本品常用量为环磷酰胺、异环磷酰胺、氯磷酰胺剂量的20%,静脉注射或静脉滴注,给药时间为0小时段(用细胞遏制剂的同一时间)、4小时后及8小时后的时段,共3次。对儿童投药次数应较频密(例如6 次)及在较短的间隔时段(例如3小时)为宜。使用环磷酰胺作连续性静脉滴注时,在治疗的0小时段,一次大剂量静脉注射本品,然后再将本品加入环磷酰胺输注液中同时给药(本品剂量可高达环磷酰胺剂量的100%)。在输注液用完后约6~12小时内连续使用本品(剂量可高达环磷酰胺剂量的50%)以保护尿道。
本品注射后,主要浓集于肾脏,并迅速在组织中转化为无生物活性的二硫化物。该化合物经肾小球滤过后,经肾小管上皮又转变成巯乙磺酸钠。人体血浆半衰期约为1.5 小时。本品主要从尿中排出体外,24小时内即有约80%的原形药排出。
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