1富马酸比索洛尔片含量测定编辑本段

　　取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于富马酸比索洛尔5mg)，置50ml量瓶中，加水适量使富马酸比索洛尔溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，照富马酸比索洛尔有关物质项下的色谱条件，精密量取续滤液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图;另精密称取富马酸比索洛尔对照品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，同法测定，按外标法以比索洛尔峰面积计算，即得。

2富马酸比索洛尔片药物过量编辑本段

　　万一过量而引起心动过慢或血压过低时，须停服本品。必要时，可单独或连续使用如下药物，阿托品0.5mg～2.0mg静注，异丙喘宁缓慢静注适量，高血糖素1mg～5mg(或1mg～10mg)。

3富马酸比索洛尔片药代动力学编辑本段

　　比索洛尔从胃肠道几乎完全被吸收(>90%)。由于肝脏首过效应很小(<10%)，故其表现出高达约90%的生物利用度。比索洛尔的 血浆蛋白结合率约为30%，分布容积为3.5升/公斤，总清除率约为15升/小时。每天一次给药后血浆半衰期为10-12小时，在血浆中可维持24小时。

　　比索洛尔通过两条途径从体内排出。50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同，轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。

　　比索洛尔的动力学为线性，与年龄无关。

4富马酸比索洛尔片不良反应编辑本段

　　1 服药初期可能出现有轻度乏力、 胸闷、 头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、 头痛和下肢浮肿等，继续服药后均自动减轻或消失。

　　2 在极少数情况下会出现胃肠紊乱(腹泻、 便秘、恶心、腹疼)及皮肤反应(如红斑、瘙痒)。

　　3 偶见血压明显下降，脉搏缓慢或房室传导失常。

　　4 有时产生麻刺感或四肢冰凉，在极少情况下，会导致肌肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少。

　　5 对间歇性跛行或雷诺现象的病人，服药初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加剧。

　　6 偶尔会出现气道阻力增加。

　　7 对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现(如心跳加快)。

5富马酸比索洛尔片药物相互作用编辑本段

　　1 本品与其他抗高血压药物并用时降压作用增强。2 本品与利血平、甲基多巴、氯压定或氯苯醋胺咪联用可减慢心率。3 与利血平联用时，需在本药停用几天之后才能停用利血平。4 与心痛定联用能增强本品的抗高血压效果。5 与异搏停或硫氮酮类 钙离子拮抗剂或其他抗心律失常药共同使用时，需对病人监护，因可致低血压、心动过缓及其他。

6富马酸比索洛尔片药理作用编辑本段

　　本品是选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂。无内在拟交感活性和膜稳定作用。不同模型动物实验表明它与β1-受体的亲和力比β2-受体大11～34倍，对 β1受体的选择性是同类药物阿替洛尔(Atenolol)的4倍。本品作用时间长(24小时以上)，连续服用控制症状好且无耐受现象，对呼吸系统副作用极小，未见对脂肪分解代谢的影响。

7富马酸比索洛尔片药理毒理编辑本段

　　药理学：

　　比索洛尔是一种高选择性的

　　1-肾上腺受体拮抗剂，无 内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的1-受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的2-受体仅有很低的亲和力。

　　因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有1-受体选择性作用。

　　对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。

　　比索洛尔无明显的负性肌力效应。

　　口服比索洛尔3-4小时后达到最大效应。由于半衰期为10-12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2 周后达到最大抗高血压效应。

　　毒理学：

　　大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。

8富马酸比索洛尔片禁忌编辑本段

　　比索洛尔禁用于以下患者：

　　1. 急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者

　　2. 心源性休克者

　　3. 二度或三度 房室传导阻滞者(无心脏起搏器)

　　4. 病窦综合症患者

　　5. 窦房阻滞者

　　6. 心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟

　　7. 血压过低者(收缩压低于100mmHg)

　　8. 严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者

　　9. 外周动脉阻塞型疾病晚期和 雷诺氏综合征患者

　　10. 未经治疗的嗜铬细胞瘤患者

　　11. 代谢性酸中毒患者

　　12. 已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者

9富马酸比索洛尔片用法用量编辑本段

　　对于所有适应症：

　　应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。

　　高血压或心绞痛的治疗：

　　通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。

　　慢性稳定性心力衰竭的治疗：

　　使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加剂量：

　　 1.25mg，每日1次，用药1周，如果耐受性良好，则增加至

　　 2.5mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至

　　 3.75mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至

　　 5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至

　　 7.5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至

　　 10mg，每日1次，作为维持治疗

　　最大推荐剂量为10mg，每日1次。

　　肝、肾功能不全者：

　　轻中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾功能衰竭(肌酐清除率<20ml/min)和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg。