氢溴酸西酞普兰是一种很强的,具有选择性的5-羟色胺摄取抑制剂,具有抗抑郁作用.特别感兴趣的是这种药物对胆碱能毒蕈碱受体,组织胺受体和 -肾上腺素能受体无抑制作用.若这些受体被抑制,则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用,如口干,镇静,体位性低血压等.氢溴酸西酞普兰对内源性和非内源性抑郁的病人同样有效.其抗抑郁作用通常在2-4周后建立.氢溴酸西酞普兰不影响心脏传导系统和血压.这一点对于老年病人尤为重要.另外,氢溴酸西酞普兰也不影响血液,肝,及肾等系统.氢溴酸西酞普兰的少见的副作用和最轻度镇静的特性使它特别适用于长1期治疗.而且,氢溴酸西酞普兰既不会导致体重增加,也不会强化酒精的作用.
1.与单胺氧化酶抑制剂(MAOI s)的相互作用 在同时使用5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和单胺氧化酶抑制剂(MAOI s)的患者,曾报道发生严重或致命的反应,如体温过高、僵直、肌阵脔、重要生命体征的自主不稳定快速波动,包括精神极度兴奋所致的精神狂乱谵语或昏迷等意识改变。在近期停止使用SSRI并开始使用MAOI s的患者也有发生上述反应的同样报道。有些病例表现出类似精神抑制药所引起的恶性综合症。此外,有限的动物试验资料显示联合使用SSRI和MAOI s,两者的协同作用会升高血压,并且引起行为激动。所以建议SSRI和MAOI s不可联合使用,或者停止服用其中任何一种药物至少14天后才可以服用另外一种药物。 2.告诫 因本品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用,所以,病人在出现明显抑郁缓解之前仍可能持续存在自杀的可能性。如病人进入躁狂期,应停用本品,并给予精神抑制药作适当治疗。 3.西酞普兰可能会引发癫痫的发作,因此,有癫痫病史的患者慎用。 4.西酞普兰可能会引发躁狂的发作,因此,有躁狂病史的患者慎用。 5.严重肾功能障碍患者应慎用。 6.临床研究结果显示,西酞普兰可能会引发低钠血症和抗利尿激素分泌异常综合症,因此,在用药过程中应密切监测上述疾病的症状发生,并及时停药,采取适当的措施。 7.使用本品的患者应避免操作危险的机械,包括驾驶汽力。 8.使用本品的患者不应同时服用含酒精的制品。
本品的不良反应通常短暂且轻微。通常在服药后第一或第二周内明显,随着抑郁症状改善一般都逐渐消失。常见的不良反应有恶心、口干、头晕、头痛、嗜睡、睡眠时间缩短、多汗、流涎减少、震颤、腹泻。在国外的临床研究和上市后报告的不良反应中,与剂量相关的不良反应有疲倦、阳痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。下述罕见的不良反应报道暂时认为可能与本品有关;血管性水肿、舞蹈手足徐动症、表皮坏死、多形性红斑、肝坏死、抗抑郁药恶性综合症、胰腺炎、血清素综合症、自然流产、血小板减少、心律不齐、阴茎持续勃起症、尖端扭转性室性心动过速、戒断综合症。 在国外临床研究中还发现以下不良事件,但不一定是由本品引起的。 心血管系统:心动过速、体位性低血压、低血压、高血压、心动过缓、肢端水肿、心绞痛、期外收缩、心衰、面红、心肌梗死、脑血管意外、心肌缺血,短暂脑缺血发作、房颤、心跳骤停、束枝传导阻滞。 神经系统:感觉异常、偏头痛、运动机能亢进、眩晕、肌张力增高、锥体外系功能紊乱、不随意肌肉收缩、运动功能减退、神经痛、肌张力异常、异常步态、感觉迟钝、共济失调、协调障碍、感觉过敏、眼睑下垂、木僵。 内分泌系统:甲状腺功能减退、甲状腺肿、男子乳腺发育。 消化系统:唾液增多、胃肠胀气、胃炎、胃肠炎、口腔炎、嗳气、痔疮、吞咽困难、磨牙、齿龈炎、食道炎、大肠炎、胃溃疡、胆囊炎、胆石症、十二指肠溃疡、胃食道返流、舌炎、黄疸、憩室炎、直肠出血、呃道。 全身:潮红、僵直、酒精不耐受、昏厥、流感样症状、枯草热。 血液系统:紫癜、贫血、鼻衄、白细胞增多症、白细胞减少症、淋巴结病、栓塞、粒细胞减少、淋巴细胞增多症、淋巴细胞减少症、低色素性贫血、凝血功能异常、牙龈出血。 代谢、营养方面:体重减少、体重增加、氨基转移酶升高、口渴、眼干、碱性磷酸酶升高、葡萄糖耐量降低、胆红素血症、低血钾、肥胖、低血糖、肝炎、脱水。 肌肉骨骼系统:关节炎、肌无力、骨骼痛、滑囊炎、骨质疏松。 精神系统:注意力减退、健忘、幻觉、欣快感、精神消沉、错觉、妄想症、情绪不稳定、惊慌、精神病、紧张性精神障碍、忧郁。 女性生殖系统:闭经、溢乳、乳房疼痛、乳房增大、阴道出血。 呼吸系统:咳嗽、支气管炎、呼吸困难、肺炎、哮喘、喉炎、支气管痉挛、痰多。 皮肤和附属物:皮疹、搔痒、光敏性反应、荨麻疹、痤疮、皮肤变色、湿疹、脱发、皮炎、皮肤干燥、鳞癣、多毛症、少汗色素沉着、角膜炎、蜂窝织炎、肛门搔痒。 特殊感觉:适应性调节障碍、味觉颠倒、耳鸣、结膜炎、眼痛、瞳孔散大、畏光、复视、流泪异常、白内障、味觉丧失。 泌尿系统:多尿症、尿频、尿储留、排尿困难、颜面水肿、血尿、少尿、肾盂肾炎、肾结石、肾脏疼痛。
成人:氢溴酸西酞普兰片剂每日服用1次。开始剂量每日1片(20mg),如临床需要,可增加至每日2片(40mg)或最高剂量每日3片(60mg)。超过 65岁的病人,剂量减半,即每日0.5片-1.5片(10-30mg)。抗抑郁剂治疗属于对症治疗,必须持续适当长的时间,一般来说对躁狂性-抑郁精神障碍需4-6个月。若出现失眠或严重的静坐不能,在急性期建议辅予镇静剂治疗。
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