1单硝酸异山梨酯分散片药代动力学编辑本段

　　含服吸收迅速，药物在口内2分钟内即可溶解。可提高儿童和老年人用药的顺应性。并且生物利用度高，无肝脏首过效应，有效血药浓度稳定，半衰期t1/2为 5～6小时，作用维持时间较长。该药在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低，血浆蛋白结合率低。肾脏是该药主要排泄途径，其次为胆汁排泄。口服该药48小时内约有81%从尿中排泄，胆汁排泄量约有18%。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯，为48%;其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄醛酸结合物，占27%;以原型排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式也为5-单硝酸异山梨酯-葡萄醛酸结合物，它们随胆汁进入肠腔后被水解，释放出的单硝酸异山梨酯，绝大部分以重吸收至血液。

2单硝酸异山梨酯分散片药理毒理编辑本段

　　单硝酸异山梨酯(ISMN)为硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢产物。可通过扩张外周血管，特别是增加静脉血容量，减少回血量，降低心脏前后负荷，而减少心肌耗氧量;同时还可通过促进心肌血流重新分布而改善缺血区血流供应，可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。小鼠灌胃LD50为2834mg/kg，静脉LD50为2104mg/kg，每天50mg，共六个月无中毒症状。

3单硝酸异山梨酯分散片药物过量编辑本段

　　如不慎过量服用本品，有以下两种症状发生：

　　——血管普遍扩张，出现剧烈头痛、兴奋、心动过速、冷汗、头晕、血压下降甚至晕厥，造成虚脱。

　　——由于正铁血红蛋白缺乏而产生青紫。如病人的正铁血红蛋白的浓度为0.89/100ml或以上的水平时，可按每公斤体重1～2mg的剂量静脉注射1%亚甲蓝，对于症状较轻时，可按50mg/kg的剂量口服亚甲蓝。

　　服药过量时，建议：1、诱导呕吐;2、服活性炭;3、血压下降者可抬高腿部，仰卧并在专业医院进行治疗。

4单硝酸异山梨酯分散片药物相互作用编辑本段

　　5-单硝酸异山梨酯在治疗心绞痛时，可与阻滞剂和钙拮抗剂联合使用。它还可与抗凝剂、镇静剂及MAO遏制剂联合使用。服用硝酸酯类药物可引起低血压。如果同时服用血管扩张剂、抗高血压药及利尿药，可使低血压加重。出现低血压时，需降低用药量，不能排除同时服用非甾醇类抗风湿药可能引起的本品效应的降低。

5单硝酸异山梨酯分散片注意事项编辑本段

　　1、急性心肌梗塞伴左室充盈压过低时慎用。

　　2、体位性循环调节障碍时慎用。

　　3、本品不适于治疗急性心绞痛。

　　4、由于有些病人服用本品后可产生低血压及严重的头痛，故本品的有效剂量须逐步达到。

　　5、本品的日剂量可根据疗效及病人的耐药性分次服用，或进行调整。

　　6、如服用高剂量，不得突然中止服用本品。

　　7、特别注意，甚至在按处方服用时，该药也可以影响在道路拥挤情况下开车或操纵机器者的反应。

6单硝酸异山梨酯分散片禁忌编辑本段

　　对本品过敏者禁用。青光眼、休克、明显低血压、肥厚性梗阻性心肌病者、急性心肌梗塞、严重脑动脉硬化患者禁用。

7单硝酸异山梨酯分散片不良反应编辑本段

　　一般无严重不良反应，可见头痛、头胀、心悸、头晕、面红、恶心、皮疹、胃肠不适、行走不稳等反应。头痛等现象可在继续服用后逐渐消失。偶有低血压。

8单硝酸异山梨酯分散片用法用量编辑本段

　　含服或吞服，也可加水分散后口服，一次10～20mg，一日二次，或遵医嘱。

9单硝酸异山梨酯分散片适应症编辑本段

　　冠心病的长期治疗，预防劳力型心绞痛、变异型心绞痛及混合型心绞痛的发作，也适用于心肌梗塞后心绞痛、无症状心肌缺血及慢性心衰的长期治疗。