(1)取本品的细粉适量(约相当于舒林酸15mg),照舒林酸项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。
(2)取含量测定项下的溶液,照分光光度法测定,在284nm与327nm的波长处有最大吸收。
(1)与抗凝药华法林同时服用时可致凝血酶原时间延长。
(2)与降糖药(甲磺丁脲等)同服可使空腹血糖下降明显。
(3)与阿司匹林同服可降低本药活性,使本品的疗效反而降低,且可能出现周围神经病变。
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠期及哺乳期妇女不宜服用。
儿童用药:2岁以下儿童不宜服用。
老年患者用药:有肾功能明显减退,应相应减少服用药剂量。
(l)有消化性溃疡史,目前无活动性溃疡的患者需在严密观察下使用本品。
(2)用药期间应定期监测大便潜血、血象、肝肾功能。
(3)将本品放置于儿童不易接触的地方。
(1)常见不良反应为胃肠道反应,包括上腹痛、腹胀、消化不良、恶心、腹泻、便秘、纳差等,发生消化道溃疡者较少。
(2)中枢神经系统症状一般极少发生,主要有头晕、头痛、嗜睡、失眠。
(3)骨髓遏制、急性肾功能衰竭、心力衰竭、无菌性脑膜炎、肝损害和史蒂文撕-约翰逊(Stevens-Johnson)综合征则罕见。
(4)其它:偶见皮疹、瘙痒、急躁、忧郁等。
①成人常用量:一次口服0.2g,一日早晚各1次;镇痛时可8小时后重复。
②2岁以上儿童常用量:按体重一次2。25mg/kg,一日2次,每日剂量不得超过6mg/kg。
口服后约90%被吸收,吸收迅速,服药后血药浓度达峰值时间为1~2小时, 食物可延缓其吸收,达峰值时间为4~5小时。分布以血浆中浓度最高,其次是肝、胃、肾、小肠及其它组织。本品95%与血浆蛋白结合,舒林酸半衰期为7小时,活性物半衰期为18小时。药物最终以母药或无活性代谢物或葡萄糖醛酸结合物形式通过粪便和尿液排出,有活性成分大部分转回母药。代谢物从尿中排泄约占服用量的74%,另26%以各种未签定物从粪中排出。
本品为一活性极小的前体药,口服吸收后在体内代谢成为硫化物后才具有明显抗炎、镇痛作用,硫化物为选择性的环氧化酶遏制剂,可减少前列腺素的合成,其作用较舒林酸本身强500倍,但对肾脏中生理性前列腺素的合成影响不大。由于其以非活性形式通过胃肠道,因此对胃肠道刺激性小,对肾血流量和肾功能影响亦较少。本品还能遏制5-羟色胺的释放,以及遏制胶原诱发的血小板聚集作用,延长出血时间。
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