孕妇及哺乳期妇女用药 1.本品所含两主药均可透过胎盘而影响胎儿,如使胎儿成瘾,引起新生儿的戒断症状等。 2.本品所含两主药均可自乳汁排出,哺乳期妇女及孕妇应慎用。
儿童用药 7岁以下儿童不宜使用。
老年患者用药 慎用。
本品经胃肠道吸收很快,有首过效应,达峰时间为1~2小时,很快分布于肝、肺和肾脏,本品主要经肝脏消除,代谢生成去甲基丙氧酚,经肾脏排泄,T1/2为6 小时左右。其中的对乙酰氨基酚口服经胃肠道吸收迅速、完全,在体液中分布均匀,血药浓度0.5~1小时达到高峰,T1/2约为2~3小时。肾功能不全时不变,但超量用药、某些肝病患者、老年人和新生儿可有延长,儿童则缩短。约25%与血浆蛋白结合,小量时(血药浓度<60μg/ml)与蛋白结合不明显,大量或中毒剂量则结合率较高,可达43%,90%~95%在肝脏代谢,60%以葡萄糖醛酸化合物,35%以硫酸盐化合物的形式迅速从尿中排出,中间代谢产物对肝脏有毒性,对肾脏可能也有毒性。不到5%以原形由尿排出。
本品的主要药效为中等程度的镇痛效应。一般药理实验结果显示,对小鼠的行为和自发活动无明显影响,对神经、心血管、呼吸系统基本上是安全的。毒理学研究表明,小鼠和大鼠口服(灌胃)的LD50分别大于1.0和3.0/kg。按照美国、前苏联和我国的有关毒物毒性标准,本品属低毒药品。其肝肾毒性是可逆的。对大鼠、小鼠和猴进行身体依赖性实验研究表明,有一定的身体依赖潜力,但明显低于可待因。本复方制剂中的对乙酰氨基酚成分主要通过遏制前列腺素的合成(遏制前列腺素合成酶)及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用,后者可能与遏制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺、缓激肽等)的合成有关。解热作用是通过下视丘体温调节中枢产生周围血管扩张,通过增加皮肤的血流、出汗及热散失而起作用。本品中的两种成分在镇痛效应方面显示出协同作用。
分子式 C22H29NO2·C10H7SO3H
规 格 50mg
对乙酰氨基酚结构式
通用名 对乙酰氨基酚
化学名 N-(4-羟基苯基)乙酰胺
拼音名 DUIYIXIAN'ANJIFEN
英文名 4-ACETAMIDOPHENOL
CAS No. 103-90-2
分子式 C8H9NO2
分子量 151.16
规 格 250mg
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