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托吡酯片注意事项

  包括本品在内的抗癫痫药物应逐渐停药以使发作频率增加的可能性减至最低。在成人的临床试验中,每周减量100mg/日。某些病人在无并发症的情况下停药过程可加速。原形托吡酯及其代谢产物的主要排泄途径为经肾脏清除。肾脏清除的能力与肾脏的功能有关,而与年龄无关。伴有中度或重度肾功能损害的患者达到稳态血浆浓度的时间可能需10-15天,而肾功能正常的患者只需4-8天。 对所有患者的剂量调整均应依据临床疗效进行(如控制发作,避免副作用),并且需了解对于已知有肾脏损害的患者,在每个剂量下达到稳态血浆浓度的时间均需延长。 服用托吡酯时应保持足够的饮水量。足够的饮水可以减少肾结石发生的风险。在运动前或运动中、或处于较高温度环境中时,保持适当的饮水量可以减少与发热有关的不良事件。

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2托吡酯片不良反应编辑本段

托吡酯片不良反应

  几个双盲临床试验,其中一些采用快速剂量调整,结果发现不良事件的发生率大于或等于5%,且治疗组发生率大于安慰剂组的不良事件有:嗜睡、头晕、神经质、共济失调、疲乏、言语障碍、精神运动迟缓、视觉异常、记忆困难、意识错乱、感觉异常、复视、厌食、眼球震颤、恶心、体重减轻、语言障碍、专心/注意困难、抑郁、腹痛、无力和情绪障碍。 另外,有些不良事件虽发生率不高,但认为可能和药物有关的有:味觉倒错、激越、认知障碍、情感不稳定、协调异常、步态异常、冷漠、精神病或精神障碍、攻击反应或行为、白血球减少和肾结石。个别血栓栓塞不良事件的病例虽有报导,但其与药物的相关性尚不明确。

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3托吡酯片用法用量编辑本段

托吡酯片用法用量

  对成人和儿童皆推荐从低剂量开始治疗,然后逐渐增加剂量,调整至有效剂量。片剂不要拈碎。 本品治疗成人和儿童部分性癫痫发作有效。在对照的加用治疗试验中,已证实托吡酯血浆浓度与临床疗效无相关性。尚无证据证明托吡酯在人类中有耐受性,在成人部分性癫痫发作患者中进行的剂量范围研究得出,剂量大于400mg/日(600、800和1000mg/日)并不增加疗效。 应用本品治疗时,不必监测血浆托吡酯浓度以达到较好疗效。本品加用苯妥英治疗时,仅有极少数病例需调整苯妥英的用量以达到较好临床疗效。在本品加用治疗期间,加用或停用苯妥英和卡马西平可能需要调整本品的剂量。 进食与否皆可服用本品。 加用治疗 成人(17岁及以上) 作为加用治疗,推荐本品日总量为400mg/日,分2次服用。日剂量200mg/日的疗效不一致且低于400mg/日的疗效。推荐治疗从50mg/日开始,逐渐调整到有效剂量。尚未进行日剂量大于1600mg的研究。 推荐的托吡酯剂量调整速度: 早晨的剂量 晚上的剂量 第1周 无 50mg 第2周 50mg 50mg 第3周 50mg 100mg 第4周 100mg 100mg 第5周 100mg 150mg 第6周 150mg 150mg 第7周 150mg 200mg 第8周 200mg 200mg 2-16岁儿童患者 作为加用治疗,推荐本品日总量为5-9mg/kg/日,分2次服用。剂量调整应在第1周从25mg开始(或更少,根据剂量范围1-3mg/kg/日),在晚间服用。然后每间隔1或2周加量1-3mg/kg/日(分2次给药)直到达到较好的临床效果。剂量的调整应根据临床效果进行。 单药治疗 当撤出其它合用的抗癫痫药物而转用托吡酯单药治疗时,应考虑撤药对癫痫控制的影响。除非因安全性考虑要快速撤出其它抗癫痫药物,一般情况下,应缓慢撤药,建议每2周约减掉1/3的药量。 当撤出酶诱导类药物时,托吡酯血药浓度会升高,出现临床症状时,应降低托吡酯的服用量。 成人(17岁及以上) 剂量调整应从每晚25mg开始,服用1周。随后,每周或每2周增加剂量25-50mg,分2次服用。如果患者不耐受,应调整剂量方案,或降低剂量增加量,或延长剂量调整时间间隔。剂量应根据临床疗效进行调整。 成人托吡酯单药治疗,推荐日总量为100mg,最高为500mg。部分难治型癫痫患者可以耐受每日1000mg剂量。上述推荐的剂量适用于所有成人包括老年人和无肾脏疾患的患者。 2-16岁儿童患者 剂量调整应从每晚0.5-1mg/公斤给药开始,服用1周后,每间隔1-2周递增0.5-1mg/公斤/日(分2次服用)。如果儿童不耐受,应调整剂量方案,或降低剂量增加量,或延长剂量调整时间间隔。剂量应根据临床疗效进行调整。 本品单药治疗,推荐日总量为3-6mg/公斤/日。近期诊断为部分性癫痫发作的儿童患者,日剂量曾达到过500mg/日。 肾功能受损患者 推荐肾功能受损的患者(肌酐清除率〈70ml/min/1.73m2)服用通常成人剂量的一半。这些患者可能需要稍长的时间达到每个剂量的稳态。 进行血液透析的患者 托吡酯以正常人4-6倍的速度经血液透析清除,因此,延长透析时间可能会导致托吡酯浓度降至维持其抗癫痫疗效所需的浓度以下。为避免血液透析时托吡酯血浆浓度迅速下降,可能需补充托吡酯剂量。实际上,剂量调整应考虑(1)透析时间(2)透析系统的清除速度,以及(3)透析患者肾脏对托吡酯有效的清除率。 肝病患者 托吡酯在肝受损患者体内的清除可能降低,此类患者应慎用本品。

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4托吡酯片功能主治编辑本段

托吡酯片功能主治

  本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。 本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

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5托吡酯片药理毒理编辑本段

托吡酯片药理毒理

  托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制:1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放,此作用与使用托吡酯后的时间密切相关,表明托吡酯可以阻断钠通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率,加强氯离子内流,表明托吡酯可增强遏制性中枢神经递质的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受体的活性,表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。

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托吡酯片主要成份

  本品主要成份为托吡酯,其化学名称为:2,3:4,5-双-O-(1-甲基亚乙基)-β-D-吡喃果糖氨基 磺酸酯

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最新编辑时间:2017-01-12

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1托吡酯片注意事项
2托吡酯片不良反应
3托吡酯片用法用量
4托吡酯片功能主治
5托吡酯片药理毒理
6托吡酯片主要成份

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