本品中氨茶碱对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果;此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。盐酸麻黄碱可直接激活肾上腺素受体,也可通过促使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激活肾上腺素受体,对a和B受体均有激活作用。可舒张支气管并收缩局部血管消除鼻咽部黏膜充血、肿胀,减轻鼻塞症状,其作用时间较长;加强心肌收缩力,增加心输出量,使静脉回心血量充分;有较肾上腺素更强的兴奋中枢神经作用。盐酸异丙嗪有抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H,受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,能解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。氯氮卓有抗焦虑镇静催眠作用。可对抗氨茶碱、盐酸麻黄碱引起的中枢兴奋、恶心等不良反应,有助于减轻因长期哮喘引起的焦虑不适等症状。胆酸钠具有扩张支气管平滑肌止咳作用,可减轻氨茶碱对胃肠道的刺激。
地尔硫、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢,与本品合用,增加本品血药浓度和毒性。某些抗菌药物,如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素,氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星,克林霉素、林可霉素可降低茶碱清除率,增高其血药浓度,尤以红霉素和依诺沙星为著,当茶碱与上述药物合用时,应适当减量。苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除率;茶碱也干扰苯妥英的吸收,两者血浆中浓度均下降,合用时应调整剂量。与美西律合用,可减低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。
服药期间不宜驾驶机动车船、操纵机器及高空作业。本品不能单独用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛的患者。定期监测血清茶碱浓度,以保证疗效而不致血药浓度过高。肾功能或肝功能不全的患者和其他原因能引起茶碱清除率降低的患者,应酌情调整用药剂量或延长给药时间间隔。长期服用本品患者应定期测血压,查心电图。
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