1塞替派注射液基本信息编辑本段

　　药品简介

　　拼音名：Saitipai Zhusheye

　　英文名：Thiotepa Injection

　　书页号：2000年版二部-987

　　批准文号：国药准字H31020600[1]

　　性状 本品为无色或几乎无色的黏稠澄明液体。

　　鉴别 取本品适量(约相当于塞替派50mg)，照塞替派项下的鉴别(1)项试验，显相同的反应。

　　检查

　　pH值 取本品1支，加水9ml，依法测定(附录Ⅵ H)，pH值应为4.5～8.0。

　　聚合物 取本品1支，加水4ml稀释后，应无色澄清。

　　含量均匀度 取本品10支，分别用15%硫氰酸钾溶液10ml将内容物移置具塞锥形瓶中，各精密加硫酸滴定液(0.05mol/L)5ml，摇匀，放置20分钟，各加甲基红指示液1滴，用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。按每1ml硫酸滴定液(0.05mol/L)相当于6.307mg的C6H12N3PS分别计算含量。每支的含量与平均含量相比较，差异大于±15% 的不得多于1支，并不得超过±25%。

　　其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ B)。

　　含量测定 根据含量均匀度项下测得的结果，计算出平均含量，即得。

　　类别 同塞替派。

　　规格 1ml:10mg

　　贮藏 遮光，密闭，在冷处保存。

2塞替派注射液药理毒理编辑本段

       塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂，能遏制核酸的合成，与DNA发生交叉联结，干扰DNA和RNA的功能，改变DNA的功能，故也可引起突变。体外试验显示可引起染色体畸变，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但对人尚不十分清楚。近年来证明本品对人垂体促卵泡激素含量有影响。

3塞替派注射液药代动力学编辑本段

       本品不易从消化道吸收。注射后广泛分布在各组织内，1～4小时后血浆浓度下降90%，24～48小时大部分药物通过肾脏排出。血浆蛋白结合率为10%，主要和白蛋白、脂蛋白结合，对白蛋白亲和力最大。半衰期（T1/2）约3小时。尚无资料明药物能否通过胎盘屏障。

4塞替派注射液用法用量编辑本段

　　静脉或肌内注射(单一用药)：一次10mg(0.2mg/kg)，一日1次，连续5天后改为每周3次，一疗程总量300mg，如血象良好，在第一疗程结束后1.5～2月后可重复疗程。

　　胸腹腔或心包腔内注射：一次10～30mg，每周1～2次。

　　膀胱腔内灌注：每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入50～100mg(溶于50～100ml氯化钠注射液中)，每周1～2次，10次为一疗程。

　　动脉注射：每次10～20mg用法同静脉。

　　瘤内注射：开始按体重0.6～0.8mg/kg向瘤体内直接注射，以后维持治疗根据患者情况按体重0.07～0.8mg/kg注射，每1～4周重复。

　　儿童用量：肌注或静脉，根据体重每次0.2～0.3mg/kg，一日1次，连用5次后改为一周1次，约25～40mg为一疗程。

5塞替派注射液不良反应编辑本段

　　1.骨髓遏制是最常见的剂量限制毒性，多在用药后l～6周发生，停药后大多数可恢复。有些病例在疗程结束时开始下降，少数病例遏制时间较长。亦可有食欲减退、恶心及呕吐等胃肠反应。

　　2.少见过敏，个别有发热及皮疹。有少量报告有出血性膀胱炎，注射部位疼痛，头痛、头晕，闭经及影响精子形成。

禁忌

　　对本药过敏者，有严重肝肾功能损害，严重骨髓遏制者。

6塞替派注射液注意事项编辑本段

　　1.妊娠初期的3个月应避免使用此药，因其有致突变或致畸胎作用，可增加胎儿死亡及先天性畸形;

　　2.下列情况应慎用或减量使用：骨髓遏制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石或痛风病史;

　　3.用药期间每周都要定期检查外周血象，白细胞与血小板及肝、肾功能。停药后3周内应继续进行相应检查，已防止出现持续的严重骨髓遏制;

　　4.肝肾功能较差时，本品应用较低的剂量;

　　5.在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症，可给予大量补液或别嘌呤醇;

　　6.尽量减少与其他烷化剂联合使用，或同时接受放射治疗。

　　孕妇及哺乳期妇女用药

　　不推荐孕妇应用此药，因可能有致畸性。尚没有对受乳婴儿影响的报道。

7塞替派注射液药物相互作用编辑本段

　　1.塞替派可增加血尿酸水平，为了控制高尿酸血症可给予别嘌呤醇;

　　2.与放疗同时应用时，应适当调整剂量;

　　3.与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长，在接受塞替派治疗的病人，应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱酯酶水平;

　　4.与尿激酶同时应用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效，尿激酶为纤维蛋白溶酶原的活化剂，可增加药物在肿瘤组织中的浓度。

　　药物过量

　　药物过量后没有解毒药物。以往出现骨髓毒性后建议输注全血或白细胞、血小板悬液。目前，白细胞下降可使用粒细胞集落刺激因子。

　　注意：用药期间应严格检查血象。稀释后如发现混浊，即不得使用。