1双醋瑞因胶囊药代动力学编辑本段

　　在动物和人体内，口服的安必丁®在进入体循环前经脱乙酰基作用生成活性代谢产物大黄酸。健康成人单次口服给药达峰时间约为2.4小时，血浆蛋白结合率大于99%，血浆半衰期约为4.2小时，本品表观生物利用度为35%~56%。代谢产物大黄酸主要经肾脏排泄，小部分也经胆汁排泄。

2双醋瑞因胶囊药理毒理编辑本段

　　药理作用：

　　本品为骨关节炎IL-1的首要遏制剂。

　　经细胞实验及动物实验证实：(1)本品可诱导软骨生成、具有止痛、抗炎及退热作用;(2)不遏制前列腺素合成;(3)对骨关节炎有延缓疾病进程的作用。

　　毒理作用：

　　小鼠和大鼠单次给药的最大耐受量超过人用剂量的190和410倍，狗的最大耐受量超过人用剂量的600倍(按体表面积给药量计算)。亚急性、慢性和胎儿毒性试验，生育力试验，围产期和产后毒性试验，致癌和致畸试验均表明安必丁®具有良好的安全性。

3双醋瑞因胶囊药物相互作用编辑本段

　　在服用改善肠道转运和(或)肠道内容物性质的药物时，禁服本药。为提高双醋瑞因的生物利用度应避免同时服用含有氢氧化铝和(或)氢氧化镁的药物。服用双醋瑞因后会增加使用抗生素和(或)化学疗法的病人患小肠结肠炎的可能性，因为抗生素和化学疗法会影响肠道的菌群。

4双醋瑞因胶囊孕妇及哺乳期妇女用药编辑本段

　　虽然动物实验并未显示本品对生殖或胎儿有任何毒性，但安必丁®不应在怀孕期间服用。同时，哺乳期妇女不应服用安必丁®，因曾有少量双醋瑞因衍生物进入母乳的报告。

5双醋瑞因胶囊注意事项编辑本段

　　肾功能不全会影响双醋瑞因的药代动力学，因此建议在这种情况下(肌酐清除率<30ml/min)减小剂量。饭后服用双醋瑞因可以提高它的吸收率(大约24%);另一方面，严重的营养不良会降低双醋瑞因的生物利用度。副反应(例如加速肠道转运)的发生率直接与未吸收的双醋瑞因的量有关，在禁食或摄入食物很少时，服用本品会增加副反应的发生率。泻药不应和安必丁®共同服用。

6双醋瑞因胶囊不良反应编辑本段

　　轻度腹泻是应用安必丁®治疗最常见的副反应(发生率约7%)，一般会在治疗后的最初几天内出现，多数情况下会随着继续治疗而自动消失。上腹疼痛的发生率为3~5%，恶心或呕吐则少于1%。服用安必丁®偶尔会导致尿液颜色变黄，这是本品的特性，无任何临床意义。

7双醋瑞因胶囊禁忌编辑本段

　　本品不能用于已知对双醋瑞因过敏或有蒽醌衍生物过敏史的患者。对曾出现过肠道不适(尤其是过敏性结肠)的患者，必须考虑使用本药的益处及相对风险。

8双醋瑞因胶囊用法用量编辑本段

　　长期治疗(不短于3个月)：每日1-2次，每次1粒，餐后服用。由于服用本药的首2周可能引起轻度腹泻，因此建议在治疗的首4周每日1粒，晚餐后口服。患者对药物适应后，剂量便应增加至每日2次，餐后口服。医生应根据疗效来决定治疗时间，但疗程不应短于3个月。临床试验中，患者曾连续服用本品2年而无任何安全问题。若治疗中需要合用其它药物进行长期治疗，应每6个月进行一次包括肝脏生化酶在内的全面血液及尿液化验。由于本品起效慢(于治疗后2-4周显效)以及良好的胃肠道耐受性，建议在给药的首2-4周可与其它止痛药或非甾体类抗炎药联合应用。

9双醋瑞因胶囊适应症编辑本段

　　主要作用于中枢神经系统的药物