一次30mg,每日两次,加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注,30分钟内滴完,一个疗程为14天以内。尽可能在发病后24小时内开始给药。
1、轻、中度肾功能损害的患者慎用(有致肾功能衰竭加重的可能)。
2、肝功能损害患者慎用(有致肝功能损害加重的可能)。
3、心脏疾病患者慎用(有致心脏病加重的可能,或可能伴见肾功能不全)。
4、高龄患者慎用(已有多例死亡病例的报道)。
因有加重急性肾功能不全或肾功能衰竭而致死的病例,因此在本品给药过程中应进行多次肾功能检测,同时在给药结束后继续密切观察,出现肾功能下降的表现或少尿等症状的情况下,立即停止给药,进行适当处理。尤其是高龄患者,已有多例死亡病例的报告(大部分都在80岁以上),应特别注意。
据日本临床病例569例观察,26例(4.57%)出现不良反应。主要表现为肝功能异常16次(2.81%),皮疹4次(0.70%)。569例中临床检测值异常变化的有122例(21.4%),主要是AST上升7.71%(43/558)、ALT上升8.23%(46/559)等肝功能检测值异常。
1、与先锋唑啉钠、盐酸哌拉西林钠、头孢替安钠等抗生素合用时,有致肾功能衰竭加重的可能,因此合并用药时需进行多次肾功能检测等观察。
2、本品原则上必须用生理盐水稀释(与各种含有糖分的输液混合时,可使依达拉奉的浓度降低)。
3、不可和高能量输液、氨基酸制剂混合或由同一通道静滴(混合后可致依达拉奉的浓度降低)。
4、勿与抗癫痫药(地西泮、苯妥英钠等)混合(产生混浊)。
5、勿与坎利酸钾混合(产生混浊)。
血药浓度: 健康成年男性受试者(5例)和65岁以上健康老年受试者(5例),以0.5mg/kg体重剂量,1日2次,每次30分钟内静脉滴注,连续给药2天后,血浆中药物浓度的变化和以起始给药时的血浆药物浓度变化所求得参数。
遗传毒性:
依达拉奉Ames试验,CHL染色体畸变试验及小鼠微核试验
依达拉奉结果均为阴性。
生殖毒性:
一般生殖毒性试验中,大鼠给予依达拉奉3、20、200mg/kg,20、200mg/kg组的动物出现尿色橙褐、流泪、流涎和自主活动减少,体重和食量轻微下降;200mg/kg组雌鼠平均性周期延长,雌鼠、雄鼠生育力降低,胎仔胸腺残留率升高。致畸敏感期毒性试验中,妊娠大鼠静脉给予依达拉奉3、30、 300mg/kg,300mg/kg组母鼠摄食量下降,体重增加减缓,给药后出现伏卧、步态不稳、自发运动减少、流泪等;各剂量组雄性胎仔体重及30mg /kg组雌性胎仔体重均低于对照组;各剂量组胎仔内脏畸形率升高,幼鼠耳廓展开、眼睑开裂、睾丸下垂、阴道开口有延迟倾向。妊娠新西兰白兔静脉注射给予依达拉奉3、20、100mg/kg,100mg/kg组动物出现尿液橙褐色、步态失调、流泪、瞳孔缩小、呼吸异常、后肢麻痹,给药部位充血、水肿、坏死及炎症;3、100mg/kg组动物胎盘重量显著增加。围产期毒性试验中,妊娠Wistar大鼠静脉注射给予依达拉奉3、20、200mg /kg,200mg/kg组动物给药期间摄食量下降,体重增加量降低,出现摇头、眨眼、流泪、自发运动减少等症状。幼鼠出生后28天旷场实验结果显示 20、200mg/kg组幼鼠移动次数增高。
依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志,脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉,可遏制梗塞周围局部脑血流量的减少,使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示,大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉,可阻止脑水肿和脑梗塞的进展,并缓解所伴随的神经症状,遏制迟发性神经元死亡。机理研究提示,依达拉奉可清除自由基,遏制脂质过氧化,从而遏制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。
关于我们|招贤纳士|联系我们|用户协议|帮助中心|网站地图|内容合作|友情链接|新浪微博|下载安卓客户端
免责声明:求医网所有建议仅供用户参考。但不可代替专业医师诊断、不可代替医师处方,请谨慎参阅,本站不承担由此引起的相关责任。 Copyright © 2016 QIUYI.CN 京ICP证111012号 公安备案号11011202000697 京ICP备11039101号 互联网药品信息服务资格证书