中毒症状:大剂量中毒时,可出现昏迷、血压降低、呼吸遏制和心动缓慢等。
处理:立即催吐、洗胃、导泻以排除药物,并依病情给予对症治疗及支持疗法。
1、本品与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。
2、饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶遏制药和三环类抗抑郁药合用时,可相互增效。
3、本品与抗酸药合用时可延迟本品的吸收。
4、本品与抗高血压药或与利尿降压药合用时,可使降压作用增强。
5、本品与钙离子通道拮抗药合用时,可使低血压加重。
6、本品与西咪替丁合用时可以遏制本品的肝脏代谢,从而使清除减慢,血药浓度升高。
7、本品与普萘洛尔合用时可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变,应及时调整剂量。
8、本品与卡马西平合用时,由于肝微粒体酶的诱导可使两者的血药浓度下降,清除半衰期缩短。
9、本品与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。
10、本品与抗真菌药酮康唑、伊曲康唑合用,可提高本品疗效并增加其毒性。
长期使用可产生耐受性和依赖性。肝肾功能不全者慎用。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。长期用药后骤停可能引起惊厥等撤药反应。服药期间勿饮酒。
口服快速吸收,生物利用度为78%,口服后2小时血药浓度达峰值,2~3 天血药浓度达稳态,蛋白结合率高达85%,半衰期(t1/2)为8~36小时,在肝脏代谢,大部分以代谢产物随尿排出,20%随粪便排出。总清除率(CL)为4L/h,表观分布容积(Vd)175L。本品可通过胎盘。
本品为苯二氮卓类抗焦虑药,作用机制与其选择性作用于大脑边缘系统,与中枢苯二氮卓受体结合,而促进氨基丁酸的释放,促进突触传导功能有关,具有安定、镇静及显著催眠作用。本品还具有中枢性肌松弛作用和抗惊厥作用。
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