1盐酸拉贝洛尔片药代动力学编辑本段

　　1.口服首过效应明显，生物利用度约25%～40%，Tmax约1～2h，约0.4～2h起效，1～4h达高峰，持续约8h。静脉注射2～5min起效，5～15min达高峰，持续2～4h。主要在肝脏代谢，原药与代谢物经肾脏和粪便排出，T1/2为4～8h。2.口服吸收率为60%-90%，首过效应为60%-70%，生物利用度约为30%。口服后血药浓度达峰时间为1-2h。t1/2为3-6h，血浆蛋白结合率50%。分布容积为11.2L /kg。能透过胎盘，可分泌于乳汁中。入要在肝脏代谢，代谢率为95%。4%以原形经肾排出。清除率(22±9)ml/(min/kg)。

2盐酸拉贝洛尔片药理作用编辑本段

　　兼具 和 受体阻断作用的药物。有较弱的内在活性及膜稳定作用。阻断 受体的作用为阻断 受体作用的4-8倍;阻断 1受体的作用为普萘洛尔的1/4，阻断 2受体的作用为普萘洛尔的1/17-1/11。本品阻断 1受体的作用比阻断 2受体的作用比阻断 1受体作用略强。在等效剂量下，其心率减慢作用比普萘洛尔轻，降压作用出现较快。本品阻断 受体所致的血管舒张作用也参与降压和抗心绞痛机制。与单纯的 受体阻断药相比，该药在立位和运动试验时的降压作用较强。此外可使肾血流量增加，而普萘洛尔使之减少。

3盐酸拉贝洛尔片药理毒理编辑本段

　　药理：

　　兼具α和β受体阻断作用的药物。有较弱的内在活性及膜稳定作用。阻断β受体的作用为阻断α受体作用的4~8倍;阻断β1受体的作用为普萘洛尔的1/4，阻断 β2受体的作用为普萘洛尔的1/17~1/11。本品阻断β1受体的作用比阻断β2受体的作用比阻断β1受体作用略强。在等效剂量下，其心率减慢作用比普萘洛尔轻，降压作用出现较快。本品阻断α受体所致的血管舒张作用也参与降压和抗心绞痛机制。与单纯的β受体阻断药相比，该药在立位和运动试验时的降压作用较强。此外可使肾血流量增加，而普萘洛尔使之减少。

　　毒理：

　　本品小白鼠静注的半数致死量LD50为(51.8mg±1.9)mg/kg。大鼠每天200mg/kg、狗每天100mg/kg饲服一年或怀孕大鼠、兔分别每天50mg/kg饲服或1~10mg/kg静注，长期观察均未见有明显毒性反应。

4盐酸拉贝洛尔片注意事项编辑本段

　　1.有下列情况应慎用：充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病肾功能减退。 2.少数病人可在服药后2-4小时出现体位性低血压，因此用药剂量应该逐渐增加(若降压过低，可用新福林或阿托品予以拮抗)。 3.本品对下列诊断可能产生干扰：本品尿中代谢产物可造成尿儿茶酚胺和VMA假性升高：本品可使尿中苯异丙胺试验呈假阳性。 4.本品用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同。 5.本品用于嗜铬细胞瘤的降压有效，但少数病例有血压反常升高的报道，故用药时应谨慎。

5盐酸拉贝洛尔片禁忌编辑本段

　　1.支气管哮喘患者禁用。 2.病态窦房结综合征、心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞)未安装起搏器的患者禁用。 3.重度或急性心力衰竭、心源性休克患者禁用。 4.对本品过敏者禁用。

6盐酸拉贝洛尔片不良反应编辑本段

　　偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、哮喘加重等症。个别患者有体位性低血压。

7盐酸拉贝洛尔片用法用量编辑本段

　　口服。一次100mg(1片)，每日2-3次，2-3天后根据需要加量。常用维持量为200-400mg(2-4片)，每日2次。饭后服。极量每日2400mg(24片)。

8盐酸拉贝洛尔片适应症编辑本段

　　高血压,心血管内科