1盐酸替扎尼定片不良反应编辑本段

　　用于疼痛性肌痉挛的低剂量时，仅见轻微的一过性倦睡、疲劳、头晕、口干、恶心和血压轻微下降等。用于痉挛性麻痹时，因剂量较大，上述不良反应较常见且较明显，但不必停药。具体的不良反应如下。1.严重不良反应(发生机率不知)(1)休克(低血压，心动过缓，面色苍白，出冷汗，呼吸困难等)(这种情况下应立即停药，采取适当的处置方法)(2)急剧的低血压：用药初期出现急剧血压下降(高龄患者及与降压药合用时应特别注意)(3)心功能不全(心肥大，肺水肿等)(这种情况下应立即停药，采取适当的处置方法) (4)呼吸障碍(喘鸣，气喘，呼吸困难等)(这种情况下应立即停药，采取适当的处置方法) (5)肝功能障碍(GPT和GOT显著升高，黄疸，恶心，呕吐，食欲不振，全身乏力等)(特别注意)2.其它不良反应循环系统：低血压(0.1～5%);心动过缓和心悸(不足0.1%)。神经精神系统：困倦﹑头痛﹑头沉﹑头晕和蹒跚(0.1～5%);知觉异常(麻木感)﹑口吃(语言不清)和 失眠(不足0.1%)。消化系统：口渴﹑恶心﹑食欲不振﹑胃部不适﹑腹痛﹑腹泻(0.1～5%);胃消化不良﹑ 便秘﹑口腔炎﹑舌干裂﹑口味苦﹑流涎(不足0.1%)。肝功能：GPT和GOT升高(0.1～5%)，ALP升高(不足0.1%)。过敏症： 皮疹，皮肤瘙痒(0.1～5%)，此时应立即停药。其他：上睑下垂(发生机率不知)，乏力和倦怠(0.1～5%);浮肿和无尿(不足0.1%)

2盐酸替扎尼定片用法用量编辑本段

　　用于疼痛性痉挛时：

　　一次2mg，一日3次。并根据年龄、症状酌情增减。

　　用于中枢性肌强直时：

　　应据患者需要而作剂量调整。初始计量不应超过一日6mg(分三次服用)，并可每隔半周或一周逐渐增加2-4mg。通常一日12-24mg(分3-4次服用)的用量已可获得良好疗效。每日最大剂量不能超过36mg。

3盐酸替扎尼定片适应症编辑本段

　　1、颈肩及腰背疼痛等局部疼痛征(如颈椎病、肩周炎、椎间盘突出等)造成的外周肌肉疼痛;

　　2、各种慢性头痛，特别是慢性紧张性头痛;

　　3、中枢性损伤造成的强直性痉挛(如脑血管意外、手术后遗症、脊髓小脑变性、多发性硬化症等、肌萎缩性侧索硬化症等)。

4盐酸替扎尼定片药物相互作用编辑本段

　　用人肝微粒体细胞色素P450同功酶体外实验研究表明，盐酸替扎尼定及其代谢产物不影响该酶对其他药物的代谢。 盐酸替扎尼定使扑热息痛的达峰时间推迟16分钟，而扑热息痛对盐酸替扎尼定的药动学参数没有影响。 乙醇使盐酸替扎尼定的曲线下面积增加约20%，使最大峰浓度增加15%，同时盐酸替扎尼定的不良反应增加，乙醇和盐酸替扎尼定的中枢神经系统遏制作用有相加作用。 4mg盐酸替扎尼定单次或多次给予的回顾性研究表明，与没有同时服用口服避孕药的病人相比，同时服用口服避孕药使盐酸替扎尼定的清除率下降50%。

5盐酸替扎尼定片药代动力学编辑本段

　　盐酸替扎尼定口服吸收良好，其一定口服生物利用度为40%(变异系数CV=24%)。口服后达峰浓度的时间为1.5h(CV=40%);食物可使口服该药后的血药浓度峰值(Cmax)增加近1/3，使达峰时间缩短近40min，但是并不影响胃肠道对该药的总吸收。盐酸替扎尼定在体内分布广泛，健康**者静脉给药达稳定时的Vd为2.4L/kg(CV=21%)。该药与血浆蛋白结合率约为30%，且在治疗剂量范围内无明显浓度依赖性。肝脏对该药的首过消除作用较大，给药后约95%的药物经肝脏代谢，代谢产物无明显活性。盐酸替扎尼定血浆消除半衰期(T1/2)约为2.5h(CV=33%)，其代谢产物的T1 /2为20～40h。约20%的盐酸替扎尼定经肠道排出，60%以上的药物经肾脏排泄，其中原形排泄物仅为3%，肾功能不良明显影响该药的排泄;当肌酐清除率小于1.5L/h时，肾脏对该药的排泄速度降低50%以上，使该药的血浆消除半衰期平均延长达13.6h。

6盐酸替扎尼定片药理作用编辑本段

　　替扎尼定为中枢性α2肾上腺素受体激动剂，可能是通过增强运动神经元的突触前遏制作用而降低强直性痉挛状态。动物实验显示，替扎尼定对骨骼肌纤维和神经肌肉接头没有直接作用，对单突触脊髓反射的作用弱。替扎尼定对多突触通路的作用最强，这些作用被认为与脊髓运动神经元的易化性降低有关。

7盐酸替扎尼定片成份编辑本段

　　本品主要成分为盐酸替扎尼定，其化学名为5-氯-4-(2-咪唑啉-2-氨基)-2，1，3-苄硫噻嗪盐酸盐，其化学结构式如下：分子式：C9H8ClN5S.HCl 分子量：290.17