1阿那曲唑片药物过量编辑本段

　　目前在意外药物过量方面的经验有限。动物试验证明阿那曲唑的急性毒性很低。临床研究中也进行了不同剂量的研究：在健康男性**者中最大单一剂量达 60mg，绝经后晚期乳腺癌妇女每日达10mg时仍然可被良好耐受。未得到产生有危及生命症状的单一剂量。本品药物过量无专门解救药，治疗只能对症处理。

　　在处理药物过量时应考虑到同时应用了多种药物的可能性。

　　若病人清醒则可以进行催吐。因本品蛋白结合率较低，故透析可以奏效。应给予一般的支持性监护包括密切观察病人并监测其生命体征。

2阿那曲唑片相互作用编辑本段

　　安替比林和西咪替丁药物临床相互作用的研究表明：本品同其他药物合用时不易引起由细胞色素P-450所介导的药物相互作用。

　　对临床试验安全性数据进行回顾，未发现本品同其他临床常用药物之间有明显的相互作用。

　　含有雌激素的疗法可降低本品之药理作用,故不宜同本品合用。

　　他莫昔芬可能降低本品的药理作用，故不应同本品合用。

3阿那曲唑片用药编辑本段

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　本品禁用于孕妇或哺乳期妇女。

　　【儿童用药】

　　尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，因此本品不推荐用于儿童。

4阿那曲唑片注意事项编辑本段

　　尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，因此本品不推荐用于儿童。

　　对于激素状态有怀疑的患者，应通过生化检查的方法确定是否绝经。

　　对中度到重度肝功能损害病人或重度肾功能损害的病人(肌酐清除率小于20ml/min)，尚无支持本品安全应用的资料。

　　由于本品降低了循环中雌激素的水平，故有可能导致骨密度下降。

　　伴有骨质疏松或潜在的骨质疏松风险的妇女，应当在治疗开始以及其后定期的进行正规的骨密度检查，如DEXA扫描。应当在适当的时间开始骨质疏松的治疗或预防，并进行仔细的监测。

　　在ATAC试验中，与接受他莫昔芬治疗的患者相比，有更多接受阿那曲唑治疗的患者报告血清胆固醇升高(阿那曲唑治疗组为7%和他莫昔芬治疗组为3%)。

　　对驾驶和机械操作能力的影响

　　本品不太可能影响病人驾驶和机械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的报告,在上述症状持续出现于驾车和操作机械时，应特别注意。

5阿那曲唑片禁忌编辑本段

　　本品禁用于以下情况：

　　绝经前妇女;

　　怀孕或哺乳期妇女;

　　严重肾功能损害的病人(肌酐清除率小于20ml/min);

　　中到重度肝病患者;

　　已知对阿那曲唑或任何组份过敏的患者;

　　其它含有雌激素的疗法可降低本品之药理作用，所以禁止与本品伍用;合并使用他莫昔芬治疗(见“药物相互作用”节)。

6阿那曲唑片不良反应编辑本段

　　一般的不良反应

　　神经系统：

　　·衰弱，通常为轻到中度。

　　·关节疼痛/僵直，通常为轻到中度。

　　·阴道干燥，通常为轻到中度

　　·毛发稀疏，通常为轻到中度

　　皮疹，通常为轻到中度

　　·恶心，通常为轻到中度

　　腹泻，通常为轻到中度

　　·头痛，通常为轻到中度

　　不常见反应(≥0.1%，<1%)生殖系统和乳腺：

　　神经系统：

　　·阴道出血，通常为轻到中度*

　　·厌食，通常为轻到中度

　　高胆固醇血症，通常为轻到中度

　　·呕吐，通常为轻到中度

　　·嗜睡，通常为轻到中度

　　极罕见反应(<0.01%)皮肤和皮下组织：·多形性红癍

　　·Stevens-Johnson综合征

　　·变态反应包括血管性水肿，荨麻疹和过敏

7阿那曲唑片用法用量编辑本段

　　成人(包括老年人)：口服，每日一次，每次1片。

　　儿童：本药不推荐儿童服用。

　　肾功能损害：轻度至中度肾功能损害患者不用调整剂量。

　　肝功能损害：轻度肝功能损害患者不用调整剂量。

　　对于早期乳腺癌，推荐的疗程为5年。

8阿那曲唑片适应症编辑本段

　　适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。

　　适用于绝经后妇女雌激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

9阿那曲唑片药代动力学编辑本段

　　阿那曲唑的吸收较快，血浆最大浓度通常出现在服药以后2小时内(禁食条件下)。

　　阿那曲唑清除较慢，血浆清除半衰期为40-50小时,食物轻度影响吸收速度，但不影响吸收程度。当每日一次顿服本品片剂时，食物对药物吸收速度轻微的影响不致影响血浆稳态浓度。服用七天以后血浆浓度可达稳态浓度的90～95%，没有证据表明阿那曲唑的药代动力学参数是时间或剂量依赖性的。

　　绝经后妇女的年龄不影响本品的药代动力学。

　　儿童中尚未进行该药的药代动力学研究。

　　阿那曲唑的血浆蛋白结合率仅为40%。

　　本品在绝经后妇女体内广泛代谢，服药后72小时内只有少于10%的剂量以原形从尿中排出。代谢过程包括N-去烷基、羟化和葡萄糖醛酸化。其代谢产物主要经尿排出，血浆中主要代谢产物三唑并不遏制芳香化酶活性。

　　稳定性肝硬化和肾功能损害的病人口服该药的表观清除率在健康**者的观测值范围之内。

10阿那曲唑片药理毒理编辑本段

　　ATC编码：L02BG03(酶遏制剂)

　　本品为高效,高选择性非甾体类芳香化酶遏制剂。绝经后妇女雌二醇的主要来源为：雄烯二酮在外周组织中的芳香化酶复合物的作用下转化为雌酮，雌酮随后转化为雌二醇。减少循环中的雌二醇水平证明有利于乳腺癌妇女。高度灵敏的分析试验显示，绝经后妇女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80%以上的雌二醇水平。

　　本品没有孕激素样、雄激素样及雌激素样活性。

　　在ACTH激发试验之前或之后进行测定,本品每日用量达10mg仍不影响皮质醇或醛固酮的分泌。因此服用本品时无需补充皮质激素。

　　毒理研究：

　　急性毒性

　　在对啮齿类动物进行的急性毒性试验中，阿那曲唑的半数致死量为口服大于100mg/kg/天、腹腔注射大于50mg/kg/天。狗的半数致死量为口服阿那曲唑大于45mg/kg/天。

　　长期毒性

　　使用大鼠和狗进行多次给药毒性试验，未建立阿那曲唑无作用剂量水平，在小剂量组(1mg/公斤/日)和中剂量组(狗3mg/公斤/日,大鼠5mg/公斤/日)下所观察到的反应则同化合物本身的药理作用或阿那曲唑酶诱导的特性相关，未有明显毒性作用或变性改变。

　　致突变试验

　　用阿那曲唑进行遗传毒性研究证明其非诱变剂或分裂剂。

　　生殖毒性

　　妊娠大鼠和家兔口服给予阿那曲唑，最高分别达1.0和0.2mg/kg/天，未发现致畸作用，所观察到的这些现象(大鼠胎盘增大，家兔流产)和该化合物的药理学作用有关。

　　大鼠给予阿那曲唑0.02mg/kg/天或以上剂量时(从怀孕后17天至分娩后22天的大鼠)其子代的存活率下降，这些现象和该化合物对分娩的药理学作用有关。对母代大鼠给予阿那曲唑治疗未见对第一代子代行为或生殖机能有副作用。

　　致癌试验

　　对大鼠进行为期2年的肿瘤形成研究结果表明，仅在高剂量阿那曲唑(25mg/kg/天)时雌性肝脏肿瘤和子宫基质息肉及雄性甲状腺瘤的发生率有增加。引起此类改变的剂量是人用治疗剂量的100倍，因此认为与阿那曲唑的治疗没有临床相关性。

　　对小鼠进行为期2年的肿瘤形成研究结果表明，可诱发良性卵巢肿瘤和淋巴网状肿瘤发生率的紊乱(雌性组织细胞肿瘤减少和淋巴瘤引起的死亡增多)。此类改变被认为是芳香化酶遏制剂对小鼠的特殊作用，因此认为与阿那曲唑的治疗没有临床相关性。

11阿那曲唑片药品简介编辑本段

　　通用名：

　　阿那曲唑片

　　商品名：瑞宁得/Arimidex

　　英文名：AnastrozoleTablets

　　汉语拼音：AnaquzuoPian

　　本品主要成份为：阿那曲唑

　　其化学名称为：2,2'-[5-(1H-1,2,4-三吡咯-1-基-甲基)-1,3-亚苯基]双(2-甲基丙腈)

　　分子式：C17H19N5

　　分子量：293.4