盐酸利多卡因为酰胺类局麻药,血液吸收后对中枢神经系统有明显的兴奋和遏制双相作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和思睡、痛阈提高;随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5μg·ml-1可发生惊厥。本品在低剂量时,可促进心肌细胞内k+外流,降低4相斜率,减慢舒张期自动去极化,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常作用;在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,遏制心肌收缩力和使心排血量下降。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品透过胎盘,且与胎儿蛋白结合高于成人,母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速,亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。
儿童用药
新生儿用药可引起中毒,早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时:1.8小时)。
老年患者用药
老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。
(1)本品偶可引起高敏反应和过敏反应;(2)对呼吸道高敏病人,可引起支气管痉挛;(3)本品剂量过大、吸收太快可导致中毒反应,表现为耳鸣、激动、烦燥等中枢神经兴奋症状,并可迅速发展为抽搐、昏迷、血压下降等;(4)血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞、室颤和心搏骤停。
(1)本品个体间耐受差异大;
(2)本品毒性较普鲁卡因为大,且易于扩散,严格掌握用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停;
(3)用药期间应注意检查血压及监测心电图,并备有抡救设备;
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