去甲斑蝥素片创建词条目录

1去甲斑蝥素片药代动力学编辑本段

　　以3H-去甲斑蝥素给小鼠灌胃研究显示，本品吸收后较快分布于各组织，在动物的肝、肾、胃、肠、心、肺、唾液腺、甲状腺及瘤体中具有较高的药物浓度。给药后15分钟在肝脏，癌组织达高峰浓度，6小时后浓度显著下降，24小时内大部分经肾排泄，体内较少积蓄。

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2去甲斑蝥素片药理毒理编辑本段

　　1.药理：本品动物体外试验，对肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宫颈癌Hela 等细胞株的形态或增殖有破坏或遏制作用。体内试验，对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌实体型有一定的遏制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤细胞微粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性，遏制癌细胞DNA合成，破坏癌细胞骨架及超微结构。干扰癌细胞分裂，阻断于M期，并影响其周期运行速度，使癌细胞骨架破坏(微丝、微管)影响癌细胞超微结构导致线粒体、微绒毛及质膜损伤等，阻断细胞分裂周期的M期干扰癌细胞分裂。2.毒理：小鼠灌胃细胞的LD50为 43.3mg/Kg。对小鼠的研究显示去甲斑蝥素对免疫功无明显遏制。用药后可见的细胞有一定程度升高。并有改善肝功能及遏制乙型肝炎病毒复制作用，与其它化疗药物合用能提高疗效，降低副作用。

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3去甲斑蝥素片药理作用编辑本段

　　1药理：本品动物体外试验，对肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宫颈癌Hela等细胞株的形态或增殖有破坏或遏制作用。体内试验，对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌实体型有一定的遏制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤细胞微粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性，遏制癌细胞DNA合成，破坏癌细胞骨架及超微结构。干扰癌细胞分裂，阻断于M期，并影响其周期运行速度，使癌细胞骨架破坏(微丝、微管)影响癌细胞超微结构导致线粒体、微绒毛及质膜损伤等，阻断细胞分裂周期的M期干扰癌细胞分裂;2毒理：小鼠灌胃细胞的LD50为43.3mg/Kg。对小鼠的研究显示去甲斑蝥素对免疫功能无明显遏制。用药后可见白细胞有一定程度升高。并有改善肝功能及遏制乙型肝炎病毒复制作用，与其它化疗药物合用能提高疗效，降低副作用。

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