1.有明显肝功能异常者应当适当调整给药剂量。
2.肾功能不全者,代谢产物排泄减慢,至今尚无肯定影响体内过程的报道。
3.Huntington舞蹈病者,茴拉西坦将加重症状。
1.长期服用者,有轻度白细胞,血小板和血色素的改变,但无显著性意义。
2.少数病人服药后主诉头昏,偶有兴奋,燥动,以嗜唾较多见,程度不重。
3.消化道症状稍多,主要表现为口干,厌食,便秘,但这些症状一般可在停药后消失。
4.可有轻度肝、肾功能损害,表现为尿肌酐升高,ALP、AKP的轻度增加,但均无统计学差异。
5.偶有全身皮疹的报道。
1.轻中度学习、记忆和认知功能障碍的血管性痴呆和阿尔茨罕姆病。
2.中风后不同程度的轻中度认知和行为障碍。
3.中老年良性记忆障碍。
人体药代资料显示,静脉注射2mg与口服1500mg后,血清中达峰时间相同。口服1500mg45分钟后血浆中代谢产物N-茴香酰-GABA浓度可达 11微克/ml,360分钟后仅为450ng/ml。服药以后,迅速分布于肝、肾,并经血液透过血脑屏障。代谢主要由肝脏完成。代谢产物N-茴香酰 -GABA约占70%,它是具有促智作用的活性物质。其余的30%产物为茴香酸(anisicacid)和2-吡咯烷酮(2-pyrrolidone)。服药后24小时,77%-85%以代谢产物形式从尿中排出,4%从大便排泄。原药形式排泄极少。
本品是γ-氨基丁酸(GABA)的环化衍生物。具有皮层抗缺氧能力,保护由各种化学物质,包括过碳酸血症,东莨菪碱或电休克等所引起的学习、记忆缺失,但没有镇静或兴奋作用,亦没有扩血管作用。动物实验还证明,本品部分地通过保护胆碱能神经元功能而起作用,可以保护大脑由东莨菪碱所引起的乙酰胆碱降低和记忆减退,亦可刺激突触前膜对胆碱的再吸收,加速乙酰胆碱的合成。
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