1盐酸坦洛新缓释胶囊药代动力学编辑本段

　　单剂量口服本品 0.2mg 后，表观消除半衰期为 7.68 ± 1.40 小时，达峰时间 5.2 ± 1.0 小时，峰浓度 7.37 ± 1.12ng/ml ，平均驻留时间 MRT 为 12.31 ± 1.70 小时。

2盐酸坦洛新缓释胶囊药理作用编辑本段

　　1.对交感神经a1受体的阻断作用：本品可选择性阻断a1受体，其作用比盐酸哌唑嗪强0.5～22倍，比甲磺酸酚妥拉明强45～140倍。此外，本品对 a1受体的亲和力比a2受体的强5400～24000倍。2.对尿道、膀胱及前列腺的作用：因本品系a1受体亚型a1A的特异性拮抗剂，而尿道、膀胱颈部及前列腺存在的a1受体主要为a1A受体，因此本品对尿道、膀胱颈部及前列腺平滑肌具有高选择性的阻断作用，使平滑肌松弛，尿道压迫降低，其遏制尿道内压上升的能力是遏制血管舒张压上升的13倍。3.改善排尿障碍的作用：本品可降低尿道内压曲线中的前列腺压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线无影响。

3盐酸坦洛新缓释胶囊药理毒理编辑本段

　　药理作用

　　本品可改善排尿障碍，实践证明本品可降低尿道内压曲线中的前列腺部压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线则无影响。

　　毒理研究

　　致癌性

　　雄性大鼠以 43mg/kg/day 的剂量给药，雌性大鼠以 52mg/kg/day 的剂量给药，肿瘤的发生没有增加。当雌鼠受试剂量 ≥ 5.4mg/kg ，乳腺纤维瘤有所增加( P<0.015 )。

　　盐酸坦洛新缓释胶囊在大鼠致癌试验中最高剂量盐酸坦洛新产生的系统指征( AUC ) 3 倍于人体最大给药剂量(每天 0.8mg )。

　　给雄小鼠 127mg/kg/day ，雌小鼠 1.58mg/kg/day 的剂量，雄小鼠没有明显的肿瘤发生，雌鼠给予 2 个最高剂量 45 和 158mg/kg/day 2 年乳房纤维瘤 (P<0.0001) ，和乳腺癌( P<0.0075 )的发生明显增加。在小鼠致癌试验中盐酸坦洛新最大剂量产生系统指征 (AUC) 是人体接受最大治疗剂量 0.8mg/day 的 8 倍。

　　小鼠和大鼠乳腺增生的发生率增加，对于盐酸坦洛新引起的血浆催乳素过多来说是次要的。盐酸坦洛新是否提高人的催乳素尚不清楚。在啮齿目中发现的调节催乳内分泌腺瘤在人体的情况尚不清楚。

　　致突变

　　盐酸坦洛新致突变性在体外爱默氏相反变化试验中还没有被证实，小鼠淋巴瘤胸腺嘧啶核苷激酶分析，非列表 DNA 修复接合分析和国内的东欧大鼠卵巢细胞和人体淋巴细胞染色体异常分析，在体内姐妹染色体分析交换和小鼠微核分析并未发现突变作用。

　　生殖毒性

　　以单剂量或 300mg/kg/day 多剂量的方式给雄性大鼠盐酸坦洛新胶囊，明显降低生育能力的作用。雄性大鼠生育能力下降的机理，可能是滞留在阴道内的精液组成发生变化以及对射精的损害。对生育能力的影响在单剂量给后 3 天或多剂量给药后 4 周将翻转而改善。多剂量给药停药后 9 周内将完全恢复。 10 和 100mg/kg/day 盐酸坦洛新胶囊多剂量给药改变雄小鼠生育能力的作用不明显。盐酸坦洛新胶囊对精液的组成和功能的影响没有被证实。对雌性大鼠的研究显示，单剂量或 300mg/kg/day 多剂量右旋体或消旋体的盐酸坦洛新胶囊明显降低生育能力。在雌性大鼠中单剂量给药后生育能力下降与对受精作用的损害有关。 10 或 100mg/kg/day 多剂量消旋体给药没有明显损害雌性大鼠的生育能力。

4盐酸坦洛新缓释胶囊注意事项编辑本段

　　1.注意不要嚼碎服用，应整个吞服。 2.体位性低血压、冠心病患者应慎重使用。 3.肾功能不全患者应视Ccr情况慎用或禁用。

5盐酸坦洛新缓释胶囊禁忌编辑本段

　　1.对本药过敏者。 2.肾功能不全患者。

6盐酸坦洛新缓释胶囊不良反应编辑本段

　　1.神经精神系统：偶见头晕、蹒跚感等。 2.循环系统：偶见血压下降、心率加快等。 3.过敏反应：偶尔可出现皮疹，出现这种症状时应停止服药。 4.消化系统：偶见恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、食欲不振等。 5.肝功能：偶见ALT、AST、LDH升高，停药后可恢复正常。 6.其它：偶见鼻塞、浮肿、吞咽困难、倦怠感等

7盐酸坦洛新缓释胶囊用法用量编辑本段

　　成人每日1次，每次0.2mg，饭后口服。根据年龄、症状的不同可适当增减。

8盐酸坦洛新缓释胶囊适应症编辑本段

　　前列腺增生,泌尿外科

9盐酸坦洛新缓释胶囊药物相互作用编辑本段

　　1、本品与其它肾上腺能阻滞剂合用可能影响其药代和药效动力学，建议二者不要合用。

　　2、 西咪替丁增加本品吸收并减少本品清除。合用时慎重，尤其本品剂量超过0.4mg时。