可能减少5-Fu转变为活性代谢物(Fd-UMP),二者并用应慎重;本品对中枢神经系统有遏制作用,故用本品时慎用巴比妥类、安定类、麻醉药等;本品有可能提高患者血中尿酸的浓度,故与别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等合用治疗痛风时,须调整上述药物剂量。本品与别嘌呤醇合用能预防并逆转其所致的高尿酸血症,与烷化剂无交叉耐药。
孕妇及哺乳期妇女用药 本品有诱变、致畸胎及致癌的潜在可能,孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药
老年患者用药 老年患者对本品敏感,肾功能可能较差,故服用本品时应适当减少剂量。
服用本品可使患者免疫机能受到遏制,故用药期间避免接种死或活病毒疫苗,一般停药3个月至1年才可考虑接种疫苗。服用本品时应适当增加液体的摄入量,以增加尿量及尿酸的排泄。定期监测白细胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷浓度。
1、骨髓遏制为剂量限制性毒性,可致白细胞和血小板减少,停药后1~2周可恢复;
2、有时出现胃肠道反应,尚有致睾丸萎缩和致畸胎的报道;
3、偶有中枢神经系统症状和脱发,亦有本药引起药物性发热的报道,重复给药时可再出现。
1、 慢性粒细胞白血病(CML)有效,并可用于对马利兰耐药的CML;
2、对黑色素瘤、肾癌、头颈部癌有一定疗效,与放疗联合对头颈部及宫颈鳞癌有效。
本品口服吸收佳,血浆Tmax为1~2小时,6小时从血中消失,可透过血脑脊液屏障,CFS中Tmax为3小时,20%在肝内代谢,80%由尿排出。
本品是一种核苷二磷酸还原酶遏制剂,可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸,干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成,选择性地阻碍DNA合成,对RNA及蛋白质合成无阻断作用。周期特异性药,S期细胞敏感。
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