丁二酸洛沙平是二苯骈氧氮杂卓的三环化合物。动物试验证明,丁二酸洛沙平能对抗由阿朴吗啡致大鼠的定向行为;能阻断由阿朴吗啡致小鼠的攀爬行为;与戊巴比妥钠有协同作用;能不同程度地阻断小鼠的打斗行为,并对中枢兴奋剂苯丙胺致小鼠死亡有一定保护作用。上述作用与抗精神病作用有关,目前认为丁二酸洛沙平的抗精神作用机理主要是阻断中枢多巴胺受体,有镇静和对攻击行为的遏制作用,尤其对兴奋、攻击性行为的精神分裂症有效。 小鼠口服丁二酸洛沙平的半数致死量是56mg/kg。 文献报道动物试验未见产生畸胎、胚胎毒性,但可导
丁二酸洛沙平是二苯骈氧氮杂??的三环化合物。动物试验证明,丁二酸洛沙平能对抗由阿朴吗啡致大鼠的定向行为;能阻断由阿朴吗啡致小鼠的攀爬行为;与戊巴比妥钠有协同作用;能不同程度地阻断小鼠的打斗行为,并对中枢兴奋剂苯丙胺致小鼠死亡有一定保护作用。上述作用与抗精神病作用有关,目前认为丁二酸洛沙平的抗精神病作用机理主要是阻断中枢多巴胺受体,有镇静和对攻击行为的遏制作用,尤其对兴奋、攻击性行为的精神分裂症有效。 小鼠口服了二酸洛沙平的半数致死量(LD50)是56mg/kg。 文献报导动物试验未见产生畸胎、胚胎毒性,但可导致分娩困难及新生儿死亡率增加。
1.丁二酸洛沙平和其他的抗精神病药一样,可能影响人的精神和体力,尤其是治疗的早期。所以在用药期间必须提醒病人在活动时应注意安全,并不要饮酒。
2.对有抽搐史或惊厥史、心血管疾患及排尿不畅者,应慎用。
3.长期应用此药时,应定期作眼底、心电图检查。
4.过量或中毒时,会出现抑郁、低血压、呼吸遏制、意识不清、震颤、抽搐、肾功能衰竭等现象,应及时进行洗胃、透析等对症及支持治疗;禁用中枢兴奋剂;出现低血压时禁用肾上腺素。
本品禁用于青光眼、癫痫、严重心血管疾病、昏迷、半昏迷、尿潴留及由酒精、巴比妥类和麻醉剂等导致的抑郁状态的患者。对本品及二苯骈氧氮杂卓类药物过敏者、孕妇、脯乳期妇女及16岁以下儿童禁用。
常见的有震颤,肌强直流涎,静坐不能,吞咽困难等帕金森氏症样反应,但症状通常不严重,减少丁二酸洛沙平用量或加用常规剂量的胆碱等药物治疗可控制,不需要中断治疗可控制。治疗早期或增加剂量时可能会出现轻度嗜睡,但随着用药时间的延长会自行消失。长期治疗或停药时可出现迟发性运动障碍,特别是老年人、高剂量治疗及女性病人。还可见头晕、头痛、失眠、口干、便秘、癫痫样发作和肝功能异常。心动过速、高血压、低血压、ECG变化、皮疹、恶心、呕吐、尿潴留,意识混乱状态、药源性恶性症侯群有过报导。学液等改变,如白细胞减少、罕见。
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