本品骨髓遏制常发生较迟,治疗中和治疗后应密切观察血象,并及时处理,目前已不口服给药。主要为局部外用,外用时,本品在二甲亚砜溶液内容易破坏,故需在使用药物前临时配制。
胃肠道反应:有食欲不振、恶心及呕吐,但程度较轻。口服用药主要为骨髓遏制:表现为白细胞和血小板减少,且多在用药后期发生,对血红蛋白影响较小。间歇用药和连续用药的血红蛋白下降率分别为4.2%和7.7%,白细胞减少分别为22.2%和46.2%,血小板减少分别为25.4% 和23.1%。其他反应尚包括轻度的头晕、乏力等。
通用名:甘磷酰芥片
曾用名:
英文名:Glyfosfin Tablets
汉语拼音:Gɑnlinxiɑnjie Piɑn
本品主要成份及其化学名称为:N,N-双-(b-氯乙基)-N′-N″-二-(乙氧羧甲基)-磷三酰胺。
结构式:分子式:C12H24Cl2N3O5P,分子量:392.22
【性状】本品为白色片。
【药理毒理】
动物亚急性毒性实验,给狗每日甘磷酰芥20mg/kg,连服10日,对红细胞、血红蛋白和肝肾功能无明显影响,对胃肠道反应也不明显,而白细胞及血小板的遏制已出现,但停药2日后可恢复正常。
【药代动力学】
给大鼠口服14C标记的甘磷酰芥,8小时后血中浓度达到高峰,至48小时血中仍维持相当浓度。各组织的分布,以肝、肾含量最高,在肿瘤组织中含量也相当高。本品在动物体内滞留时间较长,排泄较慢。口服24小时后从呼吸、尿和粪中排出总量占给药剂量的39%,96小时内总回收量为给药剂量的55%。
【适应症】
目前主要局部外用治疗乳腺癌和子宫颈癌等的癌性溃疡有效。
【用法用量】
间歇口服用药:每次0.5g,每日2次,每周连用4天,休息3天,总量20g为1疗程。连续口服用药:每次 0.5g,每日2次,连续服用,总量15~20g为1疗程,随大量新缓癌药的出现,本药已很少口服应用。主要用于局部用药:用20%甘磷酰芥的二甲亚砜溶液喷敷,或用1%~2%的硅酸软膏局部外涂于溃疡面上,每日2次,连用20~30日为1疗程。
【不良反应】
胃肠道反应:有食欲不振、恶心及呕吐,但程度较轻。口服用药主要为骨髓遏制:表现为白细胞和血小板减少,且多在用药后期发生,对血红蛋白影响较小。间歇用药和连续用药的血红蛋白下降率分别为4.2%和7.7%,白细胞减少分别为22.2%和46.2%,血小板减少分别为25.4% 和23.1%。其他反应尚包括轻度的头晕、乏力等。
【禁忌】
凡有严重骨髓遏制、感染者禁用。对本品过敏者禁用。
【注意事项】
本品骨髓遏制常发生较迟,治疗中和治疗后应密切观察血象,并及时处理,目前已不口服给药。主要为局部外用,外用时,本品在二甲亚砜溶液内容易破坏,故需在使用药物前临时配制。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品有致突变、致畸胎作用,可造成胎儿死亡或先天畸形,故早孕妇女禁用。
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