1葛根素检查编辑本段

　　有关物质 取本品适量，精密称定，用溶剂[0.1%枸橼酸溶液-甲醇(75：25)]溶解并稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液，作为供试品溶液;精密量取适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中含2.5µg的溶液，作为对照溶液;另取葛根素和咖啡因对照品适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中各含 50µg和150µg的混合溶液，作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;检测波长为250nm;以0.1%枸橼酸溶液为流动相A;以甲醇为流动相B;流速为1.0ml/min;按下表进行梯度洗脱。取系统适用性试验溶液10µl注入液相色谱仪，记录色谱图至45分钟，葛根素峰的保留时间约为14分钟，葛根素峰与咖啡因峰的分离度大于4.0，理论板数按葛根素峰计算不低于5000;取对照溶液 10µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的20%以上。再精密量取供试品溶液、对照溶液各 10µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍。时间(分)流动相A(%)流动相B(%)。

2葛根素原理编辑本段

　　供试品研成细粉，用甲醇超声提取后，过滤，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测葛根素的吸收值，计算出其含量。

3葛根素适应症编辑本段

　　本方法采用高效液相色谱法测定心脑安颗粒中葛根素的含量。

4葛根素药代动力学编辑本段

　　随着给药剂量的增加，药物的消除半衰期(Ti/2ß)依次降低为(11.80,10.37,4.6hr)，分布半衰期依次增加为(0.53,0.64,0.67hr)，可通过血脑屏障，血浆蛋白结合率达24.60%。分别从尿。大便、胆汁中排泄。在体内分布广，消除快，不易积蓄。毒性低，无明显副作用。小鼠静脉注射葛根素，LD为634.3mg/kg，腹腔注射LD为1412.2mg/kg。 大鼠腹腔注射葛根素150,100,50mg/kg连续5周，无积蓄性毒性，对心、肝、肺、脾、肾、肾上腺及肠等脏器无明显毒性。犬静脉注射葛根素，每日 50,30,15mg/kg连续5周，再观察70天，对大小便常规、血常规、SGPT,BUN、血糖均无明显影响。 .健康成年SD大鼠实验，剂量为50,150mg/kg，对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。 .致突变试验表明，葛根素没有潜在的致癌和致突变危险性。

　　葛根素对肝脏系统的影响：葛根素含有皂苷类化合物，对肝组织免疫损害具有保护作用，C-29位羟基和C-5”含氧基团可增强保肝活性。葛根素通过胃吸收可保护肝损伤，诱导活化肝星状细胞凋亡，有效逆转化学诱导的肝纤维化，对四氯化碳诱导的急性肝损伤也具有保护作用，同时具有多方面的生理活性。

　　葛根素对心血管系统的影响：葛根中的总黄酮能增加脑及冠状动脉的血流量。葛根素对动物和人体的脑循环以及外周循环有明显的促进作用。葛根总黄酮在改善高血压及冠心病患者的脑血管张力、弹性和博动性供因等方面均有温和的促进作用。葛根素不仅改善人体的正常脑微循环，而且对微循环障碍也有明显的改善作用，主要表现为局部微血管血流和运动的幅度增加。葛根素对突发性耳聋患者的甲皱微循环也有改善作用，能加快微血管血流速度，清除血管袢淤血，提高患者的听力。葛根素对缺氧心肌具有保护作用，葛根素能明显降低缺血心肌的耗氧量，保护心脏免受缺血再港灌注所致的超微结构损伤。

　　葛根素是从豆科植物野葛根中提取的一种单一成份黄酮苷，具有活血化瘀、改善微循环、扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量等作用，其制剂葛根素注射剂临床用于治疗心脑血管疾病及视网膜血管病、眼底病及突发性耳聋等。随着葛根素在临床广泛使用，有关不良反应报告也日趋增多。监测发现，葛根素注射剂能够引起急性血管内溶血的发生，易发生药物蓄积，产生毒性，损害肝肾。葛根素注射剂引起溶血反应多为再次用药时发生，连续用药 7天以上，尤其是既往用此药出现过皮疹等过敏现象者，再次用药往往在很短时间内甚至10分钟内即出现极其严重的不良反应。因此，使用葛根素注射剂时应详细询问患者用药史，对该药过敏的患者应避免再次使用。[3]

　　为保证葛根素注射剂临床用药安全，国家食品药品监督管理局要求生产企业修订更换药品说明书，增加禁忌症等说明;加强对葛根素注射剂管理，主动跟踪该产品临床用药的安全情况，按规定收集不良反应并及时报告。

5葛根素药理药效编辑本段

　　1.含有皂苷类化合物，对肝组织免疫损害具有保护作用。

　　2.可有效逆转化学诱导的肝纤维化。

　　3.增强心肌收缩力，保护心肌细胞作用。

　　4.能扩张血管、降低血压、改善微循环。

　　5.保护红细胞的变形能力，增强造血系统功能。

　　6.具有抗血小板聚集，增加纤溶活性，降低血粘度作用。

　　7.对肾炎、肾病肾衰模型均有保护作用。

　　8.对非特异性免疫、体液免疫、细胞免疫有明显的调节作用。

　　9.可促进正常人和肿瘤病人的淋巴细胞转化率，增强自然素作用。

　　10.对干扰系统有明显的刺激和诱生作用。