孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女慎用本品。
儿童用药:每日0.45mg/m2,连用五日,3~6周为一疗程。一岁以下幼儿慎用。
老年患者用药:酌情减量。
当本品漏出血管外时,应即用1%普鲁卡因局部封闭,或用50~100mg氢化可的松局部注射,及冷湿敷;骨髓功能低下、有痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史、近期接受过放疗或缓癌药物者慎用本品。
1、骨髓遏制为剂量限制性毒性,血小板及粒细胞减少,最低值见于给药后 10~21天,尤以血小板下降为著。
2、胃肠道反应多见于每次剂量超过500μg时,表现为恶心、呕吐、腹泻,少数有口腔溃疡,始于用药数小时后,有时严重,为急性剂量限制性毒性;
3、脱发始于给药后7~10天,可逆。
4、少数出现胃炎、肠炎或皮肤红斑、脱屑、色素沉着、肝肾功能损害等,均可逆。
5、漏出血管对软组织损害显著。
静注:一般成人每日300~400μg(6~8μg/Kg),溶于0.9%氯化钠注射液 20~40ml中,每日一次,10日为一疗程,间歇期两周,一疗程总量4~6mg。本品也可作腔内注射。在联合化疗中,剂量及时间尚不统一。
1、对霍奇金病(HD)及神经母细胞瘤疗效突出,尤其是控制发热;
2、对无转移的绒癌初治时单用本药,治愈率达90%~100%,与单用MTX 的效果相似;
3、对睾丸癌亦有效,一般均与其它药物联合应用;
4、与放疗联合治疗儿童肾母细胞瘤(Wilms瘤)可提高生存率,对尤文肉瘤和横纹肌肉瘤亦有效。
静注后迅速分布至组织,10分钟即可在主要脏器如肝、肾、颌下腺中出现,难以透过血脑屏障。体内代谢很少,12%~20%经尿排出,50%~90%经胆道随粪便排出。T1/2约36小时。
体外研究显示放线菌素D主要作用于RNA,高浓度时则同时影响RNA与DNA合成。作用机理为嵌合于DNA双链内与其鸟嘌呤基团结合,遏制DNA依赖的RNA聚合酶活力,干扰细胞的转录过程,从而遏制mRNA合成。为细胞周期非特异性药物,以G1期尤为敏感,阻碍G1期细胞进入S期。
通用名:放线菌素D
拼音名:FANGXIANJUNSU D
英文名:DACTINOMYCIN
CAS No.:50-76-0
分子式:C62H86N12O16
分子量:1255.44
规格:0.2mg
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