取本品20片,精密称定,研细、精密称取适量(约相当于硫唑嘌呤0.6g),照硫唑嘌呤项下的方法(107页),自“置200ml量瓶中”起,依法测定。每1ml的硝酸银液(0.1mol/L)相当于27.73mg的C9H7N7O2S。
溶出度 取本品,照溶出度测定法(国内药典1990 年版二部附录60页第二法),以水900ml为溶剂,转速为每分钟100转,依法操作,经45分钟时取溶液10ml,滤过,精密量取续滤液适量,用水稀释成每1ml中约含10μg的溶液;另精密称取经105℃干燥至恒重的硫唑嘌呤对照品适量,用水制成每1ml中含10μg的溶液。取上述两种溶液,照分光光度法(国内药典1990年版二部附录24页),在280nm的波长处分别测定吸收度,按二者吸收度的比值计算每片的溶出量,限度为标示量的70%,应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定(国内药典1990年版二部附录3页)。
取本品的细粉适量(约相当于硫唑嘌呤0.2g),加稀乙醇40ml,置水浴中加热振摇,使硫唑嘌呤溶解,滤过;滤液蒸干,残渣照硫唑嘌呤项下的鉴别(1)(2)项(107页)试验,显相同的结果。
别嘌呤醇可遏制巯基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产物,结果使巯基嘌呤的毒性增加,当二者必须同时服用时,硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低,硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率,6-巯嘌呤的灭活通过下列方式:酶的S-甲基化,与酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用。
1、口服每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服;
2、异体移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服;
3、白血病,每日1.5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服。
1、急慢性白血病,对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好,作用快,但缓解期短;
2、后天性溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜,系统性红斑狼疮;
3、慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎(与自体免疫有关的肝炎)、原发性胆汁性肝硬变;
4、甲状腺机能亢进,重症肌无力;
5、其他:慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎,增殖性肾炎,Wegener氏肉芽肿等。
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