佐米曲普坦是一种选择性5 HTIB/ID受体激动剂。通过激动颅内血管(包括动静脉吻合处)和三叉神经系统交感神经上的5 HTIB/ID受体,引起颅内血管收缩并遏制前炎症神经肽的释放。
**者单次服用本品50mg时,常常体验到镇静作用。佐米曲普坦片的清除半衰期达2.5~3小时(见药代动力学部分);因而,对服用过量的患者,如症状和体征存在,应持续监测15小时以上直至症状/体征消失。对佐米曲普坦没有特殊的解毒药。严重中毒病例,建议采取监护措施,包括建立和保持患者呼吸道的通畅,以保证足够的氧气摄入及通气,对心血管系统进行监测和支持。血液透析或腹膜透析对佐米曲普坦血清浓度的影响还不了解。
1、没有证据表明,使用偏头痛预防性药物(例如β-受体阻滞剂、口服二氢麦角胺、苯噻啶)对本品的疗效有任何影响。急性对症治疗,如使用扑热息痛、灭吐灵及麦角胺不影响本品的药代动力学及耐受力。在健康个体中,没有见到本品与麦角胺有药代动力学的相互作用。本品与麦角胺/咖啡因合用耐受性良好,与单独应用本品相比,不良反应没有增加,血压也无改变。 2、司来吉兰(一种单胺氧化酶-B遏制剂)和氟西汀(一种选择性5-羟色胺再摄取遏制剂)对本品的药代动力学参数没有影响。使用本品治疗12小时内应避免使用其他5HT1D激动剂。使用吗氯贝胺(一种特殊的单胺氧化酶-A遏制剂)后,佐米曲普坦的曲线下面积有少量增加(26%),活性代谢物的曲线下面积有三倍增加。因而对于使用单胺氧化酶-A遏制剂的患者,建议24小时内服用本品的最大量为7.5mg。 3、与西咪替丁、口服避孕药合用时,也可使本品的血药浓度增加。与心得安合用可延缓本品的代谢。
本药仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其它严重潜在性神经科疾病。 尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料,不推荐使用。 症状性帕金森氏综合症或患者与其它心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。 此类化合物(5HTID激动剂)与冠状动脉的痉挛有关,因此,临床试验中未包括缺血性心脏病患者,故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者,所以建议开始使用5HTID激动剂,治疗前先做心血管的检查。与使用其他5 HTID激动剂类似,服用佐米曲普坦后,心前区可出现非典型心绞痛的感觉;但是临床试验中,此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。 目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验,不推荐使用。 对驾驶及机械操纵能力无明显损害,本药20mg时,患者在精神运动测试中,操纵项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力,但仍要考虑到本药可能引起嗜睡。
本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂,且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内,继续用药未见增多。最常见的不良反应包括:偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报道。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感(心电图上没有缺血改变的证据),还可出现肌痛、肌肉无力。
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