健康人一次服用本品 200mg , 2 ~ 4 小时血药浓度达到峰值,有效血药浓度 0.5 ~ 2 μ g/ml ,其半衰期为 13 ~ 58 小时(平均约为 27.9 小时)。口服本品,主要在肝脏代谢, 15 分钟即可在尿中和胆汁中测出其代谢产物, 65 %经尿液排泄, 35 %由粪便排泄,每天服用 100 ~ 125mg 的病人连续服 5 ~ 6 个月后未发现因药物蓄积而导致血药浓度过高。
本品属Ⅰb-类抗心律失常药物,遏制细胞膜对Na +的通透性,但不促进K+外流,能减慢心脏传导系统各部分的传导,降低膜反应性,提高兴奋阈值,延长心房、房室结、希氏一浦肯野系统(Purkinjesfibers)和心室的有效适应期,阻滞旁路的前向和逆向传导。
1、本品必须在医生的指导下使用。对于有器质性心脏病的患者,特别是有心肌缺血和心功能不全者应慎用。
2、个别病人如有眩晕、感觉异常、恶心、手颤等不良反应,减量或停药即可消失。
3、肝肾功能不全、老年患者、帕金森病、有精神病史者慎用。
4、给药过程中定期进行血常规检查(白细胞),肝、肾功能,心电图出现异常应停药。
1.中、重度房室传导组滞及重度室内传导组滞患者禁用。2.有癫痫样发作史患者禁用。3.黄疸或血象异常患者禁用。4.严重心功能不全患者禁用。5.对本品过敏者禁用。
个别病人可有眩晕、共济失调、感觉异常、幻视、复视、记忆障碍、手颤。严重的可发生癫痫样抽搐,亦可见恶心、呕吐,腹泻。偶见 ALT 升高,胆汁郁积性黄疸和粒细胞缺乏症等特异质反应。
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