1、下列情况应慎用:(1)乙醇中毒、肝病或病***肝炎时,有增加肝脏***作用的危险。(2)肝功能不全,虽可偶用,但如长期应用,有增加肾脏*** 的危险。(3)胃溃疡患者慎用。2、急性哮喘,膀胱颈部梗阻,骨髓遏制,心血管疾病,昏迷,闭角型青光眼,肝功能不全,高血压,胃溃疡,前列腺肥大症状明显者,幽门或十二指肠梗阻,呼吸系统疾病(尤其是儿童,服用本品后痰液黏稠,影响排痰,并可遏制咳嗽反射),癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程度),黄疸,各种肝病以及肾功能衰竭,Reyei's综合症(异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reyei's综合症混淆)患者慎用。3、在长期治疗期间应定期检查血象及肝功能。4、对诊断的干扰:血糖测定,应用葡萄糖氧化酶法测定时可得假性低值,而用已糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响;血清尿酸测定,应用磷钨酸法测定时可得假性高值;尿5-羟吲哚醋酸(5- HIAA)测定,应用亚硝基萘酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果,定量试验不受影响。5、交叉过敏反应:对阿司匹林过敏者对本品一般不发生过敏反应, 但有报告在因阿司匹林过敏发生喘息的病人,少数(≤5%)可与应用对乙酰氨基酚后发生轻度支气管痉挛性反应;已知对吩噻嗪类药高度过敏的病人,也对本品过敏。6、本品中异丙嗪有镇催眠作用,凡驾车、船、高空作业、操纵机械者不宜使用本药。
【相互作用】1.对乙酰氨基酚,(1)在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂,尤其是应用巴比妥类或抗惊厥药的患者,长期使用本品时,更有发生肝脏***的危险。(2)与氯霉素合用,可延长后者的半衰期,增强其***。 (3)与抗凝血药合用,可增强抗凝血作用,故要调整抗凝血药的用量。(4)长期大量与阿司匹林及其他非甾体抗炎药合用时,有明显增加肾***的危险。(5)与抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)合用时,可增加其***,应避免同时应用。2.盐酸异丙嗪,(1)乙醇或其他中枢神经遏制剂可增强异丙嗪或(和)这些药物的效应。(2)抗胆碱类药物,尤其阿托品类药物和异丙嗪同用时后者的抗毒蕈碱样效应增强。(3)顺铂、巴龙霉素及其他氨基糖苷类抗生素、水杨酸制剂和万古酶素等耳***不良反应与异丙嗪同用时,耳***症状可被掩盖。(4)不宜与氨茶碱混合注射。
1.嗜睡、头晕、口干、增加皮肤对光的敏感。2.常规剂量下,对乙酰氨基酚的不良反应很少,偶而可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等,少数病例可发生过敏性皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等)、粒细胞缺乏、血小板减少、贫血、肝功能损害等,很少引起胃肠道出血。3.心血管的不良反应很少见,可见血压增高,偶见血压轻度降低.白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。
对乙酰氨基酚吸收后在体液中分布均匀,约有25%与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度<60ug/ml)与蛋白结合不明显,大量或中毒量则结合率较高,可达 43%。本品90%~95%在肝脏代谢,主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有***作用。半衰期(t1/2)一般为1~4小时(平均2小时),肾功能不全时不变,但在某些肝病患者可能延长,老年人和新生儿可有所延长,而小儿则有所缩短。盐酸异丙嗪注射给药后吸收快而完全,血浆蛋白质结合率高。肌注给药后起效时间为20分钟,静注后为3~5分钟,抗组胺作用一般持续时间为6~12小时,镇静作用可持续2~8小时。主要在肝内代谢,无活性代谢产物经尿排出,经粪便排出量少。
本品中对乙酰氨基酚为乙酰苯胺类解热镇痛药,通过遏制前列腺素的合成(遏制前列腺素合成酶)及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用,后者可能与遏制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺、缓激肽等)的合成有关。解热作用是通过下视丘体温调节中枢产生周围血管扩张,通过增加皮肤的血流、出汗及热散失而起作用。盐酸异丙嗪为吩噻嗪类抗组胺药,有抗组胺作用,与组织释放的组胺竞争H1受体,还有镇静、催眠及止吐作用。
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