本品中氨基比林能遏制下视丘前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热作用;同时还通过遏制前列腺素等的合成而起镇痛作用。氨基比林并能遏制炎症局部组织中前列腺素的合成和释放,稳定溶酶体酶,影响吞噬细胞的吞噬作用而起抗炎作用。对乙酰氨基酚属外周性镇痛药。作用机制是通过遏制下丘脑体温调节中枢前列腺素(PGE1)的合成及释放,而产生周围血管扩张,引起出汗以达到解热作用,同时能遏制PGE1、缓激肽和组胺等的作用,提高痛阈而产生镇痛效果。咖啡因为中枢神经兴奋药,能兴奋大脑皮层,提高对外界的感应性,并有收缩脑血管,加强前两药缓解头痛的效果。马来酸氯苯那敏具有较强的组胺H1受体阻断作用,可减轻过敏引起的呼吸道其他症状,对中枢神经系统也有轻度遏制作用。
该品中氨基比林能遏制下视丘前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的反应性而起退热作用;同时还通过遏制对乙酰苯胺类解热镇痛药。通过遏制环氧化酶,选择性遏制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过遏制前列腺素等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。该品无明显抗炎作用。
1、本品长期服用可导致肾脏损害,严重者可致肾乳头坏死或尿毒症,甚至可能诱发肾盂癌和膀胱癌。 2、氨基比林在胃酸下与食物发生作用,可形成致癌性亚硝基化合物,特别是亚硝胺,因此有潜在致癌性。 3、不宜长久使用,以免发生中性粒细胞缺乏,用药超过1周要定期检查血象。 4、长期服用可造成依赖性,并产生耐受。 5、对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。 6、本品不可应用于下呼吸道感染和哮喘发作的患者(因可使痰液变稠而加重疾病)。 7、交叉过敏,对其他抗组胺药或下列药品过敏者,对本品也可能过敏,如麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素、间羟异丙肾上腺素(羟喘)、去甲肾上腺素等拟交感神经药,对碘过敏者对本品可能也过敏。 8、下列情况慎用:膀胱颈部梗阻、幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、心血管疾病、青光眼(或有青光眼倾向者)、高血压、高血压危象、甲状腺肌能亢进、前列腺肥大体征明显时。 9、驾驶机动车辆、操作机器及高空作业者不宜服用。
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