1口服降糖药餐中或餐后编辑本段

　　主要为双胍类降糖药，如二甲双胍、苯乙双胍(降糖灵)。二甲双胍是惟一在餐中或餐后服用的降糖药，这是因为二甲双胍能够渗透放胃黏膜，引起胃部不适，如果在每餐饭的中间或在餐后立刻服药，可避免药物对胃的刺激，减少副作用。二甲双胍治疗糖尿病在降糖同时不增加体重，有轻度减肥作用，也不引起低血糖，因此，使用较广泛，对体形肥胖的糖尿病患者尤其适宜。苯乙双胍(降糖灵)易引起威胁生命的乳酸中毒，故近年来逐渐二甲双胍取代。

2口服降糖药二甲双胍编辑本段

　　作用机制

　　本品降血糖的作用机制可能是：

　　①促进周围组织细胞(肌肉等)对葡萄糖的利用;

　　②遏制肝糖原异生作用，因此降低肝糖输出;

　　③遏制肠壁细胞摄取葡萄糖，与胰岛素作用不同，即本品无促使脂肪合成的作用，对正常人无明显降血糖作用，因此，一般不引起低血糖。

　　药动学

　　二甲双胍药动学基本上同苯乙双胍。本品引起乳酸酸中毒的危险性明显较苯乙双胍为小，比较安全。主要在小肠吸收，吸收半减期为0.9～2.6h，生物利用度50%～60%，口服后2小时其血药浓度达峰约2μg/ml，药物聚集在肠壁，为血浆浓度的10～100倍，肾脏、肝脏和唾液的浓度为血浆浓度的2倍以上，不与血浆蛋白结合，以原形随尿液排泄，清除半减期1.7～4.5h，12h内90%被清除。

　　药理作用

　　本品为双胍类口服降血糖药。具有多种作用机制，包括延缓葡萄糖由胃肠道的摄取，通过提高胰岛素的敏感性而增加外周葡萄糖的利用，以及遏制肝、肾过度的糖原异生。本品不降低非糖尿病患者的血糖水平。患者用药期间体重通常减轻、血浆胆固醇、甘油三酯和前β脂蛋白水平可降低，外周葡萄糖代谢能得到改善。

　　降糖作用：本品降糖效果准确，和磺脲类降糖类药比无低血糖反应，对肥胖和不肥胖的非胰岛素依赖型糖尿病人(NIDDM)均有效，对单纯饮食治疗无效者单独用本品，可降低其基础血糖浓度≥20%(一般为2mmol/L或36mg/dl)。可改善口服或静脉葡萄糖耐量试验，其降糖作用与用药前血糖浓度、年龄、病程、体重和基础胰岛素水平均无关，常与磺脲类合用于单独用磺脲类控制不满意的病人，合用比单用磺脲类可降低血糖20%以上，与胰岛素合用可减少胰岛素用量。

　　降糖机制：①本品的降糖机制和磺脲类不同，它不通过刺激胰岛素分泌，其降糖作用主要是增加周围组织糖的无氧酵解，增加糖的利用，这一作用的主要部位在小肠，动物试验证实本品可增加小肠的无氧酵解，使空肠对糖的利用增加20%。

　　②遏制肝糖元异生，由于减少糖元异生引起继发基础血糖减低而降低基础肝糖输出。

　　③通过增加胰岛素与胰岛素受体的结合，增加胰岛素对血糖的清除作用，由于胰岛素抵抗是NIDDM的特点，本品通过增加胰岛素受体数量减少者的受体结合点和增加低亲和性的结合点的数量从而改善NIDDM病人对胰岛素的敏感性。动物试验证明本品还有受体后作用，使胰岛素刺激的糖元生成增加，胰岛素受体磷酸化作用增加和使酪氨酸激酶活性增加。

　　其它作用

　　对脂质代谢，本品通过减低极低密度脂蛋白(VLDL)甘油三酯，而降低NIDDM病人的血甘油三酯，对有高甘油三酯血症者可减低50%。可遏制小肠胆固醇的生物合成和储存，低密度胆固醇(LDL-胆固醇)和VLDL-胆固醇减低，而有轻度降低血胆固醇的作用。

　　对血管作用，动物试验观察本品有抗动脉粥样硬化作用，减少动脉平滑肌细胞及纤维母细胞的生长，对合并有周围血管病变者显示有血流量增加，其它临床观察还有增加血纤溶活性和减低对血小板凝聚剂敏感性的作用。

　　服用本品对NIDDM病人不会增加体重，而往往可轻度减重特别是饮食控制严格的病人。据临床观察，肥胖病人服药一年平均减重1.2kg，而比用磺脲类降糖药者(如氯磺丙脲)平均增加体重5.2kg。体重减少和其降糖作用程度之间没有关系，机制尚不明。

　　适应证

　　用于单纯饮食控制不满意的非胰岛素依赖型糖尿病人，尤其是肥胖者，用本类药物不但有降血糖作用，还可能有减轻体重的作用。对某些磺酰脲类无效的病例有效，如与磺酰脲类降血糖药合用，有协同作用，较各自的效果更好。

　　用于饮食疗法无效，特别是肥胖的非胰岛素依赖型糖尿病，可单用或与磺脲类降糖药合用。对胰岛素依赖型糖尿病，本品可作控制症状不满意的辅助药物。

　　适用于肥胖或非肥胖的NIDDM病人，特别是超重的NIDDM病人的优选药，可单独用于单纯饮食控制不满意的NIDDM病人，也可与磺脲类合用于单用磺脲类控制不满意的病人，合用可以加强疗效。本品可与胰岛素合用并可减少胰岛素的用量，90%以上的病人都有效或可改善高血糖，原发失效者<10%，包括因胃肠反应而不能继续服药者;继发失效每年平均5%～10%，失效标准是指空腹血糖>7.8mmol/L(>140mg/d)。

　　用法用量

　　制剂与规格：

　　片剂：250mg/片，500mg/片，850mg/片。

　　开始一次服0.25-0.5g，一日3次，以后视病情增减药量，防血糖过低。用法及用量：一般开始为250mg，每日2次。餐时或餐后服用，以后视病情，逐渐调整剂量。每日最大量不宜超过3g。与胰岛素合用，宜视病情适当减少胰岛素的用量。长期使用本品可降低人体对维生素B12的吸收。

3口服降糖药苯乙双胍编辑本段

　　适应症

　　可用于成人非胰岛素依赖型糖尿病及部分胰岛素依赖型糖尿病。对于经磺山料类治疗无效的多数幼年型糖尿病、瘦型糖尿病，应用本品后亦可降低血糖，减少血糖波动性。治疗成年型及稳定型糖尿病，可与磺山料类合用，效果较两药单用为佳。对一些不稳定型或幼年型的糖尿病，可与胰岛素合用，较易控制血糖，可减少胰岛素用量。对肥胖型糖尿病者，尚可利用其遏制食欲及肠吸收葡萄糖而减轻体重。

　　用量用法

　　口服：常用量1日50～200mg，分3次服。开始时1次25mg，1日2～3次，饭前服。可逐渐增至1日50～100mg。一般于服药1周后血糖即降低，但欲达到正常血糖水平，尚需继续用药3-4周。如与胰岛素或磺脲类合用时，剂量应根据病情作适当调整。

　　药物相互作用：(1)本品与双香豆素类药合用时，其抗凝血作用加强，可致出血倾向。(2)服用本品后，加压素的升压作用增强。(3)服用本品时，若服含醇饮料，可发生腹痛、酸血症及体温过低。

　　功用作用

　　不促进胰岛素分泌，其降血糖作用主要为促进脂肪组织摄取葡萄糖，使肌肉组织无氧酵解增加，增加葡萄糖的利用;拮抗抗胰岛素因子;减少葡萄糖经消化道吸收，结果使血糖降低。此外，还可遏制胰高血糖素的释放。口服后2—3小时可使用血糖明显下降，作用可维持4—6小时。主要在肝内代谢，由肾排出。t1/2为3—5小时。

　　可用于成人非胰岛素依赖型糖尿病及部分胰岛素依赖型糖尿病。对于经磺酰脲类治疗无效的多数幼年型糖尿病、瘦型糖尿病，应用本品后亦可降低血糖，减少血糖波动性。治疗成年型及稳定型糖尿病，可与磺酰脲类合用，效果较两药单用为佳。对一些不稳定型或幼年型的糖尿病，可与胰岛素合用，较易控制血糖，可减少胰岛素用量。对肥胖型糖尿病患者，尚可利用其遏制食欲及肠吸收葡萄糖而减轻体重。

　　注意事项

　　1.胃肠道反应有厌食、恶心、呕吐、口中金属味等，服大剂量时可发生腹泻。

　　2.应用本品时，因组织中葡萄糖无氧酵解增加而产生大量乳酸，可引起严重的乳酸性酸血症，死亡率约50%。肝、肾功能不全病人尤为危险，故禁用。

　　3.糖尿病伴酮症酸血症、昏迷、急性传染病、坏疽或进行手术等，均禁用本品，应改用胰岛素。

　　4.治疗过程中，尤其在开始调节剂量时，需密切观察，要防止发生低血糖、昏迷或酸血症。

　　5.糖尿病人昏迷禁用。.因本品能增强胰岛素的作用，比D860强10倍。

　　副作用

　　双胍类药物的主要适应证是症状轻、休型肥胖的Ⅱ型糖尿病患者，如对上述患者应用双胍类疗效不够满意时，可加用磺脲类，其次是磺脲类治疗有效但未达到良好控制者，可加用双胍类。Ⅰ型糖尿病在用胰岛素治疗过程中血糖波动大的病人，可试加用双胍类。

　　当糖尿病患者已有明显肾功能不全，重度动脉硬化，明显的心、脑、肝、眼等并发症，以及有严重感染的患者，都不宜用双胍类降糖药物。

　　双胍类药物有常见副作用有胃肠道反应，表现为口干苦、金属味，厌食、恶心、呕吐、腹泻等，饭后服药及从小剂量开始可减少或减轻此反应。偶有过敏反应，表现为皮肤红斑、荨麻疹等。二甲双胍较苯乙双胍的副作用小。因双胍类促进糖的无氧酵解，产生乳酸，如存在肝肾功能不全，低血容量性休克或心力衰竭等缺氧情况，可能诱发乳酸性酸中毒，应引起注意。

4口服降糖药磺脲类降糖药编辑本段

　　结构

　　由磺酰基和辅基组成。前者决定降糖作用，后者决定作用强度和持续时间。

　　适应症

　　由于磺脲类降糖药主要是通过刺激 胰岛素的分泌发挥降血糖作用的，故一般应用于经饮食、运动等治疗控制不佳的2型糖尿病病人，这类患者的胰岛尚存在一定的胰岛素分泌功能。对于病程较长的2型糖尿病和起病缓慢的1型糖尿病患者，经胰岛素释放试验证实尚有一定的胰岛素分泌功能，亦可使用该药，但仍主张尽早使用胰岛素或合用胰岛素。磺脲类药物继发失效时可与其他降糖药联合应用。对于不能耐受 双胍类降糖药或单用该类药效果差的肥胖体型的2型糖尿病患者，可从小剂量开始加用磺脲类药物。

　　禁忌症

　　对于病程较长、胰岛功能几乎完全丧失的 2型糖尿病及青少年起病的1型糖尿病患者，使用该药不但无效，而且可加重胰岛功能的耗竭。发生 糖尿病急性并发症，出现感染、手术等应激情况时，严重肝肾功能不全者，妊娠及哺乳期间，服用磺脲类药物有严重不良反应，如黄疸、造血系统遏制、白细胞缺乏等情况均不宜使用该类药物。

　　副作用

　　首先，诱发 低血糖的几率高于其他口服降糖药;其次，长期使用刺激胰岛素分泌可引起 高胰岛素血症，并有使体重增加的倾向.还有恶心,呕吐,消化不良,肝功能损害,粒细胞减少,皮疹等,后面这些副作用少见,但一旦发生,必须停药.

5口服降糖药餐前1分钟编辑本段

　　如诺和龙，这是最新的快速胰岛素分泌促进剂，作用迅速而短暂，被称为餐时血糖调节剂，又如a-糖苷酶遏制剂类药物药物，如拜唐苹、倍欣等，主要用于降低餐后高血糖。在服用该类药时，必须与每餐的第口饭同时嚼碎服下，否则，起不到降低餐后高血糖的作用。还有一类胰岛素增敏剂，如罗格列酮、吡格列酮等。该类药主要通过增强胰岛素作用而降低血糖，作用时间较长，一次服药，降糖作用可以维持24小时，因此，每日仅需服服药一次，以每日早餐前1分钟服药效果较好。

6口服降糖药倍欣编辑本段

　　药理作用

　　本品对α-糖甙酶具有遏制作用，从而遏制双糖的水解和延迟对糖的吸收。本品对猪和大鼠小肠的α-糖甙酶(麦芽糖酶、蔗糖酶)活性遏制50%的浓度为10-8～10-9mol/L，为同类药阿卡波糖(acarbose)的20～30倍。本品对麦芽糖酶、异麦芽糖酶及蔗糖酶竞争性遏制，遏制常数为1.5×10-9～7.0×10-9mol/L。与各种糖一起单次口服本品，本品遏制摄取双糖类(蔗糖麦芽糖)及淀粉后的血糖升高，对单糖(葡萄糖及果糖)摄取后的血糖升高无影响。给高血糖症大鼠，按1.78mg/(kg.d)给药4周，出现血糖下降作用。

　　同时减轻高甘油三酯血症及高胰岛素血症。并可遏制用蔗糖作饲料大鼠的高血糖的发病，给出生后4周的小鼠本品9.53mg/(kg.d)，遏制了高血糖及高胰岛素血症的发病。给非肥胖型、非胰岛素依赖型(NIDDM)糖尿病大鼠本品混合饲料〔按0.67mg/(kg•d)〕，可遏制血糖食后升高。给同一大鼠本品混合饲料3.58mg/(kg•d)，18天可改善胰岛素分泌障碍及糖耐量。对NIDDM大鼠并用胰岛素注射和口服本品1.5mg/(kg•d)，可明显降低单用胰岛素4U/(鼠•日)尿糖不能降低的大鼠的尿糖。

　　给正常大鼠本品和蔗糖溶液单次口服，血糖受本品剂量依赖性遏制。消化管内蔗糖量在3小时内与对照组无明显差别，但0.03mg/kg组蔗糖在消化管内残存量及残存时间则延长，0.1mg/kg组大约蔗糖投予量的1/3在6小时以后也残存在盲肠及结肠中。本品连续给药28天，可见小肠粘膜内双糖水解酶及小肠粘膜重量增加，但都是可逆性改变。本品由消化道给药，几乎不被吸收，静脉给药也未见其它特殊的作用。

　　动力学

　　以碳-14标记的本品经口和静脉给药。计算出吸收率，大鼠为5.9%、犬为2.7%。大鼠口服后1小时血中药浓达峰值，以后半衰期呈双相性消失。犬给药后4～6小时达峰值，其半衰期为16小时。两者血浆中都主要是未变化的原形药物。大鼠连续7日给药，其峰值及AUC也几乎与单次绘药大致相同。本品与血浆蛋白结合率，大鼠为7%～14%，犬为23%～90%，人为1%～7%。以碳-14标记的本品给大鼠和犬经口给药，几乎所有组织都在1小时后达峰值，以消化管壁及肾脏中浓度较高。

　　本品可在胎仔及乳汁中检出，但都比母体动物的血浆中浓度低。关于代谢，以碳-14标记的本品经口给大鼠、犬。结果本品在体内几乎不被代谢，大部分以原形药物自尿和粪便中排出。用大鼠的肝、肾切片和肠粘膜、血浆进行体外试验，本品也几乎不被代谢。碳-14标记的本品，经口给大鼠，大致在72小时排泄终了。大鼠尿中约排出5%，粪中约92.5%。犬分别为2.7%和93.5%。

　　本品与优降糖、格列齐特等并用，给大鼠时，达峰时间、峰值、半衰期及AUC等与单独用药无差别，降血糖作用也不受并用药物的影响。健康**者(男性)单次口服本品2mg或1次0.2mg，一日3次连服7日，测定血浆及尿中本品浓度，都未检出。

　　用法用量

　　胰岛素成人0.2mg/次，每日3次，饭前口服。疗效不明显时，经充分观察可以将每次增量至0.3mg。和胰岛素及磺酰脲类药物并用时，有出现低血糖的报告。β-阻滞剂、水杨酸制剂、单胺氧化酶遏制剂、氯贝特类高脂血症治疗剂、华法令能增强糖尿病药物降血糖的作用。肾上腺素、肾上腺素皮质激素、甲状腺激素能降低糖尿病药物降糖的作用。

　　注意事项

　　甲状腺严重酮症、糖尿病昏迷前的患者禁用，严重感染的患者禁用，手术前后的患者或严重创伤的患者及对本品的成分有过敏史的患者禁用。对妊娠和哺乳的影响孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在判定治疗上的益处大于危险性时才可用药。本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者，必须注意除糖尿病外葡萄糖耐量异常、尿糖阳性等也会出现糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖代谢异常、甲状腺功能异常等)。

　　伏格列波糖还可延迟双糖类的消化、吸收，如出现低血糖症状时不应给予蔗糖而应给予葡萄糖进行适当处理。有时出现腹部胀满、排气增加。由于肠道气体的增加，偶尔可出现肠梗阻样症状，应充分进行观察，出现症状应进行适当的处理。服用本药期间必须定期监测血糖值并注意观察，充分注意持续用药的必要性。

　　不良反应

　　伏格列波糖严重的副作用：与其它糖尿病药物并用时有时出现低血糖。另外，也有报告不并用其它糖尿病药物也偶见低血糖。本品可延迟双糖类的消化、吸收，出现低血糖症状时不应给予蔗糖而应给予葡萄糖进行处理。有时出现腹部胀满、排气增加。由于肠道气体的增加，偶尔可出现肠梗阻样症状，应充分进行观察，出现症状应进行适当的处理。偶尔出现严重肝功能障碍如黄疸、GOT、GPT上升。

　　另外，有报道显示，因同类药物(阿卡波糖)曾引起暴发性肝炎，故应充分观察，出现症状后应进行适当的处理。严重肝硬化病例给药时，因伴随以便秘等为契机的高氨血症恶化、意识障碍(频率不明)，所以应充分观察排便状况，发现异常应立即进行适当处理。

7口服降糖药拜唐苹编辑本段

　　药理作用

　　拜唐苹遏制食物多糖的分解，使糖的吸收相应减缓。因而拜唐苹可以减少饭后血糖浓度的增高。由于小肠内糖吸收的减缓和大肠内糖的调节吸收，使一天内血糖浓度平稳，平均值下降。

　　适应症：配合饮食治疗糖尿病。

　　用量和用法

　　拜唐苹只有在饭前直接用少许液体吞服或与头几口食物一起嚼服才有效。服用拜唐苹的期限没有限制。 剂量：由于个体间药效和耐受性的差异，应由医生确定各个病人服用的剂量，除非另有规定。一般剂量如下：开始阶段3x1片拜唐苹50/天或3x半片拜唐苹 100/天，随后增到3x2片拜唐苹50/天或3x1片拜唐苹100/天，可至3x2片拜唐苹100/天。剂量可在1-2周内增加，也可根据需要在以后的治疗过程中加入剂量。严格控制饮食后，如果仍有不适症状，则剂量就不应再增加，并且如果需要可降低一些。平均剂量为300毫克阿卡波糖/天(相当于3x2 片拜唐苹50/天或3x1片拜唐苹100/天)。

　　禁忌证

　　对阿卡波糖的过敏性反应。因为拜唐苹对儿童和青少年的疗效及耐受性方面的有关资料还不完全，所以不能用于18岁以下的病人;有明显消化、吸收障碍的慢性肠功能紊乱;由于肠胀气而可能恶化的情况(如Roemheld综合症)，严重的疝气，肠梗阻和肠溃疡;因为没有拜唐苹用于孕妇方面的资料，所以怀孕期间禁服拜糖平。泌乳期的大鼠服用经放射标记的阿卡波糖后，在乳汁中发现少量的放射标记物。到目前为止，在人体中尚无类似的发现，然而不能排除乳汁中阿卡波糖药物对婴儿产生的影响，因此原则上建议哺乳期不要服用拜唐苹。

　　不良反应

　　时常出现胀气，肠鸣响，偶尔有腹泻和腹痛。如不遵照医生规定的糖尿病饮食进餐，那么肠道副作用可能加重。如果尽管遵守饮食规定，仍有严重不适时，必须请医生诊断并且暂时或长期减少剂量。 相互作用：在用拜唐苹期间，由于增加了碳水化合物在结肠中的发酵，使蔗糖及含有蔗糖的食物容易引起腹部不适，甚至腹泻。拜唐苹具有抗高血糖的作用，但它本身不引起低血糖。拜唐苹与磺酰脲类药物或二甲双胍或胰岛素合用时，如果血糖浓度降到低血糖范围，则应适当减少磺酰脲，二甲双胍或胰岛素的剂量。如果发生急性低血糖，应考虑到拜唐苹遏制蔗糖的分解，为此蔗糖不适于迅速缓解低血糖症状，而应该使用葡萄糖。应避免与抗酸药、消胆胺、肠道吸附剂和消化酶制品同时服用，因为它们有可能降低阿卡波糖的作用。

　　注意事项

　　建议：服用拜唐苹期间严格控制糖尿病饮食是十分重要的。未经医生同意不要中断正常的服药，否则会引起血糖升高。同时接受胰岛素或其它糖尿病治疗的病人，如果因为拜唐苹减少了体内胰岛素需求量而产生低血糖，则必须服葡萄糖而不是蔗糖(家庭中用的普通食糖)来调节。用拜唐苹治疗的情况应记录在病人的糖尿病登记卡上。

8口服降糖药 餐前半小时编辑本段

　　降糖药和某引起非磺酰脲类降糖药，如格列苯脲(优降糖)、甲苯磺丁脲(D860)、格列奇特(达美康)、消渴丸、格列吡嗪控释片(瑞易宁)等。这些药有促胰岛素分泌的作用，起效时间为服药后30分钟，因此，一般在饭前30分钟左右服药。有些药还特别讲究建议安排在每天同一时间服药，如瑞易宁。另外，服用这些药物应从1片开始，以后逐渐增加剂量，每次增加半片到1片，3-7天调整一次，直至血糖恢复正常。在使用期间还需警惕低血糖的发生。

9口服降糖药消渴丸编辑本段

　　适应症

　　滋肾养阴，益气生津。

　　用于多饮、多尿、多食、消瘦、体倦无力、眠差腰痛、尿糖及血糖升高之气阴两虚型消渴症。

　　禁 忌

　　1、服用本品时禁加服磺酰脲类抗糖尿病药。若合用其他类型口服抗糖尿病药，必须在医生指导下服用。

　　2、孕妇、乳母、胰岛素依赖型糖尿病患者、不宜服用格列本脲患者禁用。

　　3、对磺胺类药物过敏者禁用。

　　4、伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、严重外伤和重大手术者禁用。

　　5、肝、肾功能不全者禁用。

　　6、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少等患者禁用。

　　7、忌酒。

　　临床特点

　　药效学研究发现：消渴丸短期应用可以轻度降低高血糖模型动物的血糖水平，长期应用可以明显遏制糖尿病模型动物的血糖升高，明显降低高脂动物的胆固醇和甘油三酯水平，改善糖尿病并发的血脂异常，并可适当增强机体的免疫功能，提高机体的免疫力。

　　消渴丸的降糖作用优于优降糖且作用持久。

　　药理作用

　　1、降血糖;

　　2、调整胰岛分泌功能;

　　3、增加肝糖原含量;

　　4、防治糖尿病并发症;

　　5、减少优降糖副作用

　　6、改善糖尿病症状

　　注意事项

　　1、本品含格列本脲，不良反应、禁忌及药物相互作用等项内容参阅格列本脲的有关规定。

　　2、本品服用不当，可能会产生低血糖反应，应予注意，如发生低血糖应立即停药即请医生处理本品与长效磺胺、保泰松、四环素、氯霉素、单胺氧化酶遏制剂等合用，可增强降血糖作用。

　　3、用药期间应定期测定血糖和肝、肾功能、血象。

　　4、偶见胃肠道反应及过敏症状。

　　5、体质虚弱、高热、老年患者及非成年人慎用。

10口服降糖药甲苯磺丁脲编辑本段

　　药理作用

　　为磺脲类口服降血糖药，主要选择地作用于胰岛β细胞，促进胰岛素的分泌，尤其是加强进餐后高血糖对胰岛素释放的兴奋作用。本品还能增强外源性胰岛素的降血糖作用，加强胰岛素的受体后作用，而糖耐量的改善可导致血浆胰岛素的浓度降低，其结果将使胰岛素受体数目增加进而导致胰岛素的敏感性增高。对于胰岛素损害不严重病例，由于磺脲类能促进β细胞的分泌，恢复其代偿功能，故有一定疗效。总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。

　　用法用量

　　口服常用量一次0.5g，一日1～2g。开始在早餐前或早餐前与午餐前各服0.58，也可0.25g，一日3次，于餐前半小时前服，根据病情需要逐渐加量，一般每日1.5g，最大用量每日3g。幼年发病的糖尿病，多为胰岛素依赖型糖尿病，本品无效。

　　饮食治疗是使用本类药的前提;不控制饮食，药物不可能取得良好效果，或只能获得暂时疗效。肥胖糖尿病者应在医生指导下，限制每日摄人总热量，增加活动，减轻体重，否则用本类药可增加体重，加重病情。老年病人及有肾功能不全者对本类药的代谢和排泄能力下降，不宜应用。

　　餐前服药效果较好，如有胃肠反应，进餐时服药可减少反应。漏服一次药，应尽快补上，如已接近下次用药时间，不要加倍用药。用药期间，要定期检查血糖及尿糖，在医生指导下调节剂量。本类药与其他药合用，要注意药物相互作用，征求医生的指导。将用胰岛素治疗改为本类药物治疗时，如原用胰岛素每日小于20单位，可直接换药。

　　如每日为20～40单位，在第一日减少胰岛素用量30～50%的基础上，加用本品;如原用胰岛素每日大干40单位，则在第一日减少原胰岛素用量的20%的基础上，加用本品;以后视血糖、尿糖逐渐减少，逐步减少胰岛素和调节本品用量。

　　对于病情较重、内生胰岛素分泌功能较低、合理饮食、体力活动及本药仍不能满意控制血糖者，加用适量的胰岛素有协同作用，有利于糖尿病的控制。用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能，并进行眼科检查等。

　　不良反应

　　可有腹泻、头痛、恶心、呕吐、胃痛或不适;较少见的有皮疹;少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓遏制、粒细胞减少(表现为咽痛、发热、感染)、血小板减少症(表现为出血、紫癜)等。有时引起腹胀，恶心，呕吐，腹泻，胆汁淤积，皮肤红斑，荨麻疹，粒细胞缺乏，白细胞及血小板减少，低血糖等。引起肝损害。

　　本品有致甲状腺肿的特性，口服时，发现有甲状腺功能降低的现象，尤其对甲亢的病人更为明显，甚至有死亡的病例报告。本品有与氯磺丙脲类似的抗利尿作用，而且可能导致粒细胞减少、再生障碍性贫血、骨髓发育不良、溶血性贫血、出血性血小板减少性紫瘢。本品可引起皮肤光敏反应及伴有溃疡的苔癣样皮肤反应。

　　禁忌

　　动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，孕妇不宜用。本类药物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免婴儿发生低血糖。下列情况应禁用：胰岛素依赖型糖尿病人;非胰岛素依赖型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。

　　肝、肾功能不全者;对磺胺药过敏者;白细胞减少的病人。下列情况应慎用：体质虚弱、高热、肝或肾功能不正常、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。肝肾功能步不全，经受较大手术，孕妇及对本品过敏者忌用。

11口服降糖药格列苯脲编辑本段

　　药理

　　本品通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素，其作用强度为甲磺丁脲200倍，因此所用剂量明显减少。同甲苯磺丁脲，但降糖作用较强。

　　1、促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;

　　2、通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，遏制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少;

　　3、也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用)，总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。

　　本品主要经肝脏代谢，24h内从尿中排出50%，作用可持续15—24h。

　　药动学

　　口服吸收快，蛋白结合率很高，为 95%，口服后2—5小时血药浓度达峰值，持续作用 24小时。T1/2为10小时。在肝内代谢，由肝和肾排出各约50%。

　　相互作用

　　本品不宜与水杨酸类、磺胺类、普萘洛尔、单胺氧化酶遏制剂、青霉素、丙磺舒、保泰松、吲哚美辛、双香豆素类抗凝血药、甲氨蝶呤等合用，合用会增强降血糖的作用，引起低血糖反应。氯霉素、香豆素类、强力霉素、肌松药非尼拉朵(fenyramidol)、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能遏制磺酰脲类的代谢和排泄，延长降血糖的作用。

　　水杨酸类、磺胺类与磺酰脲类竞争血浆蛋白结合，β肾上腺素、单胺氧化酶遏制剂、水扬酸类和抗抑郁药、苯环丙胺可以遏制葡萄糖的生成，增加葡萄糖的氧化，刺激胰岛素的分泌，上述各类药物均可增强磺酰脲类的降血糖作用。磺酰脲类，特别是氯磺丙脲和甲苯磺丁脲可以遏制肝脏的乙醇酶的降解，导致心动过速、头痛、心绞痛和皮肤反应。

　　与酒精同服时，可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。与β受体阻滞剂合用，可增加低血糖的危险，而且可掩盖低血糖的症状，如脉率增快、血压升高;小量用选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔(atenolol)和美托洛尔(metoprolol)造成此种情况的可能性较小。

　　氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶遏制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、水杨酸盐、磺胺类与本品同时用，可加强降血糖作用。肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增加血糖水平，与本类药同用时，可能需增加本类药的用量。香豆素类抗凝剂与本类药同用时，最初彼此血浆浓度皆升高，但以后彼此血浆浓度皆减少，故需要调整两者的用量。

　　主治范围

　　适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

　　用于非胰岛素依赖型(成年型、肥胖型)的糖尿病患者。

　　由于它清除率长，最易发生低血糖反应，故临床使用要谨慎，可用于某些格列齐特、格列吡嗪降血糖药效果不明显的患者。

　　用法用量

　　口服开始2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各1次，轻症者1.25mg，一日3次，三餐前服，7日后递增每日2.5mg。一般用量为每日5—10mg，最大用量每日不超过15mg。

　　1、本品降血糖作用较甲苯磺丁脲强250—500倍。易产生低血糖反应，因此对轻度、中度及老年人非胰岛素依赖型糖尿病人，应首先用甲苯磺丁脲或从小剂量开始用本品;

　　2、从其他口服降血糖药或胰岛素换用本品的用法或与胰岛素合用，参阅甲苯磺丁脲。口服，每次2.5—10mg，早饭后服。1日量超过10mg时，应分早晚2次服;或每日服5mg，分早、中餐前各服2.5mg。

　　不良反应

　　偶见腹或胃部不适，发热，皮肤过敏，低血糖，应减量或停药。使用剂量不当，会产生严重的低血糖反应，特别是服用过量时，有致死的危险，应及时纠正。

　　格列本脲可引起血小板减少性紫瘢，过敏性血管炎。

　　本品有肝脏毒性，并且是与用药剂量相关的。比较少见的不良反应为无黄疸性或细胞溶解性肝炎、胆汁郁积型黄疸，其症状易于与病毒性肝炎混淆。

　　少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓遏制、粒细胞减少(表现为咽痛、发热、感染)、血小板减少症(表现为出血、紫癜)等。

　　注意事项

　　1、少数病人有胃肠道不适、发热、皮肤过敏及低血糖症状，应减量或停药。

　　2、胰岛素依赖型糖尿病合并急性并发症、肝功能不全者、心、肾功能不全患者慎用，高龄患者慎用。

　　3、严重代偿失调性酸中毒、糖尿病性昏迷、肾功能不全、糖尿病酮症以及青年、儿童病人和妊娠者不宜应用。

　　4、本药品有轻度利尿作用。