吡拉西坦进入体内后,半衰期约为5~6小时,血浆蛋白结合率为30%,分布于机体的大部分组织和器官,并可透过血脑屏障到达脑组织和脑脊液中,大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高,易通过胎盘屏障。吡拉西坦在体内基本不发生降解或生物转化,主要以原形药物从尿中排出,只有极少量(2%)从粪便中排出。
吡拉西坦是一种γ-氨基丁酸的环形衍生物。动物实验提示,吡拉西坦可预防或保护动物因缺氧而导致的逆行性健忘,另外,吡拉西坦也能明显拮抗巴比妥盐对中枢的遏制作用,这提示其可能增加细胞内ATP和细胞膜的兴奋性。
本品与华法林联合应用时,可延长凝血酶原时间,可诱导血小板聚集的遏制。在接受抗凝治疗的患者中,同时应用吡拉西坦时应特别注意凝血时间,防止出血危险,并调整抗凝治疗的药物剂量和用法。
脑功能改善药。适用于:
(1)神经外科术后昏迷病人的苏醒。如脑肿瘤、血管瘤、颅脑损伤、脑出血昏迷等。
(2)缺血性脑血管疾病。如脑栓塞、脑血栓、一过性脑缺血等。
(3)急慢性酒精、药物、一氧化碳中毒和脑炎所致昏迷。
(4)慢性精神病、颅脑外伤、老年性精神障碍综合症的治疗。
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