(1)饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。
(2)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集遏制药同用时有增加出血的危险。
(3)与保钾利尿药同用时可引起高钾血症。
(4)与维拉帕米、硝苯地平同用时,本品的血药浓度增高。
(5)本品可增高地高辛、锂制剂的血浓度,同用时须注意调整地高辛、锂制剂的剂量。
(6)本品与抗糖尿病药同用时,可影响后者的疗效,故需慎重考虑。
(7)本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。
(8)本品可降低甲氨喋呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨喋呤同用。
(9)本品与环孢霉素合用时,可增加后者的毒性。
孕妇及哺乳期妇女用药 本品可通过胎盘。动物试验对胎鼠有毒性,但不致畸。孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药 14岁以下儿童不推荐使用本品
老年患者用药 本品可致或加重老年人胃肠道出血、胃溃疡和穿孔。肝肾功能损伤的老年患者、服用利尿剂或有细胞外液丢失的老年患者慎用。
1.有胃肠道疾病、胃肠道溃疡史以及肝功能损害者慎用。
2.有心、肾功能损害的症状或病史者,老年患者,服用利尿剂以及由于任何原因细胞外液丢失的患者慎用。
3.个别需要长期治疗的患者,应定期检查肝功能和血象,发生肝功损害时应停用本品。
4.有眩晕史或其它中枢神经疾病史的患者在服用本品期间,应禁止驾车或操纵机器。
5.应注意本品与锂制剂、地高辛制剂、保钾利尿剂、抗凝血剂、降糖药和氨甲喋呤等配合使用的剂量及不良反应。
6.老年体弱及体重较低者的患者应降低本品用量。
7.孕妇慎用。
1.消化道溃疡者禁用。 2.对本品以及其他非甾体抗炎药过敏者禁用。 3.乙酰水杨酸或其它前列腺素合成酶遏制剂引起哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者禁用。
1.偶见上腹部疼痛以及恶心、呕吐、腹泻、腹部痉孪、消化不良、腹部胀气、厌食。罕见胃肠道出血、呕血、黑便、胃肠道溃疡、穿孔、出血性腹泻。 2.偶见头痛、头晕、眩晕。罕见困睡。 3.偶见皮疹。罕见荨麻疹。 4.偶见血清转氨酶(SGOT,SGPT)升高,罕见肝炎。 5.罕见过敏反应,如哮喘等。 6.罕见水肿。
口服,饭前服用。 成人,100~150mg/天;症状较轻者以及14岁以上儿童,75~100mg/天,分2 ~3次服用。原发性痛经,一般剂量50~150mg/天,根据病情可以提高至最大剂量,200mg/天,或遵医嘱。
本品适用于下列急性疼痛的短期治疗: 创伤后的疼痛与炎症,如扭伤、肌肉拉伤等; 术后的疼痛与炎症,如牙科或矫形手术后等; 妇科的疼痛与炎症,如原发性痛经或附件炎等; 脊柱综合征引起的疼痛; 非关节性风湿病; 耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症(如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等),应同时使用抗感染药物。
口服吸收快,完全。与食物同服降低吸收率。血药浓度空腹服药平均1~2小时达峰值,与食物同服时6小时达峰值,血浆浓度降低。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。表观分布容积0.1~0.55L/kg。在乳汁中药浓度极低而可忽略,在关节滑液中,服药4小时,其水平高于当时血清水平并可维持12小时。大约50%在肝脏代谢,40%~65%从肾排出,35%从胆汁,粪便排出1.2~2小时排泄完。长期应用无蓄积作用。
药理作用:双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为遏制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接遏制白三烯的合成。 双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的遏制作用强于阿司匹林和消炎痛等。
非临床毒理研究:给大鼠口服双氯芬酸钠达每日2mg/kg,长期观察,没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中,每日用药2mg/kg,也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日4mg/kg,雌雄均未发生不育。
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