白细胞降到3×109/L及血小板降到5O×109/L应停药。长春碱或鬼臼素类药物可能增加神经毒性。肝肾功能不全的病人应慎用,孕妇一般不宜使用。静脉滴注时应小心,防止外漏,以免漏出血管外造成疼痛,皮肤坏死,溃疡,一旦出现应立刻冷敷,并用0.5%普鲁卡因封闭。药物溶解后应在6小时内使用。
1、骨髓遏制:最常见的为白细胞降低,其次为血小板降低,对血红蛋白有一定影响。
2、胃肠道反应:轻度食欲减低,恶心和呕吐。
3、神经毒性:可逆性的末梢神经炎较长春新碱轻,可有腹胀、便秘。
4、有生殖毒性和致畸作用:孕妇不宜使用。
5、有局部组织刺激反应:可引起静脉炎,应避免漏出血管外和溅入眼内。
单一用药每次3mg/m2,每周一次,通常连续用药3次为一周期。生理盐水溶解后缓慢静脉注射,亦可溶于5%葡萄糖缓慢静脉滴注(6~12小时)。
本品在体内代谢符合三室模型,T1/2α为0.037h,T1/2β为0.912h,T1/2γ为24.2h,本品不与血浆蛋白结合,主要经胆汁分泌到肠道排泄,约有10%经尿液排出.人体单次静脉注射(3mg/m2)后,血浆中的药物浓度迅速下降,广泛分布于脾脏,肺,肝脏,周围神经和淋巴结等的浓度为血浆浓度的数倍。
为细胞周期特异性缓肿瘤药物,遏制细胞内微管蛋白的聚合,阻止增殖细胞有丝分裂中的纺锤体的形成,使细胞分裂停于有丝分裂中期,本品对移植性动物肿瘤的抗瘤谱较广,与长春花碱和长春新碱无完全的交叉耐药。
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