1 支气管哮喘。
2 心源性休克。
3 心脏传导阻滞(II-III度房室传导阻滞)。
4 重度或急性心力衰竭。
5 窦性心动过缓。
应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;头昏(低血压所致);心率过慢(<50次/分钟);较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭;更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小);不良反应持续存在时,须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。
为 肾上腺素受体阻断药( 阻滞剂),阻断心肌的 受体,减慢心率,遏制心脏收缩力与房室传导,循环血流量减少,心肌氧耗量降低。它可遏制肾素的释放,故血浆肾素的浓度下降。普萘洛尔为 受体阻断药,可通过多种机制产生降压作用,即降低心肌收缩力及心率,降低心排出量;降低肾素水平从而降低血管紧张素II水平;在不同水平遏制交感神经系统活性(中枢水平、压力感受性反射水平及外周神经水平);增加前列环素的合成。阻断心肌的 受体;降低窦房结自律性,也能降低儿茶酚胺所致的迟后除极幅度而防止触发活动,遏制异位节律,减漫心率,当血药浓度高时,有膜稳定作用。遏制房室结与浦氏纤维,减慢房室传导,治疗浓度时能缩短浦氏纤维APD和ERP,高浓度则延长之。
抗心律失常:成人,静脉注射,1mg~3mg,缓慢注射,必要时5min后可重复,总量5mg。儿童,静脉注射,0.01mg~0.1mg/kg,缓慢注入(>10min),不宜超过1mg。
1 普萘洛尔为非选择性竞争遏制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时遏制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。
2 遏制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,遏制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。
3 竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2受体,降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。遏制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。
4 有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及遏制血小板膜Ca转运有关。
致癌、致突变和生殖毒性在18个月内,大鼠或小鼠每日给药150mg/kg,为期18个月,无明显毒性反应,无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时,显示本品有胚胎毒性。【药物相互作用】 1 与抗高血压药物相互作用:本品与利血平合用,可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶遏制剂合用,可致极度低血压。
2 与洋地黄合用,可发生房室传导阻滞而使心率减慢,需严密观察。
3 与钙拮抗剂合用,特别是静脉注射维拉帕米,要十分警惕本品对心肌和传导系统的遏制。
4 与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用,可引起显著高血压、心率过慢,也可出现房室传导阻滞。
5 与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用,可使后者疗效减弱。
6 与氟哌啶醇合用,可导致低血压及心脏停博。
7 与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。
8 酒精可减缓本品吸收速率。
9 与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。
10 与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。
11 与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。
12 与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。
13 与西咪替丁合用可降低本品肝代谢,延缓消除,增加普萘洛尔血药浓度。
14 可影响血糖水平,故与降糖药同用时,需调整后者的剂量。
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