本药属于2A类即无部分激动活性的 1-受体阻断药(心脏选择性 -受体阻断药)。它对 1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断 -受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对 1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、遏制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。
1.美托洛尔静脉内给药,必须缓慢,每分钟0.5~1mg速度注射,并在心电图与血压的密切观察下使用。2.静脉注射时易引起严重的心动过缓与低血压,甚至虚脱和心脏停搏,必须十分谨慎,应严格掌握适应症、剂量和注射速度,出现明显的心动过缓与低血压时即须停止注射,可用阿托品1~2mg静脉注射,必要时可使用升压药如metaramimol(阿拉明)或去甲肾上腺素,亦可用glucagon(高血糖素)1~5mg静注。3.糖尿病病人使用美托洛尔应特别小心,因为 ;阻滞剂可以掩盖心动过速及低血糖。4.疑有甲状腺机能亢进病人,未确诊前,不宜使用。5.本药治疗结束时,不要突然停药,尤其在重症心绞痛病人突然停药会诱发室性心动过速和猝死,应逐渐地减量停药。
Ⅱ 或Ⅲ 房室传导阻滞,心源性休克,严重心动过缓(心率小于60次/分)收缩期血压小于12kpa,心功能不全,病态窦房结综合症及孕妇禁用。哮喘病、糖尿病、甲亢患者及肝肾功能损害者慎用。
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