与单胺氧化酶遏制剂、抗抑郁药合用可导致严重的直立性低血压,应慎用。与甲氧氯普胺合用可致肌张力障碍。与维生素B6同时使用,可能减轻周围神经毒性。
1、严重恶心呕吐为剂量限制性毒性,骨髓遏制轻至中度,以白细胞降低为著,多发生于治疗一周后,3~4周达最低点;
2、中枢或周围神经毒出现于长期服用后,为剂量限制性毒性,停药4~5月可减轻或消失;
3、偶有脱发、膀胱炎、皮疹、瘙痒、体重减轻等。
口服,按体重每日10~16mg/Kg,分四次服,21天为一疗程或每日6~8mg/Kg, 90日为一疗程。联合方案中,推荐总量为按体表面积150~200mg/m2,连用14 天,耐受好。饭后1~1.5小时或睡前服用能减少胃肠道反应。
体内需经肝脏微粒体P-450单氧化酶活化后,发挥细胞毒效应,口服血浆 Tmax约2~3小时,血浆T1/2为13小时,主要代谢物经尿排出。
本品为嘧啶类抗代谢药物,主要遏制二氢叶酸还原酶,干扰叶酸代谢,选择性遏制DNA、RNA和蛋白质的合成。为周期特异性药,与烷化剂无交叉耐药。
化学名 2,4,6-三(二甲氨基)均三嗪
拼音名 LIUJIAMI'AN
英文名 ALTRETAMINE
CAS No. 645-05-6
分子式 C9H18N6
分子量 210.28
规 格 每片为50mg、100mg
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