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所有硝酸酯的主要药理作用相同，即松弛血管平滑肌。有机硝酸酯在体内释放氧化氮(NO)，NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。
1.急性心急梗死患者，应避免收缩压低于90mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高及肾功能不全者慎用。老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。2.勿将药片置于舌下，咀嚼或吞服。用药时不宜过多进食和饮水。3.若出现不良反应，立即取出药片。
禁用于急性循环衰竭、严重低血压(收缩压 < 90mmHg)、急性心肌梗死伴低充盈压、肥厚梗阻型心肌病、缩窄性心包炎、心包填塞、严重贫血、青光眼颅内压增高硝基化合物过敏者，脑出血或头颅外伤、严重肝肾功能损害。
用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、口干、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。
一次1mg放置于口颊犬齿龈上，一日3~4次。效果不明显，可增加每次2.5mg，一日3~4次。勿置于舌下，使其在3~5小时内稳定溶解。如果不慎咽下，应再置1片。因有吸入的危险，故不主张在就寝时使用。但若缓解急性发作，建议用舌下含片。
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