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1靶向药物进展编辑本段

靶向药物进展

  FDA已经批准的以药物基因组学为基础的抗瘤药物的靶向治疗药物名单列举如下:

  1997年11月,利妥昔单抗(抗CD20单克隆抗体)获准用于治疗复发性或顽固性低度或滤泡性非霍奇金淋巴瘤。这也是FDA获准治疗肿瘤的第一个单克隆抗体;

  1998年9月,曲妥珠单抗(抗HER2单克隆抗体)获准用于治疗转移性乳腺癌;

  2001年10月,甲磺酸伊马替尼(酪氨酸激酶抑制剂)获准用于治疗慢性粒细胞性白血病(CML);

  2002年9月,Tarceva获准作为标准方案治疗无效的晚期NSCLC的二线或三线治疗方案。

  2003年5月,吉非替尼(抗表皮生长因子单克隆抗体)获准用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC);

  2004年2月,西妥昔单抗(抗表皮生长因子单克隆抗体)获准用于治疗转移性结直肠癌

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2靶向药物靶向药物的临床使用编辑本段

靶向药物靶向药物的临床使用

  靶向药物一般单独使用或和化疗药物配合使用。对于已经经过充分临床验证的靶向药物,在临床上可用作一线、二线、三线治疗,而对于新的靶向药物,尽管已有资料表明其有效性,但还未经过充分的临床验证,一般用于二线、三线治疗(即常规化疗无效后的治疗)。靶向药物的使用,应该在医生的指导下科学用药。当临床上已经显示靶向药物已经没有明显效果时(例如连续用药一年后),说明癌细胞已经产生了耐药性,这时应停止使用靶向药物或更换治疗方案。

  靶向药物的价格仍高于常规化疗药物,这在一定程度上限制了靶向药物的推广。但相信随着科技的进步,其价格会降低,种类会增加,靶向药物将会成为一类能够带来更好疗效、更少痛苦的癌症治疗药物。

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3靶向药物靶向药物的分类 编辑本段

靶向药物靶向药物的分类

  一、小分子药物

  小分子药物通常是信号传导抑制剂,它能够特异性地阻断肿瘤生长、增殖过程中所必需的信号传导通路,从而达到治疗的目的。例如诺华制药生产的用于治疗慢性粒细胞白血病和肠胃基质瘤的格列卫(Gleevec,通用名Imitinib)、以EGFR(表皮生长因子受体)为靶点的用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的阿斯利康生产的易瑞沙(Iressa,通用名Gefitinib)和德国默克的特罗凯(tarceva,通用名Erlotinib)均属此类,并已进入临床应用。美国千年制药公司生产的Velcade(通用名bortezomib)是细胞凋亡诱导剂,也属于小分子药物。

  二、单克隆抗体

  例如用于治疗HER2基因阳性(过量表达)的乳腺癌的赫塞汀(Herceptin,通用名Trastuzumab)、以EGFR为靶点的结肠癌和非小细胞肺癌治疗药物爱必妥(Erbitux,通用名Cetuximab)等。这类药物是通过抗原抗体的特异性结合来识别肿瘤细胞的。

  从通用名的后缀上来看,单克隆抗体类靶向药物以“-mib”为后缀,而酪氨酸激酶类靶向药物以“-nib”为后缀。

  除上述列举的已经进入临床使用的靶向药物外,另外还有多种靶向药物正在开发中。

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4靶向药物适应人群编辑本段

靶向药物适应人群

  靶向药物的特点决定了其尤其适合身体虚弱的晚期患者使用,因为这类患者的身体状况无法承受化疗放疗带来的副作用(身体虚弱,副作用很可能会成为压垮患者的最后一根稻草),又不能通过手术对病灶进行清除(病灶已经发生扩散,很难彻底排查并切除)。

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5靶向药物作用机理编辑本段

靶向药物作用机理

  靶向药物与常规化疗药物最大的不同在于其作用机理:常规化疗药物通过对细胞的毒害发挥作用,由于不能准确识别肿瘤细胞,因此在杀灭肿瘤细胞的同时也会殃及正常细胞,所以产生较大的毒副作用。而靶向药物是针对肿瘤基因开发的,它能够识别肿瘤细胞上由肿瘤细胞特有的基因所决定的特征性位点,通过与之结合(或类似的其他机制),阻断肿瘤细胞内控制细胞生长、增殖的信号传导通路,从而杀灭肿瘤细胞、阻止其增殖。由于这样的特点,靶向药物不仅效果好,而且副作用要比常规的化疗方法小得多。使用靶向药物的治疗方法称为“靶向治疗”(targeted therapy)。

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6靶向药物 概述 编辑本段

靶向药物 概述

  靶向药物(targeted medicine)是随着当代分子生物学、细胞生物学的发展产生的高科技药物,是目前(2012年)最先进的用于治疗癌症的药物,它通过与癌症发生、肿瘤生长所必需的特定分子靶点的作用来阻止癌细胞的生长。

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最新编辑时间:2017-01-12

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词条目录
1靶向药物进展
2靶向药物靶向药物的临床使用
3靶向药物靶向药物的分类
4靶向药物适应人群
5靶向药物作用机理
6靶向药物 概述

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