西酞普兰为抗抑郁药,是一种二环氢化酞类衍生物。西酞普兰抗抑郁的作用机制可能与遏制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取,从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验提示,西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取遏制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。大鼠给予西酞普兰14 天,遏制5-HT摄取的作用未见耐受。西酞普兰是消旋体,其遏制5-HT再摄取的作用主要由其(S)-对映体发挥。 西酞普兰对5-HT1A、5-HT2A、D1受体、D2受体、а1受体、а2受体、β受体、H1受体、GABA。
1.与单胺氧化酶遏制剂(MAOI's)的相互作用在同时使用5-羟色胺再摄取遏制剂(SSRI)和单胺氧化酶遏制剂(MAOI's)的患者,曾报道发生严重或致命的反应,如体温过高、僵直、肌阵脔、重要生命体征的自主不稳定快速波动,包括精神极度兴奋所致的精神狂乱谵语或昏迷等意识改变。在近期停止使用 SSRI并开始使用MAOI's的患者也有发生上述反应的同样报道。有些病例表现出类似精神遏制药所引起的恶性综合症。此外,有限的动物试验资料显示联合使用SSRI和MAOI's,两者的协同作用会升高血压。
本品的不良反应通常短暂且轻微。通常在服药后第一或第二周内明显,随着抑郁症状改善一般都逐渐消失。常见的不良反应有恶心、口干、头晕、头痛、嗜睡、睡眠时间缩短、多汗、流涎减少、震颤、腹泻。在国外的临床研究和上市后报告的不良反应中,与剂量相关的不良反应有疲倦、阳痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。下述罕见的不良反应报道暂时认为可能与本品有关;血管性水肿、舞蹈手足徐动症、表皮坏死、多形性红斑、肝坏死、抗抑郁药恶性综合症、胰腺炎、血清素综合症、自然流产、血小板减少、心律不齐、阴茎持续勃起症、优秀扭转性室性心动过速、戒断综
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