开始使用时,应事先停用先前使用的抗精神病药物,从小剂量开始给药(例如25-50mg),对55岁以上的老年病人应从更小的剂量(例如25mg)开始。适用的剂量应根据病人的年龄、体质、症状、先前用药史适当选择。使用本品时建议定期测定肝功能和血象,注意血压及心电图变化,对严重的锥外系反应可适当使用抗帕金森氏症药物,对严重的低血压可静注去甲肾上腺素(不要用肾上腺素),就当使用玻璃注射器深部肌肉推注。
1.循环衰弱、意识障碍、特别是使用中枢抵制药物中毒产生止述情况的,不能使用本品。2.严重抑郁病人、恶血质、肝病、肾功能不全、嗜铬细胞瘤、青光眼、严重心血管不正常及有吩噻嗪药物过敏史的病人,不能使用本品。3.怀疑有下脑损伤的病人不能用本品。4.本品不适合用于大量服用安眠药的病人,儿童、老人就在监护下慎用。对有尺厥病史的病人慎用。前列疾病患者有引起悄潴留的危险,应慎用。孕妇忌用。
主要有锥体外系反应,常出现震颤、强直、静坐不能、动眼危相、反射亢进、流涎等症状,一般在继续治疗或减少剂量时可消除或好转,严重时可使用抗由此看来帕金森氏症药物。此外,可有迟必性运动障碍、睡眠障碍、口干、恶心、低血压、便秘、厌食、月经不调、乏力等不良反应。
本品在医生指导下使用,供深部肌肉注射用,一般每隔2-4周50注射-200mg。每次用药量应结合疗效和副作用严重程度,逐渐递增至适当药量。
鼠肌肉注射氚标记的哌泊塞嗪棕榈酸酯0.75mg/kg时,酯和哌泊塞嗪的血浆浓度不超过100μg/kg,20-30天内约有50%放射活性物排出体外,80天后有90%排出体外,80天内任何时刻注射药物的那条腿留有的放射活性占整体的95%,45天从尿和粪中排出的放射活性物占注入的65%,从粪中排出的约是从尿中排出的10倍。
动物试验证明,药物从注射点缓慢向组织中扩散,在组织中药物分子被酶水解生成具有中枢性作用的物质―哌泊塞嗪。通过对大鼠对抗苯丙胺和阿扑吗啡引起的刻板动作症等十项试验证明,本药具有强力的中枢活性,其生物活性衰减缓慢,具有长效抗精神病作用。本品能有效地激发中枢多巴胺的代谢。选择性地增强3,4-二羟苯乙胺硫酸酯的血浆水平。本品对心血管及呼吸系统无明显影响,无抗胆碱能作用,仅有微弱的抗肾上腺素作用。
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