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1硫唑嘌呤片含量测定编辑本段

硫唑嘌呤片含量测定

  取本品20片,精密称定,研细、精密称取适量(约相当于硫唑嘌呤0.6g),照硫唑嘌呤项下的方法(107页),自“置200ml量瓶中”起,依法测定。每1ml的硝酸银液(0.1mol/L)相当于27.73mg的C9H7N7O2S。

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2硫唑嘌呤片检查编辑本段

硫唑嘌呤片检查

  溶出度 取本品,照溶出度测定法(国内药典1990 年版二部附录60页第二法),以水900ml为溶剂,转速为每分钟100转,依法操作,经45分钟时取溶液10ml,滤过,精密量取续滤液适量,用水稀释成每1ml中约含10μg的溶液;另精密称取经105℃干燥至恒重的硫唑嘌呤对照品适量,用水制成每1ml中含10μg的溶液。取上述两种溶液,照分光光度法(国内药典1990年版二部附录24页),在280nm的波长处分别测定吸收度,按二者吸收度的比值计算每片的溶出量,限度为标示量的70%,应符合规定。

  其他 应符合片剂项下有关的各项规定(国内药典1990年版二部附录3页)。

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3硫唑嘌呤片鉴别编辑本段

硫唑嘌呤片鉴别

  取本品的细粉适量(约相当于硫唑嘌呤0.2g),加稀乙醇40ml,置水浴中加热振摇,使硫唑嘌呤溶解,滤过;滤液蒸干,残渣照硫唑嘌呤项下的鉴别(1)(2)项(107页)试验,显相同的结果。

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4硫唑嘌呤片相互作用编辑本段

硫唑嘌呤片相互作用

  别嘌呤醇可遏制巯基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产物,结果使巯基嘌呤的毒性增加,当二者必须同时服用时,硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低,硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率,6-巯嘌呤的灭活通过下列方式:酶的S-甲基化,与酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用。

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5硫唑嘌呤片用药编辑本段

硫唑嘌呤片用药

  孕妇及哺乳期妇女用药 可致畸胎,孕妇忌用

  儿童用药

  老年患者用药

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6硫唑嘌呤片注意事项编辑本段

硫唑嘌呤片注意事项

  致肝功能损害,故肝功能差者忌用,亦可发生皮疹,偶致肌肉萎缩,用药期间严格检查血象。

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7硫唑嘌呤片不良反应编辑本段

硫唑嘌呤片不良反应

  较巯嘌呤相似但毒性稍轻,可致骨髓遏制,肝功能损害,畸胎,亦可发生皮疹,偶见肌萎缩。

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8硫唑嘌呤片用法用量编辑本段

硫唑嘌呤片用法用量

  1、口服每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服;

  2、异体移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服;

  3、白血病,每日1.5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服。

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9硫唑嘌呤片适应症编辑本段

硫唑嘌呤片适应症

  1、急慢性白血病,对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好,作用快,但缓解期短;

  2、后天性溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜,系统性红斑狼疮;

  3、慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎(与自体免疫有关的肝炎)、原发性胆汁性肝硬变;

  4、甲状腺机能亢进,重症肌无力;

  5、其他:慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎,增殖性肾炎,Wegener氏肉芽肿等。

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10硫唑嘌呤片药代动力学编辑本段

硫唑嘌呤片药代动力学

  硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50~60%,48小时内大便排出12%,血中浓度低,服药后1小时达最高浓度,3~4小时血中浓度降低一半,用药后2~4天方有明显疗效。

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11硫唑嘌呤片药理毒理编辑本段

硫唑嘌呤片药理毒理

  在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。它能遏制Friend白血病,遏制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到遏制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。大鼠长期腹腔注射本品达4~5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药,可引起畸胎,主要是肢体发育受到影响。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫遏制作用。若小剂量长期存在于培养基中,可遏制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。

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最新编辑时间:2017-01-12

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词条目录
1硫唑嘌呤片含量测定
2硫唑嘌呤片检查
3硫唑嘌呤片鉴别
4硫唑嘌呤片相互作用
5硫唑嘌呤片用药
6硫唑嘌呤片注意事项
7硫唑嘌呤片不良反应
8硫唑嘌呤片用法用量
9硫唑嘌呤片适应症
10硫唑嘌呤片药代动力学
11硫唑嘌呤片药理毒理

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