单剂量口服后,吸收迅速,吸收率约25%。达峰时间为0.5-1.5小时。由于广泛的首过效应,生物利用度在5%-l2%之间。消除相为双相,分别为l.5-2.5小时的短半衰期(α相)和13-15小时的长消除相(β相)。主要通过胆汁排泄。
药理作用
甲磺酸麦角生物碱是天然麦角生物碱的四种双氢衍生物的等比例混合物,包括甲磺酸二氢麦角考宁、甲磺酸二氢麦角汀和甲磺酸二氢-α-麦角隐亭、甲磺酸二氢β-麦角隐亭。该混合物对a-肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺受体具有部分激动和/或拮抗作用。本品给药可减低多巴胺代谢中的高香草酸含量,但不降低5-羟吲哚(5-HIAA)的含量,因此其临床效果可能与二氢麦角碱导致多巴胺代谢遏制的多巴胺样活性有关。本品还可缩短脑循环时间,改善脑电活动和受损组织的代谢活动,但其机理尚不清楚。
毒理研究
遗传毒性:麦角生物碱的多项遗传毒性研究结果均为阴性。
生殖毒性:动物试验中发现有着床遏制作用。动物试验中观察到胎仔死亡及缺氧性畸形,怀孕大鼠给予麦角柯宁碱1mg可使其胎仔产生眼及心脏缺陷大鼠孕期给予50倍人用量的甲磺酸麦角生物碱,出现仔鼠出生时体重降低。生殖组织α-肾上腺素受体丰富,理论上讲,服用双氢麦角毒碱可以改变生殖道的活动性,但是尚无试验动物或人体上出现与该活性相关不良反应的文献报道。
根据同品种相关报告,过量服用甲磺酸二氢麦角碱会出现脑血管和冠状血管供血不足的低血压,呕吐,腹泻等症状,严重时有血管痉挛,惊厥和意识障碍等,应给予对症和支持治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
不建议怀孕和将要怀孕的妇女服用此药,因为对他们的安全性尚未确定。
此药可能会遏制乳汁分泌,不建议哺乳妇女服用此药。
【儿童用药】
不建议儿童服用此药(几乎没有在儿童中应用的安全性临床经验)。
【老年用药】
由于在药代动力学研究中老年人血药浓度偏高,建议调节老年人的服用剂量或遵医嘱。
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