取本品15片(30mg规格)或25片(15mg规格),精密称定,研细,精密称取适量(约相当于磷酸可待因0.15g),置100ml量瓶中,加水适量使成混悬液,加0.25mol/L硫酸溶液20ml,时时振摇约30分钟,使磷酸可待因溶解,加水稀释至刻度,摇匀,用干燥滤纸滤过,精密量取续滤液 50ml,置分液漏斗中,加氨试液使成碱性,用氯仿振摇提取至少4次,第一次25ml,以后每次各15ml,至可待因提尽为止,每次得到的氯仿液均用同一份水10ml洗涤,洗液用氯仿5ml振摇提取,合并氯仿液,置水浴上蒸干,精密加硫酸滴定液(0.01mol/L)25ml,加热使溶解,放冷,加甲基红指示液2滴,用氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)滴定。每1ml硫酸滴定液(0.1mol/L)相当于8.488mg的C18H21NO3.H3PO41.1—H2O。
溶出度 取本品,照溶出度测定法,以水900ml为溶剂,转速为每分钟100转,依法操作,经20分钟时取溶液10ml,滤过,精密量取续滤液适量,加水定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照分光光度法,在1212nm的波长处测定吸收度,按C18H21NO3.H3PO4.1—H2O的吸收系数(E1% 1cm)为601,2计算出每片的溶出量。限度为标示量的80%,应符合规定。
含量均匀度 取本品1片,置200ml量瓶中,加水适量,振摇1小时,使磷酸可待因溶解,加水稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,照分光光度法,在284nm的波长处测定吸收度,应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定。
1、本品与抗胆碱药合用时,可加重便秘或尿潴留的不良反应。
2、与美沙酮或其他吗啡类药合用时,可加重中枢性呼吸遏制作用。
3、与肌肉松弛药合用时,呼吸遏制更为显著。
孕妇及哺乳期妇女用药 ⑴本品可透过胎盘,使胎儿成瘾,引起新生儿的戒断症状如过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻、呕吐等。分娩期应用本品可引起新生儿呼吸遏制。 ⑵可自乳汁排出,哺乳期妇女慎用。
儿童用药 小儿常用量:镇痛,口服一次按体重0.5~1mg/kg,一日3次。镇咳用量为上述的1/2~1/3。新生儿、婴儿慎用。
下列情况应慎用:⑴支气管哮喘;⑵急腹症,在诊断未明确时,可能因掩盖真象造成误诊;⑶胆结石,可引起胆管痉挛;⑷原因不明的腹泻,可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊; ⑸颅脑外伤或颅内病变,本品可引起瞳孔变小,模糊临床体征;⑹前列腺肥大病因本品易引起尿潴留而加重病情。(7)重复给药可产生耐药性,久用有成瘾性。
1、较多见的不良反应有:①心理变态或幻想;②呼吸微弱、缓慢或不规则;③心率或快或慢、异常。
2、少见的不良反应:①惊厥、耳鸣、震颤或不能自控的肌肉运动等;②荨麻疹;瘙痒、皮疹或脸肿等过敏反应;③精神抑郁和肌肉强直等。
3、长期应用可引起依赖性。常用量引起依赖性的倾向较其他吗啡类药为弱。典型的症状为:鸡皮疙瘩、食欲减退、腹泻、牙痛、恶心呕吐、流涕、寒颤、打喷嚏、打呵欠、睡眠障碍、胃痉挛、多汗、衰弱无力、心率增速、情绪激动或原因不明的发热。
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