奥扎格雷钠注射液创建词条目录

1奥扎格雷钠注射液禁忌症编辑本段

　　1 对本品过敏者;2 脑出血或脑梗塞并出血者;3 有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐;4 有血液病或有出血倾向者;5 严重高血压，收缩压超过26.6 kpa(即200 mmHg)以上者。

2奥扎格雷钠注射液不良反应编辑本段

　　血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。肝肾：偶有GOT、GPT、BUN升高。消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。循环系统：偶有室上心律不齐、血压下降，发现时减量或终止给药。其他：偶有头痛、发烧、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。

本段由"北京武警二院CLS肿瘤生物诊疗中心"编辑

3奥扎格雷钠注射液药理作用编辑本段

　　1 本品为血栓烷(TX)合酶遏制剂，能阻碍前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2 (TXA2)，促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。 2 理论上能遏制血小板的聚集和扩张血管作用。本品能改善脑血栓急性期的运动障碍，改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。

本段由"北京武警二院CLS肿瘤生物诊疗中心"编辑

4奥扎格雷钠注射液滑雪化学成分编辑本段

　　主要成分：本品主要成份为：奥扎格雷钠。其化学名称为：反式-3-[4-(1H-咪唑基-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸钠。分子式：C13H11N2O2Na 分子量：250.23

本段由"北京武警二院CLS肿瘤生物诊疗中心"编辑

5奥扎格雷钠注射液功效主治编辑本段

　　用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍，及改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发脑缺血症状。

本段由"北京武警二院CLS肿瘤生物诊疗中心"编辑

6奥扎格雷钠注射液药代动力学编辑本段

　　人单次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成分除该药的游离形式外，还有其β-氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉注谢时，2小时内达到血浓稳定状态。本品大部分在24小时内排泄。动物试验未发现本品有蓄积性和毒性。本品静脉滴注后，血药浓度一时间曲线符合二室开放模型，t1/2β为1.22± 0.44小时，Vd为2.32±0.62L/kg,AUC为0.47±0.08ug·小时/nl。Cl为3.25 ±0.82L/小时/g，受试者半衰期最长为1.93小时，血药浓度可测到停药后3小时。停药24小时，几乎全部药物经尿排出体外。

本段由"北京武警二院CLS肿瘤生物诊疗中心"编辑

7奥扎格雷钠注射液药理毒理编辑本段

　　本品为血栓烷(TX)合酶遏制剂，能阻碍前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2 (TXA2)，促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能遏制血小板的聚集和扩张血管作用。本品能改善脑血栓急性期的运动障碍，改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。动物试验表明，静脉给药能降低血浆TXB2水平， 6-Keto-PGF1α∕TXB2比值下降，对不同诱导剂所致血小板聚集均有遏制作用，对大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。本品对人血小板聚集的半数遏制浓度IC50较低，为4nM。用自身血注入蛛网膜下腔出血模型的试验表明，本品持续注入静脉，具有遏制血中TXB2浓度及脑血管挛缩等作用。急性毒性LD50(mg∕kg)：小鼠静注为1940(雄)，1580(雌);口服为3800 (雄)，3600(雌);皮下为2450(雄)，2100(雌)。大鼠静注为1150(雄)，1300 (雌);口服为5900(雄)，5700(雌);皮下为2300(雄)，2250(雌)。狗静注为733(雄)。亚急性、慢性毒性：静脉注射本品，大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄上升外, 未见其他异常。最大耐受量大鼠125 mg∕kg，狗10-12.5 mg∕kg。其他毒性：大鼠、兔生殖毒性试验结果，本品高剂量时发生遏制近亲系动物体重等毒性症状，胚胎、胎仔死亡，胎仔发育遏制，新生仔死亡等现象。另外，在大鼠SegⅡ试验中发现, 高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增加，抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。以蛛网膜下腔出血术后患者为对象，在术后早期开始给予本品 10-14天，在该药的高剂量组(每日400 mg)、低剂量组(每日80 mg)以及普拉西泮对照组中进行双盲试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。另外，高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。

本段由"北京武警二院CLS肿瘤生物诊疗中心"编辑