(1)取本品10片,研细,加乙醇8ml振摇溶解,滤过,滤液蒸干,残渣加5%盐酸溶液2ml使溶解,加碘化铋钾试液1滴,即生成红棕色沉淀。
(2)本品含量测定项下记录的色谱图中,供试品峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。
(3)取本品10片,加水10ml与稀硝酸1滴,振摇使溶解,滤过,滤液加硝酸银试液2滴,即生成白色沉淀。
孕妇及哺乳期妇女用药:本品可通过胎盘和血-脑脊液屏障,孕妇、哺乳期妇女不宜使用。
儿童用药:7岁以下儿童不宜使用。
老年患者用药:老弱病人慎用。
1. 本品为国家特殊管理的第一类精神药品,有一定依赖性,必须严格遵守国家对精神药品的管理条例,按规定开写精神药品处方和供应、管理本类药品,防止滥用。
2. 颅脑损伤及呼吸遏制病人慎用。
本品(舌下含片)主要经颊部黏膜吸收。血浆蛋白结合率为96%,消除T1/2为1.2~7.2小时不等。血药浓度与镇痛效果无明显相关性。本品在肝脏部分代谢为N-脱烷基丁丙诺啡(N- dealkylbuprenorphine)及共轭化合物。大部分(2/3)经粪便以原形排泄,有迹象表明其中部分进入肠肝循环。经尿液排出的原形物较少,主要为代谢产物。口服有显著的首过效应。
本品为部分μ受体激动药,属激动--拮抗药。镇痛作用强于哌替啶、吗啡。与μ受体亲合力强,故可置换出结合于μ受体的其他麻醉性镇痛药,从而产生拮抗作用。其起效慢,持续时间长。对呼吸有遏制作用,但临床未见严重呼吸遏制发生。也能减慢心率、使血压轻度下降,对心排血量无明显影响,药物依赖性近似吗啡。可通过胎盘和血-脑脊液屏障。对大鼠的慢性毒性研究表明,本品对重要器官未发现明显的毒性作用,无致突变作用和生殖毒性。
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