注射用盐酸表柔比星创建词条目录

1注射用盐酸表柔比星药理作用编辑本段

　　4位置上的羟基由顺位变为反位。为一细胞周期非特异性药物，其主要作用部位是细胞核。本品的作用机制与其能与DNA结合有关。体外培养的细胞加入本品可迅速透入胞内，进入细胞核与DNA结合，从而遏制核酸的合成和有丝分裂。已证实表柔比星具有广谱的抗实验性肿瘤的作用，对拓扑异构酶也有遏制作用。疗效与阿霉素相等或略高，而毒性尤其是心脏毒性低于阿霉素。

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2注射用盐酸表柔比星注意事项编辑本段

　　1.关于心脏毒性 (1)可导致心肌损伤，心力衰竭。动物实验和短期人体实验表明，表柔比星的心脏毒性比它的同分异构体多柔比星小。比较性研究表明，表柔比星和多柔比星引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2：1。在表柔比星治疗期间仍应严密监测心功能，以减少发生心力衰竭的危险(这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生，并可能对相应的药物治疗无效); (2)对目前或既往接受纵隔、心包区合并放疗的患者，表柔比星心脏毒性的潜在危险可能增加; (3)在确定表柔比星最大蓄积剂量时，与任何具有潜在心脏毒性药物联合用药时应慎重; (4)在每个疗程前后都应进行心电图检查。蒽环类，尤其是多柔比星所引起的心肌病，在心电图上表现为QRS波群持续性低电压、收缩间期的延长超过正常范围(PEP/LVET)，以及射血分数减低。对接受表柔比星治疗的患者，心电监护是非常重要的，可以通过无创伤性的技术如心电图、超声心动图来评估心脏功能。如有必要，可通过放射性核素血管造影术测量射血分数。 (5)当表柔比星总累积剂量超过900mg/m 时进展性充血性心力衰竭(CHF)的发生率明显增高，超过该累积剂量的使用需要非常小心。当表柔比星总累积剂量超过900mg/m 时有引起原发性心肌病的风险，超过该累积剂量的使用需要非常小心。发生心脏毒性的风险因素包括活动的或者非活动性的心血管疾病、目前或既往接受过纵隔/心脏周围区域的放射治疗，之前用过其他蒽环类药物或者蒽二酮药物、同时使用其他遏制心肌收缩功能的药物或者具有心脏毒性的药物(例如曲妥珠单抗)。除非患者的心功能得到严密的检测，否则蒽环类药物包括表柔比星不能与其他具有心脏毒性的药物同时使用。患者在停止使用其他具有心脏毒性的药物(特别是具有长半衰期的药物例如曲妥珠单抗)之后接受蒽环类药物可能也会增加发生心脏毒性的风险。曲妥珠单抗的半衰期约为28.5天并且在血循环中可以持续至24周。因此，如果可能，医师应该在停用曲妥珠单抗之后的24周内避免使用以蒽环类药物为基础的治疗。如果在该时间之前需要使用蒽环类抗生素，须仔细监测心功能。 2.关于肝肾功能影响 (1)由于表柔比星经肝脏系统排泄，故肝功能不全者应减量，以免蓄积中毒。中度肝功能受损者(胆红素1.4～3mg/100ml或BSP滞留量 9～15%)，药量应减少50%。重度肝功能受损者(胆红素大于3mg/100ml或BSP滞留量大于15%)药量应减少75%; (2)冲度肾功能受损患者无需减少剂量，因为仅少量的药物经肾脏排出。表柔比星和其它细胞毒药物一样，因肿瘤细胞的迅速崩解而引起高尿酸血症。应检查血尿酸水平，通过药物控制此现象的发生;另外，在用药1～2天内可出现尿液红染。 3.关于骨髓遏制可引起白细胞及血小板减少，应定期进行血液学监测。 4.关于给药说明 (1)静脉给药，用注射用水稀释，使其终浓度不超过2mg/ml。 (2)建议先注入生理盐水检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉之后，再经此通畅的输液管给药。以此减少药物外溢的危险，并确保给药后静脉用盐水冲洗 (3)表柔比星注射时溢出静脉会造成组织的严重损伤甚至坏死。小静脉注射或反复注射同一血管会造成静脉硬化。建议以中心静脉输注较好 (4)不可肌肉注射和鞘内注射。 5.继发性白血病有报道使用蒽环类药物(包括表柔比星)的患者出现了继发性白血病，可伴或不伴白血病前期症状。下列情况下出现继发性白血病更为常见当与作用机制为破坏DNA结构的缓癌药合用时;或患者既往多次使用细胞毒药物治闻;或蒽环类治疗剂量有所提升时。此类白血病的潜伏期一般为1～3年。 6.对生殖系统的影响表柔比星能破坏精子染色体，正在接受表柔比星治疗的男性患者应采取有效的避孕方法。表柔比星可能引起绝经前妇女闭经或绝经期提前。 7.免疫遏制效应，增加对感染易感性对于接受化疗药物包括表柔比星而导致免疫妥协的患者接种活疫苗或者减毒活疫苗可能会产生严重甚至致命的感染。正在接受表柔比星的患者应该避免接种活疫苗。可以接种死疫苗或者灭活疫苗，但是对这些疫苗的免疫应答可能会降低。

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3注射用盐酸表柔比星禁忌编辑本段

　　1.禁用于因用化疗或放疗而造成明显骨髓遏制的患者。 2.已用过大剂量蒽环类药物(如多柔比星或柔红霉素)的患者禁用。 3.近期或既往有心脏受损病史的患者禁用。 4.禁用于血尿患者膀胱内灌注。

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4注射用盐酸表柔比星不良反应编辑本段

　　1.与多柔比星相似，但程度较低，尤其是心脏毒性和骨髓遏制毒性; 2.其他不良反应有：脱发，60～90%的病例可发生，一般可逆，男性有胡须生长受抑;黏膜炎，用药的第5～10天出现，通常发生在舌侧及舌下粘膜;胃肠功能紊乱，如恶心、呕吐、腹泻;曾有报道偶有发热、寒颤、荨麻疹、色素沉着、关节疼痛。

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5注射用盐酸表柔比星用法用量编辑本段

　　常规剂量：表柔比星单独用药时，成人剂量为按体表面积一次60～120mg/m ，当表柔比星用来辅助治疗腋下淋巴结阳性的乳腺癌患者联合化疗时，推荐的起始剂量为100～120mg/m 静脉注射，每个疗程的总起始剂量可以一次单独给药或者连续2-3天分次给药。根据患者血象可间隔21天重复使用。优化剂量*：高剂量可用于治疗肺癌和乳腺癌。单独用药时，成人推荐起始剂量为按体表面积一次最高可达135mg/m ，在每疗程的第1天一次给药或在每疗程的第1、2、3天分次给药，3-4周一次。联合化疗时.推荐起始剂量按体表面积最高可达120mg/m ，在每疗程的第1天给药，3-4周一次。静脉注射给药。根据患者血象可间隔21天重复使用。膀胱内给药：表柔比星应用导管灌注并应在膀胱内保持一小时左右。在灌注期间，患者应时常变换体位，以保证膀胱粘膜能最大面积地接触药物。为了避免药物被尿液不适当的稀释，应告知患者灌注前12小时不要饮用任何液体。医生应指导患者在治疗结束时排空尿液。浅表性膀胱癌，表柔比星50mg溶于25至50ml注射用水中，每周一次，灌注8次。对于有局部毒性(化学性膀胱炎)的病例，可将每次剂量减少至 30mg，患者也可接受50mg每周一次共4次、然后每月一次共11次的同剂量药物膀胱灌注。医生可根据患者病情调整给药次数。 *本品高剂量下国内患者使用数据有限，须在有经验的缓肿瘤医生指导下使用。

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