小鼠以标记的富马酸异丙吡仑灌胃后,通过胃肠道吸收,其放射强度四小时达到峰值,以胆、肝、心、肺和肾的放射性较高,放射性强度的下降各组织与血液呈平行关系。组织中的放射性以胆囊最高。静脉给药后,在粪便中也测出放射性,说明该药存在肝肠循环;该药以10mg/kg给兔和5mg/kg给狗静注,对受试动物的呼吸和循环系统影响不大,但随着剂量的增加,对心脏有一定的遏制作用,其作用强度,时间长短与剂量成正比。
本品激活遏制脊柱侧索释放疼痛传递物质的道路途径,导致内因子超级化,与U亚型阿片受体结合后遏制5-色胺及去甲肾上腺素,从而消除疼痛反应。
本品主要成分为富马酸异丙吡仑,化学名称为:N-(2-甲基-2-哌啶基-乙基)-N-(2-吡啶基)丙酰胺富马酸盐。
分子式:CHNO * CHO
分子量:391.45
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