日剂量不超过3g。

　　透析时剂量：正在进行血液透析的患者，建议用1g的负荷量，每次血液透析后再加用1g。对在进行腹膜透析的患者可用1g的负荷量，接着每12小时给0.5g。

　　儿童

　　静脉给药：1.新生儿(出生体重大于2kg)：日龄不超过7日者，每8小时30mg/kg，超过7日者，每8小时50mg/kg。2.儿童：每日剂量50-150mg/kg;分3次用药，每日极量为6g

5头孢菌素类头孢唑肟编辑本段

　　作用与用途

　　头孢唑肟本品为半合成的第三代头孢菌素，抗菌谱较广，与头孢噻肟相似。对一些革兰阳性菌有中度的抗菌作用，对革兰阴性菌的作用强，抗菌谱包括：金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌及肠细菌属等。耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌可对本品敏感。但粪链球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌对本品不敏感。主要用于敏感细菌所致败血症，呼吸系统感染、泌尿及生殖系统感染、胸膜炎、腹膜炎、胆囊炎、宫腔感染、附件炎、脑膜炎、创伤和烧伤等继发感染。由于本品系从肾脏排泄，对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显著。

　　药理药效

　　青霉素抗菌谱与头孢噻肟近似，对一些革兰阳性菌有中度的抗菌作用，对革兰阴性菌的作用强，主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌、各型变形杆、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化链球菌、消化球菌、梭状芽胞杆菌等。耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌可对本品敏感。但粪链球菌和耐新青霉素的葡萄球菌对本品不敏感。本品口服不吸收。静注0.5g后5分钟血药液浓度为59μg/ml，30分钟时约为25μg/ml，有效血药浓度约可维持4小时。在体内几不代谢，主要由尿液排出。静注1g后8小时，尿药浓度尚可达30μg/ml，在体内分布广，可渗入各种体液中，也可渗入脑脊液中。本品的半衰期约为1.2小时。

　　头孢唑肟为注射用第三代头孢菌素、抗菌谱与头孢噻肟相似，对大肠杆菌、肺炎杆菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、某些枸椽酸杆菌属、沙门菌属、志贺菌属的MIC90≤0.12mg/L，0.5mg/L的浓度可遏制90%普罗菲登菌属、沙雷菌属和某些肠杆菌属和流感杆菌;淋球菌和脑膜炎球菌对本品高度敏感。头孢唑肟对绿脓杆菌的作用较差，本品对金葡菌和表皮葡萄球菌亦有良好抗菌作用，但耐甲氧西林金葡菌和肠球菌属对本品高度耐药。本品对各种链球菌有较强的抗菌活性;对脆弱类杆菌作用差。本品对多种β内酰胺酶稳定。

　　动力学

　　毛细血管肌肉注射头孢唑肟1g，血药峰浓度于1h到达，为38.87mg/L。静脉推注(5min)1g的即刻血药浓度为159.32mg/L，静脉滴注本品1g(30min)即刻血药浓度为84mg/L，三种给药途径的血清半减期相仿，为1.7～1.9h。头孢唑肟组织分布良好，静脉推注1g后，胆囊、胆汁、眼房水、痰液、胸水、羊水、脐带血、乳汁和骨组织均可达较高药物浓度，静注2g后前列腺组织浓度为16mg/kg。本品有一定量进入脑脊液中。给药量的70%～80%于24h内以原形自尿中排出，血清蛋白结合率为31%。

　　适应症

　　临床应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、胸膜炎、腹膜炎，以及皮肤和软组织、尿路、胆道、骨和关节、五官、创面、前列腺素等部位的感染，也用于败血症和脑膜炎。本品主要用于大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、沙雷菌、流感杆菌、淋球菌等敏感菌株所致的呼吸道感染、泌尿生殖道感染、败血症、腹腔感染、皮肤软组织感染、骨关节感染、妇科感染及敏感菌株所致的脑膜炎。

　　用法用量

　　肺肌注或静脉滴注,一日0.5-2g,重症可用到4g,分2-4次用.小儿一日25-150mg/kg,分2-3次用.一次大量静脉注射时，可引起血管痛、血栓性静脉炎，故要尽量减慢注射速度，以预防其发生。本品推荐用于静脉注射或滴注，肌肉注射少用。本品溶解后应迅速使用，以防止发生沉淀(室温下不宜超过7h，冰箱内不宜超过48h)。为预防休克等过敏反应的发生，要进行详细的问诊，并应做皮内过敏试验。本品通常成人日用量为0.5～2g，小儿日用量40～80mg/kg，分2～4次注射。可根据年龄、症状适量增减。对顽固性重症感染，成人日用量可增到4g，小儿日用量可达120mg/kg。静脉注射时可用注射用水、生理盐水、5%葡萄糖等溶解，缓慢注射。亦可加在10%葡萄糖、电解质溶液或氨基酸中静脉点滴(0.5～2小时)。

　　不良反应

　　消化道1、青霉素过敏及过敏体质者慎用.可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.可有一时性眩晕,头痛.个别病例有皮疹,药热.头孢唑肟毒性低，不良反应发生率约2.9%，其中皮疹、药物热约2%，恶心、呕吐、食欲不振和腹泻等消化道反应约发生于0.7%的患者，少数患者可见一过性的碱性磷酸酶和血清转氨酶升高及血小板增多，偶见暂时性血尿素氮和肌酐增高者。偶有休克发生，要严密观察。

　　2、当有不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等症状时要立即停止用药。偶有皮疹、荨麻疹、红斑、发烧、淋巴腺肿、麻木、头痛等症状。时有粒细胞减少、嗜酸性白细胞增多，偶有红细胞减少、溶血性贫血、血小板减少等。偶见GOT、GPT、ALP、胆红质升高及黄疸。时有BUN上升、肌酐值升高、少尿、蛋白尿等肾功能异常，故对尿的改变要充分观察。偶有发烧、腹痛、白细胞增多、粘液血便伴剧烈腹泻为主的重症大肠炎，内窥镜下显示有伪膜斑形成的伪膜性肠炎。

　　3、当有腹痛、频繁的腹泻发生时，要立即停止用药，并进行适当处理。偶见菌群失调：如口内炎、念珠菌症。偶见维生素K缺乏症(低纤维蛋白血症、出血倾向等)和维生素B组缺乏症(舌炎、口内炎、食欲不振、神经炎)等。

　　禁忌

　　头孢菌素对青霉素过敏或过敏体质者慎用，对头孢菌素类过敏者禁用。严重肾功能减退者适当调整剂量。孕妇采用应权衡利弊。对不能进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶液质等患者(有出现维生素K缺乏症的情况，要严密的观察)应慎用。对新生儿及孕妇用药的安全性尚不清楚。

　　相互作用

　　头孢唑肟与氨基糖甙类联合呈现协同抗菌作用，但两者不能在同一容器内注射，因前者可使后者失活。

6头孢菌素类板蓝根颗粒编辑本段

　　功能主治

　　清热解毒，凉血利咽。用于肺胃热盛所致的咽喉肿痛、口咽干燥;急性扁桃体炎见上述证候者。

　　用法用量

　　开水冲服。一次1袋(5克)～2袋(10克)(含蔗糖)，一日3～4次。

　　注意事项

　　1. 忌烟酒、辛辣、鱼腥食物。

　　2. 不宜在服药期间同时服用滋补性中药。

　　3. 糖尿病患者及有高血压、心脏病、肝病、肾病等慢性病严重者应在医师指导下服用。

　　4. 儿童、孕妇、哺乳期妇女、年老体弱、脾虚便溏者应在医师指导下服用。

　　5. 扁桃体有化脓或发热体温超过38.5℃的患者应去医院就诊。

　　6. 服药3天症状无缓解，应去医院就诊。

　　7. 对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

　　8. 本品性状发生改变时禁止使用。

　　9. 儿童必须在成人监护下使用。

　　10. 请将本品放在儿童不能接触的地方。

　　11. 如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

　　作用

　　金黄色葡萄球菌

　　板蓝根具有抗菌抗病毒作用。浸液对枯草杆菌、金黄色葡萄球菌、八联球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、副伤寒甲杆菌、痢疾(志贺氏、弗氏)杆菌、肠炎杆菌等都有遏制作用;丙酮浸出液也有类似作用，且对溶血性链球菌有效(皆用琼脂小孔平板法)。对a型脑膜炎球菌之抑菌作用与大蒜、金银花相似。板蓝根、大青叶抗菌、抗病毒的有效成分，有人认为是靛甙。实验证明，靛甙在体内外皆无抗菌作用;体外抗病毒作用亦不突出;在体内排泄又快，故认为它无明显生理和抗菌的活性作用。同时也具有抗钩端螺旋体作用，实验证明 1：100以上的板蓝根或大青叶，在试管内均有杀钩端螺旋体的作用。且解毒作用也很强。

　　副作用

　　大多数人都误以为板蓝根冲剂是“良性药”，多吃也不会有害。实际上，板蓝根并非没有副作用。板蓝根虽然副作用较小，但服法、用量也必须严格遵照包装上的药品说明，盲目滥用起不了防病保健作用。板蓝根含多种抑菌成分，有清热解毒等功效，对感冒、流感、腮腺炎、红眼病、麻疹等春季常见病，有较好的预防和治疗作用。板蓝根虽然副作用较小，但服法、用量也必须严格遵照包装上的药品说明，盲目滥用起不了防病保健作用。“是药三分毒”，板蓝根也不例外，也有一定的毒副作用和不良反应。

　　板蓝根可致过敏反应：

　　因滥用板蓝根冲剂和针剂，发生过敏反应和其它不良反应的也不少。绝大多数为板蓝根注射液所引起的，主要表现为头昏眼花、面唇青紫、四肢麻木、全身皮肤潮红、皮疹等，有时表现为全身出现红斑型药疹，严重时可引起过敏性休克。

　　用量过大损伤消化道：

　　板蓝根毒性极小，极少数人服用常规量会有轻度消化道症状。有报道1例4岁患腮腺炎病儿肌注板蓝根注射液的同时，口服板蓝根煎剂和含板蓝根的片剂，6天后引起上消化道出血。

　　板蓝根不对症反而伤身：

　　自发现板蓝治疗疗病毒、细菌感染有效后，使用板蓝根及制剂(如冲剂、口服液)十分普遍。板蓝根属寒凉之品，虽无中毒的报道，但长期大量服用亦会有不良反应，尤其是年老体虚者。素体阳虚又过服寒凉，可出现口淡、疲乏等表现。

　　功能

　　板蓝根颗粒

　　板蓝根为传统的抗病毒中药。传统医药和现代药理研究表明，板蓝根的抗病毒活性肯定，对流感病毒的防治效果更佳。《本草纲目》记载：板蓝根主治“时口疮，热病发斑，热毒下痢，喉痹、丹毒……”现代药理实验表明，板蓝根对肝炎病毒(HBV及HAV)、甲型流感病毒、乙型流感病毒、腮腺炎病毒、乙型脑炎病毒、肾病出液病毒(HFRSV)、单疱病毒(HSV2)、柯萨奇病毒(CVB3)均有明显得防治作用。因此，感冒期间服用板蓝根，有利于增强免疫，杀灭体内病毒和致病菌，有利于康复;流感期间和病毒性疾病期间服用板蓝根，有利于增强抵抗力，避免传染。

　　 制作方法

　　取板蓝根1400g，加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.20(50℃)，加乙醇使含醇量为60%，静置使沉淀，取上清液，回收乙醇并浓缩至适量。取稠膏，加入适量的蔗糖和糊精，制成颗粒，干燥，制成1000g;或取稠膏，加入适量的糊精和甜味剂，制成颗粒，干燥，制成600g(无糖型)，即得。

　　鉴别

　　(1)取样品15g，加无水乙醇50ml，加热回流1h，滤过，滤液浓缩成2ml，作为供试品溶液。去板蓝根的阴性样品按同法制备。另取板蓝根对照药材1g，加无水乙醇40ml，加热回流1h，滤过，滤液浓缩至3ml，作为对照药材溶液，进行薄层层析。层析条件：吸附剂，硅胶G薄层板;展开剂，氯仿-甲醇-醋酸乙酯(5∶3∶2);显色剂，10%硫酸乙醇溶液。喷雾，105℃加热至斑点清晰，在与对照药材色谱相应位置上，显相同的紫红色斑点。阴性无斑点。

　　(2)取样品15g，溶于50ml水中，滤过，滤液以乙醚振摇提取2次/(50、30ml)，合并提取液，浓缩至0.5ml，作为供试品溶液。去板蓝根阴性样品按同法制备。另取靛玉红对照品，加氯仿制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液，进行薄层层析。层析条件：吸附剂，硅胶G;展开剂，氯仿-丙酮(9∶1)，展开，晾干，供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上显相同的红色斑点，阴性无斑点。

7头孢菌素类阿昔洛韦编辑本段

　　简介

　　阿昔洛韦， 化学名：9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤;别名：阿昔洛维、开链鸟嘌呤核苷、开糖环鸟苷、羟乙氧甲鸟嘌呤、适患疗、输维疗静、无环鸟嘌呤核苷、无环鸟嘌呤、无环鸟苷。一般为白色结晶或类白色结晶性粉末。熔融时同时分解。无臭，无味。微溶于水。由嘌呤为原料制得。医学上用为抗病毒药，用于皮肤及黏膜的单纯疱疹病毒感染。制剂有片剂、注射剂、滴眼剂、霜剂、眼膏、胶囊剂

　　制备

　　制备方法一

　　以鸟嘌呤为原料。鸟嘌呤和乙酐混合，加入少量乙酸和乙酸锌，搅拌回流。减压蒸去过量的乙酐，冷至0℃过滤，滤饼用乙醇和水洗，干燥，得N，N'-二乙酰鸟嘌呤，收率92.6%。将乙酐、乙酸和对甲苯磺酸混合，冷至10℃以下。搅拌下加入二氧五环，控制内温在40℃以下。冷至室温，加入甲苯和 N，N′-二乙酰鸟嘌呤，搅拌回流。冷至室温，加入氯仿，过滤。滤饼用氯仿洗，干燥后溶于40%甲胺水溶液，搅拌回流。冷却，过滤，滤液减压浓缩至浆状物，冷却后用乙醇洗，过滤。滤饼用水重结晶，得阿昔洛韦，收率75%，熔点255～258℃。N，N′-二乙酰鸟嘌呤也可和2-氧杂-1，4丁二醇二乙酸酯在二甲亚砜中，用对甲苯磺酸催化，于100℃下反应后，再进行层析得到阿昔洛韦的二乙酸酯，然后在饱和氨气的甲醇溶液中进行水解，得到阿昔洛韦，以鸟嘌呤计的总收率为43%。

　　制备方法二

　　鸟嘌呤三甲基硅烷化后，再和2-苄氧基乙氧基甲基氯反应后，再去掉苄基得阿昔洛韦，收率24%。

　　药学用途

　　药理作用

　　阿昔洛韦咀嚼片

　　核苷类抗病毒药，本品能被病毒的胸腺嘧啶核苷激酶选择性地磷酸化，从而转化为单磷酸酯，后者受细胞酶的作用，再转化为二磷酸酯和三磷酸酯，阿昔洛韦三磷酸酯可干扰DNA的聚合酶，特别是能干扰疱疹病毒DNA酶，从而遏制病毒DNA的复制。

　　药代动力学

　　口服后从胃肠道吸收约15～30%，但血药浓度仍可达治疗水平。本品广泛分布于各种组织和体液中，以肾、肺等组织的浓度为最高，脑脊液中的浓度为血浆浓度的50%。本品能通过胎盘屏障。蛋白结合率低。在肝脏中代谢为9-羧甲氧基甲基鸟嘌呤或以原形肾小球滤过和肾小管分泌而随尿排出。

　　适应症

　　用于带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒引起的皮肤和粘膜感染。

　　用法用量

　　口服。一次0.2g，一日5次(白天每4小时1次)，一疗程5～10日。

　　不良反应

　　有头晕，头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲不振、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高等。

　　禁忌

　　对本品过敏者和孕妇禁用。

　　阿昔洛韦 - 注意事项

　　1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。

　　2.脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。

　　3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。

　　4.随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。

　　5.一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。

　　6.进食对血药浓度影响不明显。但在给药期间应给予患者充足的水，防止本品在肾小管内沉淀。

　　7.生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。

　　8.一次血液透析可使血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。

　　9. 本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。

8头孢菌素类利巴韦林编辑本段

　　药理作用

　　利巴韦林为广谱抗病毒药，作用机理尚未完全明确。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性遏制剂，遏制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA聚合酶和mRNA鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒RNA和蛋白质的合成，使病毒的复制和传播受抑。本药并不改变病毒的吸附、侵入和脱壳过程，也不诱导干扰素的产生。

　　本品体外具遏制呼吸道合胞病毒、流感病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用，进入体内对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用和中和抗体作用。

　　药理毒理

　　本品可遏制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒的生长。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性遏制剂，遏制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA聚合酶和mRNA鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的复制与传播受抑。本品对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用并中和抗体作用。

　　药代动力学

　　30分钟内静脉滴注利巴韦林800mg，5分钟后血药浓度为17.8±5.5(μg/ml)，30分钟为42.3±10.4(μg/ml)。利巴韦林进入体内，迅速分布到身体各部分，且达到了有效浓度，并可通过血，脑脊液屏障。静脉给药后，在0～48小时间隔内，从尿液中可检出16.7%±10.3%的药物以原形排出，有6.2%±1.7%以代谢物排泄。

　　适应症

　　利巴韦林用于腺病毒性肺炎的早期治疗及呼吸道合胞病毒(RSV)引起的病毒性肺炎和支气管炎。

　　用于流行性出血热和拉沙热的预防和治疗，减轻肾损害。

　　滴眼可治疗单纯疱疹病毒性角膜炎。

　　对流感病毒、单纯疱疹病毒有遏制作用。

　　对流感(由流感病毒A和B引起)、腺病毒肺炎、甲肝、疱疹和麻疹等有防治作用。

　　用法用量

　　利巴韦林尽早使用。口服0.4--1.0g/d，分3--4次服用;肌内和静脉滴注：10-15mg/kg/d，分2次使用;滴鼻：用于防止流感，0.5%溶液，每小时1次。滴眼：治疗疱疹感染，0.1%浓度，1日数次。

　　国外其他用法用量参考

　　治疗艾滋病：1200mg，口服，2次/日，共3天，以后300mg，2次/日。

　　治疗甲肝和乙肝：10mg/(kg.d)，分4次口服。

　　治疗丙肝：与α-2b干扰素联合使用。晨服400-600mg，夜服600mg。

　　不良反应

　　利巴韦林利巴韦林最主要的毒性是溶血性贫血，在口服治疗后最初1-2周内出现血红蛋白下降，其中约10%病人可能伴随心肺方面副作用。

　　1、全身不良反应：疲倦、头痛、虚弱、乏力、胸痛、发热、寒战、流感症状等;

　　2、神经系统症状：眩晕;

　　3、消化系统症状有食欲减退，胃部不适、恶心呕吐、轻度腹泻、便秘、消化不良等;

　　4、肌肉骨骼系统症状有肌肉痛、关节痛;

　　5、精神系统有失眠、情绪化、易激惹、抑郁、注意力障碍、神经质等;

　　6、呼吸系统症状有呼吸困难、鼻炎等;

　　7、皮肤附件系统出现脱发、皮疹、瘙痒等;

　　8、另还观察到味觉异常、听力异常表现。

　　副作用

　　有致畸作用，孕妇禁用，可出现贫血乏力，偶见皮疹。

　　禁忌症

　　1、对本品中任何成分过敏者禁用。

　　2、孕妇禁用。

　　3、禁用于有自身免疫性肝炎患者。

　　注意事项

　　利巴韦林1、定期进行血常规(血红蛋白水平、白细胞计数、血小板计数)、血液生化(肝功能、TSH)检查，尤其血红蛋白检查(包括在开始前、治疗第2周、第4周)。对可能怀孕妇女每月进行怀孕测试。

　　2、严重贫血患者慎用，有地中海贫血、镰刀细胞性贫血患者不推荐使用利巴韦林。有胰腺炎症状或明确有胰腺炎患者不可使用利巴韦林。具有心脏病史或明显心脏病症状患者不可使用利巴韦林。如使用利巴韦林出现任何心脏病恶化症状，应立即停药给予相应治疗。

　　3、肝肾功能异常者慎用。肌酐清除率<50ml/min的患者，不推荐使用利巴韦林。

　　4、利巴韦林对诊断有一定干扰，可引起血胆红素增高(可高达25%)，大剂量可引起血红蛋白降低。

　　5、尽早用药，呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药，利巴韦林不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。

　　适用病症

　　本品适用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎，皮肤疱疹病毒感染。

　　临床特点

　　体外细胞培养试验表明，利巴韦林对呼吸道合胞病毒具有选择性的遏制作用。

　　治疗效果

　　在治疗慢性丙型肝炎(简称丙肝)时，聚乙二醇化干扰素与利巴韦林的联合治疗是全球公认的丙肝标准治疗方案;利巴韦林对于丙肝的治愈是必不可少的。2008年3月在四川成都举办的“2008国内肝病论坛”期间，国内工程院院士庄辉教授和北京地坛医院肝炎科的谢尧教授等专家再次强调了丙肝联合治疗的重要性。

　　“治疗丙肝的主要目标是清除病毒，治愈疾病。”庄辉院士明确指出：“慢性丙肝的检测实现起来并不困难，对高危人群进行丙肝抗体检测，以判断是否感染丙肝病毒。如果抗体检测呈阳性，再进一步进行丙肝病毒核酸检测，可以确定是否罹患丙肝。”

　　“在丙肝治疗方案中，利巴韦林是不可或缺的。利巴韦林的参与能够有效预防复发，提高疗效。”