骨髓遏制反应轻,有白细胞、血小板下降。神经毒性反应有头痛、眩晕、共济失调、精神状态改变等。少数病人恶心、呕吐、腹泻、肝肾功能改变。局部注射部位有静脉炎、肿胀和疼痛。偶见发热、皮肤瘙痒、色素沉着。
成人一日剂量800~1000mg或按体重一次15~20mg/kg,溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml中,一日1次静滴,总量20~40g为一疗程。
静注后,均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑,而以肝、肾浓度较高,且可通过血脑屏障,脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高,血T1/2 5小时,24小时后尿排出原形23%,55%从肺排出。
本品为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化转换为氟尿嘧啶而发挥其缓肿瘤活性,干扰DNA与RNA合成,主要作用于S期,为周期特异性药物。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的1/4~1/7。
化学名 1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
拼音名 TIJIAFU
英文名 FTORAFUR
CAS No. 17902-23-7
分子式 C8H9FN2O3
分子量 200.17
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