在确定或怀疑用药过量时,应立即停止使用本品,并立即与医师或医院联系。使用过量本品时,病人所出现的不良反应症状或能会较严重。
1.对有以下情况的病人,本品只能用于特别病例:(1)肝、肾功能受损者(2)有胃肠道出血或十二指肠溃疡病史者;(3)凝血障碍者。2.要超过医嘱剂量。大于推荐的用量并不增加本品疗效,相反,可能会引起不良反应。
1.对氯诺昔康过敏者;2.对非甾体类抗炎药(如乙酰水杨酸)过敏者;3.有出血性体质、凝血障碍或手术中有出血危险或凝血机制不健全的病人;4.急性胃/肠出血或急性胃或肠溃疡;5.中度到重度肾功能受损;6.脑出血或疑有脑出血者;7.大量失血或脱水者;8.肝功能严重受损者;9.心功能严重受损者;10.妊娠或哺乳期病人;11.对年龄小于18岁或大于65岁病人群缺乏临床经验的情况。
本品可能引起以下不良反应:发生率在10%以上的不良反应:无注射部位相关的不良反应(如疼痛、发红、刺痛、紧张感)、胃痛、恶心、呕吐、眩晕、思睡、嗜睡加重、头痛、皮肤潮红。发生率在1%以下的不良反应:胃肠胀气、躁动、消化不良、腹泻、血压增高、心悸、寒战、多汗、味觉障碍、口干、白细胞减少、血小板减少、排尿障碍。
肌肉(>5秒)或静脉(>15秒)注射。在注射前须将本品用2ml注射用水溶解。静脉注射时须再不少于2ml的0.9%NaCl注射液稀释。本品常规剂量是:起始剂量8mg。如8mg不能充分缓解疼痛,可加用一次8mg。有些病例在术后第一天可能需要另加8mg,即当天最大剂量为24mg。其后本品的剂量为8mg,每日2次。每日剂量不应超过16mg。
肌肉注射后,本品吸收迅速而完全,0.4小时后达血药峰值浓度,无首过效应。一定生物利用度(以AUC计算)97%,平均半衰期3~4小时。本品在血浆中以原型和羟基化代谢物的形式存在;其羟基化代谢物不显示药理活性。本品的血浆蛋白结合率为99%,并且不具浓度依赖性。本品代谢完全,1/3经肾脏、2/3经肝脏清除。本品在老年人、肝肾功能损害不严重进,其药代动力学参数无显著性差异。
本品属于非甾体类抗炎镇痛药,系噻嗪类衍生物,具有较强的镇痛和抗炎作用。它的作用机制包括:1.通过遏制环氧化酶(COX)活性进而遏制前列腺素合成;但是并不遏制5—脂质氧化酶的活性,因此不遏制白三烯的合成,也不将花生四烯酸向5—脂质氧化酶途径分流。2.激活阿片神经肽系统,发挥中枢型镇痛作用。动物体内安全性研究显示,毒性特征与一半氧化酶遏制作用是一致的。消化道和肾脏是对毒性作用最敏感的器官。动物试验结果表明,注射用氯诺昔康没有血管刺激性和肌肉刺激性,不会引起过敏和溶血。
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