需长期服用本品时应定期检查肝功能和精子计数,如发生异常应减量或停药,一般可恢复正常。本品可增加睾丸酮和雌二醇的血浆浓度,可能发生体液潴留。本品可单独应用,也可与LHRH激动剂、化疗药物联合应用。对良性前列腺增生也有一定的疗效。
男性乳房女性化,乳房触痛,有时伴有溢乳,如减少剂量或停药则可消失。少数患者可有腹泻、恶心、呕吐、食欲增加、失眠和疲劳。罕见性欲减低、一过性肝功能异常及精子计数减少。本品对心血管的潜在性影响比己烯雌酚小。
本品为非类固醇的雄激素拮抗剂,与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体,阻滞细胞对雄激素的摄取,遏制雄激素与靶器官的结合。本品与雄激素受体结合后形成受体复合物,进入细胞核内,与核蛋白结合,从而遏制肿瘤细胞生长。
药代动力学 动物实验证明服用3周后,大鼠前列腺和精囊重量降低,狗的前列腺上皮细胞萎缩,并降低其血清酸性磷酸酶的水平。大鼠服药后以胃肠道、肝脏和肾脏浓度最高,代谢物主要经尿排出。
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